Leave Your Message

Trametinibikinaasi-inhibiittori, joka kohdistuu BRAF V600 -mutaatiopositiivisiin syöpiin

Viitehinta: USD 8-15/g

  • tuotteen nimi trametinibi
  • CAS-nro 871700-17-3
  • MF C26H23FIN5O4
  • MW 615.402623
  • Tiheys 1,743
  • Sulamispiste 293 - 303 °C

Yksityiskohtainen kuvaus

Trametinibi on voimakas ja selektiivinen kinaasi-inhibiittori, jota käytetään ensisijaisesti BRAF V600 -mutaatiolla varustetun ei-leikkauskelvottoman tai metastaattisen melanooman sekä tietyntyyppisten pitkälle edenneiden tai metastaattisten ei-pienisoluisten keuhkosyöpätyyppien hoidossa. Tässä artikkelissa tarkastellaan trametinibin vaikutusmekanismia, kliinisiä käyttöaiheita ja etuja BRAF V600 -mutaatiopositiivisten syöpien hoidossa.

I. Trametinibin ymmärtäminen:
A. Oraalinen, voimakas ja selektiivinen kinaasi-inhibiittori
B. Kuuluu MEK-estäjien luokkaan
C. Estää MEK1:n ja MEK2:n kinaasiaktiivisuuden
D. Estää alavirran ERK1- ja ERK2-signaloinnin

II. Kliiniset indikaatiot:
A. Ei leikattavissa oleva tai metastaattinen melanooma, jossa on BRAF V600 -mutaatio:
Yhdistelmähoito dabrafenibmesylaatin kanssa
B. Leikkauksen jälkeinen adjuvanttihoito BRAF V600 -mutaatiopositiiviseen melanoomaan:
Adjuvanttihoito dabrafenibmesylaatilla täydellisen resektion jälkeen

17161152266097be

III. Rooli ei-pienisoluisessa keuhkosyövässä:

A. Ei-pienisoluinen keuhkosyöpä johtavana sairastuvuuden ja kuolleisuuden syynä

B. BRAF-geenimutaationopeus ja BRAF V600E -mutaation esiintyvyys

C. Trametinibin estävä vaikutus BRAF V600 -mutaatiopositiivisiin melanoomasoluihin


IV. Toimintamekanismi:

A. Mitogeenin aktivoiman ekstrasellulaarisen signaalin säätelemän kinaasin (MEK) 1 ja MEK2:n palautuva esto

B. Vaikutus MAPK-reittiin ja MEK-proteiiniin

C. Solujen lisääntymisen ja alavirran ERK-reitin estäminen


V. Leikkauksen jälkeinen adjuvanttihoito:

A. Dabrafenibin ja trametinibin kohdennetun yhdistelmähoidon edut

B. Pitkäaikaiset, kestävät uusiutumisvapaan eloonjäämisen (RFS) edut korkean riskin vaiheen III BRAF-mutaatiopositiivisilla melanoomapotilailla



Trametinibi, kohdennettu kinaasi-inhibiittori, osoittaa merkittävää tehokkuutta BRAF V600 -mutaatiopositiivisten syöpien hoidossa, erityisesti ei-leikkauskelpoisen tai metastaattisen melanooman ja tiettyjen ei-pienisoluisten keuhkosyöpätyyppien hoidossa. Sen vaikutusmekanismi, joka estää MEK1- ja MEK2-kinaasiaktiivisuutta, johtaa alavirran ERK-reitin estoon ja soluproliferaation suppressioon. Trametinibi yhdessä dabrafenibimesylaatin kanssa tarjoaa terapeuttisia etuja sekä edistyneissä että adjuvanttisäätiöissä BRAF V600 -mutaatiopositiivisille melanoomapotilaille.
Ota meihin yhteyttä saadaksesi lääkeneuvoja ja tukkuhintatietoja potilaiden hoidon tehostamiseksi.

Erittely

171611254334271z