Předčasný porod představuje značná rizika a zátěž jak pro rodiny, tak pro celou společnost. V důsledku toho je prevence a léčba předčasného porodu nanejvýš důležitá. Tokolytika, jako je atosiban, hrají zásadní roli při oddálení předčasného porodu a ochraně plodu. Atosiban, cyklický nonapeptid a analog oxytocinu, působí jako kompetitivní antagonista oxytocinových receptorů v děloze, decidua a fetálních membránách. Inhibicí děložních kontrakcí se atosiban ukázal jako cenný klinický nástroj v léčbě předčasného porodu.
Atosiban jako kombinovaný antagonista receptoru oxytocinu a vazopresinu V1A nabízí jedinečný přístup k inhibici děložních kontrakcí. Strukturální podobnost mezi oxytocinovým receptorem a receptorem vasopresinu V1A vyžaduje současnou blokádu obou receptorových drah, aby se účinně inhibovaly děložní kontrakce. Na rozdíl od jiných tokolytik, jako jsou beta-agonisté, blokátory kalciových kanálů a inhibitory prostaglandin syntázy, umožňuje antagonismus atosibanu s duálním receptorem účinnější inhibici děložních kontrakcí. Oxytocin kromě stimulace děložních kontrakcí také stimuluje produkci a uvolňování PGF2α, který dále přispívá ke kontrakci hladkého svalstva dělohy. Vysoká afinita atosibanu k receptorům oxytocinu a vazopresinu V1A se kompetitivně váže na tyto receptory a účinně blokuje cesty působení oxytocinu a vasopresinu. Tento mechanismus vede ke snížení děložních kontrakcí.
Jednou z významných výhod atosibanu jsou minimální vedlejší účinky. Zatímco byly hlášeny mírné tachykardie, tíseň na hrudi, závratě, bolesti hlavy, nevolnost a dušnost, tyto nežádoucí účinky obecně nevyžadují žádnou zvláštní léčbu a lék je zřídka vysazen kvůli nežádoucím účinkům. Kromě toho má atosiban krátký plazmatický poločas, což omezuje jeho akumulaci ve fetálním oběhu a snižuje riziko nežádoucích účinků na plod. Klinické studie prokázaly účinnost atosibanu při prodloužení těhotenství u žen s více než 28. týdnem těhotenství. V multicentrické, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii vedla léčba atosibanem k prodloužení těhotenství až o 7 dní. Srovnávací klinické studie rovněž prokázaly, že atosiban má srovnatelný tokolytický účinek jako ritodrin, přičemž je lépe snášen, zejména pokud jde o kardiovaskulární vedlejší účinky u matky. Tato zjištění zdůrazňují potenciál atosibanu jako účinného a dobře tolerovaného tokolytika.
Atosiban jako kompetitivní antagonista vazopresinového/oxytocinového receptoru hraje zásadní roli v prevenci předčasného porodu. Jeho schopnost inhibovat děložní kontrakce prostřednictvím duálního receptorového antagonismu z něj činí cenný nástroj pro oddálení předčasného porodu. Minimální vedlejší účinky, krátký plazmatický poločas a omezená akumulace ve fetálním oběhu dále zvyšují jeho bezpečnostní profil. Kromě toho potenciál atosibanu při zlepšování výsledků těhotenství u pacientek s opakovaným selháním implantace podstupujících IVF-ET prokazuje jeho všestrannost a potenciál v reprodukční medicíně. Pokračující výzkum a klinické využití atosibanu by mohlo významně přispět ke snížení zátěže rodin a společnosti předčasným porodem.
