Detaljan opis
Prijevremeni porođaj predstavlja značajne rizike i terete kako za porodicu tako i za društvo u cjelini. Zbog toga je prevencija i liječenje prijevremenog porođaja od najveće važnosti. Tokolitici, kao što je atosiban, igraju ključnu ulogu u odgađanju prijevremenih porođaja i zaštiti fetusa. Atosiban, ciklički nonapeptid i analog oksitocina, djeluje kao kompetitivni antagonist oksitocinskih receptora u maternici, decidui i fetalnim membranama. Inhibicijom kontrakcija maternice, atosiban se pojavio kao vrijedan klinički alat u liječenju prijevremenog porođaja.
Atosiban, kao kombinovani antagonist receptora V1A oksitocina i vazopresina, nudi jedinstven pristup inhibiciji kontrakcija materice. Strukturna sličnost između receptora oksitocina i receptora vazopresina V1A zahtijeva istovremenu blokadu oba puta receptora kako bi se efikasno inhibirali kontrakcije materice. Za razliku od drugih tokolitika kao što su beta-agonisti, blokatori kalcijumskih kanala i inhibitori prostaglandin sintaze, atosibanov dvojni receptorski antagonizam omogućava efikasniju inhibiciju kontrakcija materice. Oksitocin, osim što stimuliše kontrakcije materice, stimuliše i proizvodnju i oslobađanje PGF2α, što dodatno doprinosi kontrakciji glatkih mišića materice. Visok afinitet atosibana za receptore oksitocina i vazopresina V1A se kompetitivno vezuje za ove receptore, efikasno blokirajući puteve delovanja oksitocina i vazopresina. Ovaj mehanizam dovodi do smanjenja kontrakcija maternice.
Jedna od značajnih prednosti atosibana je njegova minimalna nuspojava. Iako su prijavljene blaga tahikardija, stezanje u grudima, vrtoglavica, glavobolja, mučnina i dispneja, ove nuspojave općenito ne zahtijevaju poseban tretman, a lijek se rijetko prekida zbog nuspojava. Nadalje, atosiban ima kratak poluživot u plazmi, ograničavajući njegovu akumulaciju u fetalnoj cirkulaciji i smanjujući rizik od štetnih efekata na fetus. Klinička ispitivanja su pokazala efikasnost atosibana u produženju trudnoće kod žena sa više od 28 sedmica gestacije. U multicentričnom, dvostruko slijepom, placebom kontroliranom ispitivanju, liječenje atosibanom rezultiralo je produženjem trudnoće do 7 dana. Uporedna klinička ispitivanja su također pokazala da atosiban ima uporedivo tokolitičko djelovanje kao ritodrin, a da se pritom bolje podnosi, posebno u pogledu kardiovaskularnih nuspojava majke. Ovi nalazi naglašavaju potencijal atosibana kao efikasnog i dobro podnošljivog tokolitičkog sredstva.
Nadalje, osim svoje uloge u prevenciji prijevremenog porođaja, atosiban je pokazao obećavajuće poboljšanje ishoda trudnoće kod pacijenata s ponovljenim neuspjehom implantacije (RIF) koje su podvrgnute in vitro oplodnji-embriotransfer (IVF-ET). Studije su izvijestile o značajnom poboljšanju stope trudnoće, s povećanjem sa nula na 43,7% kada se koristio atosiban.
Atosiban, kao kompetitivni antagonist receptora vazopresina/oksitocina, igra vitalnu ulogu u prevenciji prijevremenog porođaja. Njegova sposobnost da inhibira kontrakcije materice kroz dvostruki receptorski antagonizam čini ga vrijednim alatom za odgađanje prijevremenih porođaja. Minimalni nuspojave, kratko poluživot u plazmi i ograničena akumulacija u fetalnoj cirkulaciji dodatno poboljšavaju njegov sigurnosni profil. Dodatno, potencijal atosibana u poboljšanju ishoda trudnoće kod pacijenata s ponovljenim neuspjehom implantacije podvrgnutih IVF-ET pokazuje njegovu svestranost i potencijal u reproduktivnoj medicini. Kontinuirano istraživanje i klinička upotreba atosibana mogli bi značajno doprinijeti smanjenju tereta prijevremenog porođaja za porodice i društvo.
Specifikacija
