Trametiniba kināzes inhibitors, kas vērsts uz BRAF V600 mutācijas pozitīvu vēzi
Detalizēts apraksts
Trametinibs ir spēcīgs un selektīvs kināzes inhibitors, ko galvenokārt izmanto nerezecējamas vai metastātiskas melanomas ar BRAF V600 mutāciju, kā arī noteikta veida progresējoša vai metastātiska nesīkšūnu plaušu vēža ārstēšanai. Šajā rakstā ir apskatīts trametiniba darbības mehānisms, klīniskās indikācijas un ieguvumi BRAF V600 mutācijas pozitīvu vēža ārstēšanā.
I. Trametiniba izpratne:
A. Iekšķīgi lietojams, spēcīgs un selektīvs kināzes inhibitors
B. Pieder MEK inhibitoru klasei
C. Bloķē MEK1 un MEK2 kināzes aktivitāti
D. Inhibē pakārtoto ERK1 un ERK2 signālu pārraidi
II. Klīniskās indikācijas:
A. Nerezecējama vai metastātiska melanoma ar BRAF V600 mutāciju:
Kombinēta terapija ar dabrafeniba mezilātu
B. BRAF V600 mutācijas pozitīvas melanomas pēcoperācijas adjuvanta terapija:
Adjuvanta ārstēšana ar dabrafeniba mezilātu pēc pilnīgas rezekcijas
III. Nozīme nesīkšūnu plaušu vēža ārstēšanā:
A. Nesīkšūnu plaušu vēzis kā galvenais saslimstības un mirstības cēlonis
B. BRAF gēnu mutāciju ātrums un BRAF V600E mutācijas izplatība
C. Trametiniba inhibējošā iedarbība uz BRAF V600 mutācijas pozitīvām melanomas šūnām
IV. Darbības mehānisms:
A. Mitogēnu aktivētās ekstracelulārās signālu regulētās kināzes (MEK) 1 un MEK2 atgriezeniska inhibīcija
B. Ietekme uz MAPK ceļu un MEK proteīnu
C. Šūnu proliferācijas un pakārtotā ERK ceļa kavēšana
V. Pēcoperācijas adjuvanta terapija:
A. Mērķtiecīgas kombinētas terapijas ar dabrafenibu un trametinibu priekšrocības
B. Ilgtermiņa, izturīgas izdzīvošanas bez recidīva (RFS) ieguvumi augsta riska III stadijas BRAF mutāciju pozitīvas melanomas pacientiem
Trametinibs, mērķtiecīgs kināzes inhibitors, uzrāda ievērojamu efektivitāti BRAF V600 mutācijas pozitīvu vēža, īpaši nerezecējamas vai metastātiskas melanomas un specifisku nesīkšūnu plaušu vēža veidu ārstēšanā. Tās darbības mehānisms, inhibējot MEK1 un MEK2 kināzes aktivitāti, noved pie pakārtotā ERK ceļa inhibīcijas un šūnu proliferācijas nomākšanas. Trametinibs kombinācijā ar dabrafeniba mezilātu nodrošina terapeitiskus ieguvumus gan progresīvos, gan adjuvantos BRAF V600 mutācijas pozitīvās melanomas pacientiem.
Sazinieties ar mums, lai saņemtu padomu par medikamentiem un vairumtirdzniecības cenu informāciju, lai uzlabotu pacientu aprūpi.
Sazinieties ar mums, lai saņemtu padomu par medikamentiem un vairumtirdzniecības cenu informāciju, lai uzlabotu pacientu aprūpi.