Детален опис
Предвременото раѓање претставува значителни ризици и оптоварувања и за семејствата и за општеството како целина. Како резултат на тоа, превенцијата и третманот на предвремено породување се од најголема важност. Токолитици, како што е атосибан, играат клучна улога во одложувањето на предвременото породување и заштитата на фетусот. Атосибан, цикличен нонапептид и аналог на окситоцин, делува како конкурентен антагонист на рецепторите на окситоцин во матката, децидуата и феталните мембрани. Со инхибиција на контракции на матката, атосибан се појави како вредна клиничка алатка во третманот на предвремено раѓање.
Атосибан, како комбиниран антагонист на рецепторот на окситоцин и вазопресин V1A, нуди единствен пристап за инхибирање на контракции на матката. Структурната сличност помеѓу рецепторот на окситоцин и вазопресин V1A рецепторот бара истовремена блокада на двата рецепторни патишта за ефикасно да ги инхибираат контракциите на матката. За разлика од другите токолитици, како што се бета-агонистите, блокаторите на калциумовите канали и инхибиторите на простагландин синтаза, антагонизмот на двојниот рецептор на atosiban овозможува поефикасна инхибиција на контракциите на матката. Окситоцинот, освен што ги стимулира контракциите на матката, го стимулира и производството и ослободувањето на PGF2α, што дополнително придонесува за контракција на мазните мускули на матката. Високиот афинитет на Атосибан за рецепторите на окситоцин и вазопресин V1A конкурентно се врзува за овие рецептори, ефикасно блокирајќи ги акционите патишта на окситоцинот и вазопресинот. Овој механизам доведува до намалување на контракциите на матката.
Една од значајните предности на атосибан се неговите минимални несакани ефекти. Иако се пријавени блага тахикардија, стегање во градите, вртоглавица, главоболка, гадење и диспнеа, овие несакани ефекти генерално не бараат посебен третман, а лекот ретко се прекинува поради несакани ефекти. Понатаму, атосибанот има краток полуживот во плазмата, ограничувајќи ја неговата акумулација во феталната циркулација и намалувајќи го ризикот од негативни ефекти врз фетусот. Клиничките испитувања ја покажаа ефикасноста на атосибан во продолжување на бременоста кај жени со повеќе од 28 недели од бременоста. Во мултицентрична, двојно слепа, плацебо-контролирана студија, третманот со атосибан резултираше со продолжување на бременоста до 7 дена. Компаративните клинички испитувања, исто така, покажаа дека атосибан има споредливо токолитичко дејство со ритодрин додека подобро се поднесува, особено во однос на кардиоваскуларните несакани ефекти кај мајката. Овие наоди го истакнуваат потенцијалот на атосибан како ефикасен и добро толериран токолитички агенс.
Понатаму, надвор од својата улога во превенцијата на предвремено раѓање, атоцибан покажа ветување за подобрување на исходите на бременоста кај пациенти со повторено неуспех на имплантација (RIF) кои се подложени на ин витро оплодување-трансфер на ембриони (IVF-ET). Студиите објавија значително подобрување во стапките на бременост, со зголемување од нула на 43,7% кога се користел атосибан.
Атосибан, како конкурентен антагонист на рецепторот на вазопресин/окситоцин, игра витална улога во спречувањето на предвремено раѓање. Неговата способност да ги инхибира контракциите на матката преку двојниот антагонизам на рецепторите го прави вредна алатка за одложување на предвремено породување. Минималните несакани ефекти, краткиот полуживот во плазмата и ограничената акумулација во феталната циркулација дополнително го подобруваат неговиот безбедносен профил. Дополнително, потенцијалот на атосибан за подобрување на резултатите од бременоста кај пациенти со повторен неуспех на имплантација подложени на ИВФ-ЕТ ја покажува неговата разновидност и потенцијал во репродуктивната медицина. Континуираното истражување и клиничката употреба на атосибан може значително да придонесе за намалување на товарот од предвремено раѓање на семејствата и општеството.
Спецификација
