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Atosiban prévient les naissances prématurées

Prix ​​de référence : 50-150 USD

  • Nom du produit Atosiban
  • N ° CAS. 90779-69-4
  • MF C43H67N11O12S2
  • MW 994.19
  • EINECS 806-815-5
  • Densité 1,254 ± 0,06 g/cm3 (prédit)
  • Point d'ébullition 1469,0 ± 65,0 °C (prédit)

Description détaillée

La naissance prématurée présente des risques et des fardeaux importants tant pour les familles que pour la société dans son ensemble. C’est pourquoi la prévention et le traitement des naissances prématurées sont de la plus haute importance. Les tocolytiques, comme l'atosiban, jouent un rôle crucial en retardant le travail prématuré et en protégeant le fœtus. L'atosiban, un nonapeptide cyclique et un analogue de l'ocytocine, agit comme un antagoniste compétitif des récepteurs de l'ocytocine dans l'utérus, la caduque et les membranes fœtales. En inhibant les contractions utérines, l'atosiban est devenu un outil clinique précieux dans le traitement des naissances prématurées.

L'atosiban, en tant qu'antagoniste combiné des récepteurs V1A de l'ocytocine et de la vasopressine, offre une approche unique pour inhiber les contractions utérines. La similarité structurelle entre le récepteur de l'ocytocine et le récepteur de la vasopressine V1A nécessite le blocage simultané des deux voies du récepteur pour inhiber efficacement les contractions utérines. Contrairement à d'autres tocolytiques tels que les bêta-agonistes, les inhibiteurs calciques et les inhibiteurs de la prostaglandine synthase, l'antagonisme double des récepteurs de l'atosiban permet une inhibition plus efficace des contractions utérines. L'ocytocine, en plus de stimuler les contractions utérines, stimule également la production et la libération de PGF2α, qui contribue en outre à la contraction des muscles lisses utérins. La forte affinité de l'atosiban pour les récepteurs V1A de l'ocytocine et de la vasopressine se lie de manière compétitive à ces récepteurs, bloquant efficacement les voies d'action de l'ocytocine et de la vasopressine. Ce mécanisme entraîne une réduction des contractions utérines.


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L’un des avantages majeurs de l’atosiban réside dans ses effets secondaires minimes. Bien qu'une légère tachycardie, une oppression thoracique, des étourdissements, des maux de tête, des nausées et une dyspnée aient été rapportés, ces effets secondaires ne nécessitent généralement aucun traitement spécial et le médicament est rarement arrêté en raison d'effets secondaires. De plus, l'atosiban a une demi-vie plasmatique courte, limitant son accumulation dans la circulation fœtale et réduisant le risque d'effets indésirables sur le fœtus. Des essais cliniques ont démontré l'efficacité de l'atosiban pour prolonger la grossesse chez les femmes ayant plus de 28 semaines de gestation. Dans un essai multicentrique, en double aveugle, contrôlé par placebo, le traitement par l'atosiban a entraîné une prolongation de la grossesse jusqu'à 7 jours. Des essais cliniques comparatifs ont également montré que l'atosiban avait une action tocolytique comparable à la ritodrine tout en étant mieux toléré, notamment en termes d'effets secondaires cardiovasculaires maternels. Ces résultats mettent en évidence le potentiel de l’atosiban en tant qu’agent tocolytique efficace et bien toléré.


De plus, au-delà de son rôle dans la prévention des naissances prématurées, l'atosiban s'est montré prometteur dans l'amélioration des issues de grossesse des patientes présentant des échecs d'implantation répétés (RIF) subissant une fécondation in vitro-transfert d'embryons (FIV-ET). Des études ont rapporté une amélioration significative des taux de grossesse, avec une augmentation de zéro à 43,7 % lorsque l'atosiban était utilisé.

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L'atosiban, en tant qu'antagoniste compétitif des récepteurs de la vasopressine et de l'ocytocine, joue un rôle essentiel dans la prévention des naissances prématurées. Sa capacité à inhiber les contractions utérines grâce à un double antagonisme des récepteurs en fait un outil précieux pour retarder le travail prématuré. Les effets secondaires minimes, la courte demi-vie plasmatique et l’accumulation limitée dans la circulation fœtale améliorent encore son profil de sécurité. De plus, le potentiel de l'atosiban dans l'amélioration des issues de grossesse chez les patientes présentant des échecs d'implantation répétés subissant une FIV-ET démontre sa polyvalence et son potentiel en médecine de la reproduction. La poursuite des recherches et l'utilisation clinique de l'atosiban pourraient contribuer de manière significative à réduire le fardeau des naissances prématurées sur les familles et la société.

spécification

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