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Trametinib-Kinase-Inhibitor gegen BRAF-V600-mutationspositive Krebsarten

Referenzpreis: 8-15 USD/g

  • Produktname Trametinib
  • CAS-Nr. 871700-17-3
  • MF C26H23FIN5O4
  • MW 615.402623
  • Dichte 1.743
  • Schmelzpunkt 293–303 °C

detaillierte Beschreibung

Trametinib ist ein wirksamer und selektiver Kinasehemmer, der hauptsächlich zur Behandlung von inoperablem oder metastasiertem Melanom mit der BRAF-V600-Mutation sowie bestimmten Arten von fortgeschrittenem oder metastasiertem nichtkleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird. In diesem Artikel werden der Wirkmechanismus, die klinischen Indikationen und die Vorteile von Trametinib bei der Behandlung von BRAF-V600-Mutation-positiven Krebsarten untersucht.

I. Trametinib verstehen:
A. Oraler, wirksamer und selektiver Kinaseinhibitor
B. Gehört zur Klasse der MEK-Inhibitoren
C. Blockiert die Kinaseaktivität von MEK1 und MEK2
D. Hemmt die nachgeschaltete ERK1- und ERK2-Signalisierung

II. Klinische Indikationen:
A. Nicht resezierbares oder metastasiertes Melanom mit BRAF-V600-Mutation:
Kombinationstherapie mit Dabrafenibmesylat
B. Postoperative adjuvante Therapie bei BRAF-V600-mutationspositivem Melanom:
Adjuvante Behandlung mit Dabrafenibmesylat nach vollständiger Resektion

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III. Rolle bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs:

A. Nichtkleinzelliger Lungenkrebs als Hauptursache für Morbidität und Mortalität

B. Mutationsrate des BRAF-Gens und Prävalenz der BRAF-V600E-Mutation

C. Die hemmende Wirkung von Trametinib auf BRAF-V600-mutationspositive Melanomzellen


IV. Wirkmechanismus:

A. Reversible Hemmung der mitogenaktivierten extrazellulären signalregulierten Kinase (MEK) 1 und MEK2

B. Auswirkungen auf den MAPK-Signalweg und das MEK-Protein

C. Hemmung der Zellproliferation und des nachgeschalteten ERK-Signalwegs


V. Postoperative adjuvante Therapie:

A. Vorteile einer gezielten Kombinationstherapie mit Dabrafenib und Trametinib

B. Langfristige, dauerhafte Vorteile des rezidivfreien Überlebens (RFS) bei Hochrisiko-Melanompatienten im Stadium III mit BRAF-Mutation



Trametinib, ein zielgerichteter Kinasehemmer, zeigt eine signifikante Wirksamkeit bei der Behandlung von BRAF-V600-mutationspositiven Krebsarten, insbesondere inoperablem oder metastasiertem Melanom und bestimmten Arten von nichtkleinzelligem Lungenkrebs. Sein Wirkungsmechanismus, die Hemmung der MEK1- und MEK2-Kinaseaktivität, führt zur Hemmung des nachgeschalteten ERK-Signalwegs und zur Unterdrückung der Zellproliferation. Trametinib bietet in Kombination mit Dabrafenibmesylat sowohl im fortgeschrittenen als auch im adjuvanten Setting therapeutische Vorteile für BRAF-V600-mutationspositive Melanompatienten.
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Spezifikation

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