Abaloparatid, markedsført under varemærket Tymlos, er en syntetisk analog af parathyreoideahormonrelateret protein (PTHrP). Det er et anabolsk middel, der bruges til at behandle osteoporose, en tilstand karakteriseret ved svækkede knogler og en øget risiko for frakturer. Abaloparatid er indiceret til postmenopausale kvinder og mænd med osteoporose med høj risiko for fraktur, såvel som til dem, der har svigtet eller er intolerante over for andre tilgængelige osteoporosebehandlinger. Ved selektivt at aktivere parathyroidhormon 1-receptoren (PTH1R), fremmer abaloparatid knoglevækst og øger knogletætheden.
Abaloparatid er en syntetisk analog af PTHrP på 34 aminosyrer, med 41 % homologi med parathyroidhormon (PTH) (1-34) og 76 % homologi med PTHrP (1-34). Dens virkningsmekanisme involverer binding til PTH1R, en G-proteinkoblet receptor udtrykt i osteoblaster og osteocytter. Ved fortrinsvis at binde til den RG-konformationelle tilstand af PTH1R, fremkalder abaloparatid et forbigående nedstrøms cyklisk AMP-signaleringsrespons, hvilket fører til en anabolsk signalvej.
Hos postmenopausale kvinder med osteoporose med høj risiko for fraktur er abaloparatid en effektiv behandlingsmulighed. Det hjælper med at øge knoglemassen og reducere risikoen for brud. Derudover kan abaloparatid bruges til at øge knogletætheden hos mænd med primær eller hypogonadal osteoporose, som har høj risiko for fraktur eller har svigtet eller er intolerante over for andre tilgængelige behandlinger.
Desuden tilbyder abaloparatid fordele for både mænd og kvinder med osteoporose forbundet med vedvarende systemisk glukokortikoidbehandling. Disse personer har høj risiko for brud på grund af langvarig brug af glukokortikoider. Abaloparatid kan hjælpe med at forbedre knoglestyrken og reducere frakturrisikoen i denne specifikke population.
Abaloparatid, en syntetisk analog af PTHrP, er en værdifuld behandling for osteoporose. Dens anabolske egenskaber fremmer knoglevækst og øger knogletætheden, hvilket reducerer risikoen for brud. Det er indiceret til postmenopausale kvinder og mænd med høj risiko for fraktur, såvel som til personer, der har svigtet eller er intolerante over for andre osteoporosebehandlinger. Ved selektivt at aktivere PTH1R udløser abaloparatid en anabolsk signalvej, der forbedrer knoglesundheden. Dets anvendelse ved osteoporose forbundet med vedvarende systemisk glukokortikoidbehandling giver en vigtig behandlingsmulighed for personer med høj risiko for frakturer. Abaloparatid spiller en væsentlig rolle i at imødekomme behovene hos patienter med osteoporose og forbedre deres knoglesundhed og livskvalitet.
