It-twelid prematur joħloq riskji u piżijiet sinifikanti kemm għall-familji kif ukoll għas-soċjetà kollha kemm hi. Bħala riżultat, il-prevenzjoni u t-trattament tat-twelid prematur huma tal-akbar importanza. It-tokolitiċi, bħall-atosiban, għandhom rwol kruċjali biex idewmu l-ħlas qabel iż-żmien u jipproteġu l-fetu. Atosiban, nonapeptide ċikliku u analogu ta 'oxytocin, jaġixxi bħala antagonist kompetittiv ta' riċetturi ta 'oxytocin fl-utru, decidua, u membrani tal-fetu. Billi jinibixxi l-kontrazzjonijiet tal-utru, atosiban ħareġ bħala għodda klinika siewja fit-trattament tat-twelid prematur.
Atosiban, bħala antagonist magħqud tar-riċettur ta' oxytocin u vasopressin V1A, joffri approċċ uniku biex jinibixxi l-kontrazzjonijiet tal-utru. Ix-xebh strutturali bejn ir-riċettur tal-ossitoċina u r-riċettur tal-vasopressin V1A jeħtieġ l-imblokk simultanju taż-żewġ mogħdijiet tar-riċetturi biex jinibixxu b'mod effettiv il-kontrazzjonijiet tal-utru. B'differenza tokolitiċi oħra bħal beta-agonists, imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju, u inibituri ta 'prostaglandin synthase, l-antagoniżmu tar-riċettur doppju ta' atosiban jippermetti inibizzjoni aktar effiċjenti tal-kontrazzjonijiet tal-utru. L-oxytocin, minbarra li jistimula l-kontrazzjonijiet tal-utru, jistimula wkoll il-produzzjoni u r-rilaxx ta 'PGF2α, li jkompli jikkontribwixxi għall-kontrazzjoni tal-muskoli lixxi tal-utru. L-affinità għolja ta 'Atosiban għar-riċetturi ta' oxytocin u vasopressin V1A torbot b'mod kompetittiv ma 'dawn ir-riċetturi, u b'mod effettiv jimblokka l-mogħdijiet ta' azzjoni ta 'oxytocin u vasopressin. Dan il-mekkaniżmu jwassal għal tnaqqis fil-kontrazzjonijiet tal-utru.
Wieħed mill-vantaġġi sinifikanti ta 'atosiban huwa l-effetti sekondarji minimi tiegħu. Filwaqt li ġew irrappurtati takikardija ħafifa, tagħfis fis-sider, sturdament, uġigħ ta 'ras, dardir u dispnea, dawn l-effetti sekondarji ġeneralment ma jeħtieġu l-ebda trattament speċjali, u l-mediċina rarament titwaqqaf minħabba effetti sekondarji. Barra minn hekk, atosiban għandu half-life qasira fil-plażma, li jillimita l-akkumulazzjoni tiegħu fiċ-ċirkolazzjoni tal-fetu u jnaqqas ir-riskju ta 'effetti avversi fuq il-fetu. Fi prova multiċentrika, double-blind, ikkontrollata bi plaċebo, it-trattament b'atosiban irriżulta fi titwil tat-tqala sa 7 ijiem. Provi kliniċi komparattivi wrew ukoll li atosiban għandu azzjoni tokolitika komparabbli ma' ritodrine filwaqt li jkun ittollerat aħjar, partikolarment f'termini ta' effetti sekondarji kardjovaskulari materni. Dawn is-sejbiet jenfasizzaw il-potenzjal ta' atosiban bħala aġent tokolitiku effettiv u tollerat tajjeb.
Atosiban, bħala antagonist kompetittiv tar-riċettur tal-vasopressin/oxytocin, għandu rwol vitali fil-prevenzjoni tat-twelid prematur. Il-kapaċità tagħha li tinibixxi l-kontrazzjonijiet ta 'l-utru permezz ta' antagoniżmu ta 'riċettur doppju tagħmilha għodda siewja biex jittardja l-ħlas qabel iż-żmien. L-effetti sekondarji minimi, il-half-life qasira tal-plażma, u l-akkumulazzjoni limitata fiċ-ċirkolazzjoni tal-fetu jkomplu jtejbu l-profil tas-sigurtà tiegħu. Barra minn hekk, il-potenzjal ta' atosiban fit-titjib tar-riżultati tat-tqala f'pazjenti b'falliment ripetut ta' impjantazzjoni li qed jagħmlu IVF-ET juri l-versatilità u l-potenzjal tiegħu fil-mediċina riproduttiva. Ir-riċerka kontinwa u l-użu kliniku ta 'atosiban jistgħu jikkontribwixxu b'mod sinifikanti biex jitnaqqas il-piż tat-twelid prematur fuq il-familji u s-soċjetà.
