natančen opis
Prezgodnji porod predstavlja velika tveganja in obremenitve tako za družino kot družbo kot celoto. Zato sta preprečevanje in zdravljenje prezgodnjega poroda izjemnega pomena. Tokolitiki, kot je atosiban, igrajo ključno vlogo pri odložitvi prezgodnjega poroda in zaščiti ploda. Atosiban, ciklični nonapeptid in analog oksitocina, deluje kot kompetitivni antagonist receptorjev za oksitocin v maternici, decidui in plodovih membranah. Z zaviranjem krčenja maternice se je atosiban izkazal kot dragoceno klinično orodje pri zdravljenju prezgodnjega poroda.
Atosiban kot kombinirani antagonist receptorjev oksitocina in vazopresina V1A ponuja edinstven pristop k zaviranju kontrakcij maternice. Strukturna podobnost med receptorjem za oksitocin in receptorjem za vazopresin V1A zahteva hkratno blokado obeh receptorskih poti za učinkovito zaviranje kontrakcij maternice. Za razliko od drugih tokolitikov, kot so beta-agonisti, zaviralci kalcijevih kanalčkov in zaviralci prostaglandin sintaze, atosibanov dvojni receptorski antagonizem omogoča učinkovitejše zaviranje kontrakcij maternice. Oksitocin poleg tega, da spodbuja krčenje maternice, spodbuja tudi nastajanje in sproščanje PGF2α, kar dodatno prispeva k krčenju gladkih mišic maternice. Visoka afiniteta atosibana za receptorje oksitocina in vazopresina V1A se kompetitivno veže na te receptorje in učinkovito blokira poti delovanja oksitocina in vazopresina. Ta mehanizem vodi do zmanjšanja kontrakcij maternice.
Ena od bistvenih prednosti atosibana so minimalni neželeni učinki. Medtem ko so poročali o blagi tahikardiji, tiščanju v prsnem košu, omotici, glavobolu, slabosti in dispneji, ti neželeni učinki na splošno ne zahtevajo posebnega zdravljenja in se zdravilo redko prekine zaradi neželenih učinkov. Poleg tega ima atosiban kratek razpolovni čas v plazmi, kar omejuje njegovo kopičenje v fetalnem obtoku in zmanjšuje tveganje neželenih učinkov na plod. Klinična preskušanja so pokazala učinkovitost atosibana pri podaljšanju nosečnosti pri ženskah z več kot 28 tedni nosečnosti. V multicentričnem, dvojno slepem, s placebom nadzorovanem preskušanju je zdravljenje z atosibanom povzročilo podaljšanje nosečnosti do 7 dni. Primerjalna klinična preskušanja so tudi pokazala, da ima atosiban primerljivo tokolitično delovanje kot ritodrin, hkrati pa ga bolje prenašajo, zlasti v smislu neželenih učinkov na srce in ožilje pri materi. Te ugotovitve poudarjajo potencial atosibana kot učinkovitega in dobro prenašanega tokolitika.
Poleg svoje vloge pri preprečevanju prezgodnjega poroda je atosiban obetaven tudi pri izboljšanju izidov nosečnosti pri bolnicah s ponavljajočo se neuspehom implantacije (RIF), ki so podvržene oploditvi in vitro s prenosom zarodkov (IVF-ET). Študije so poročale o pomembnem izboljšanju stopenj nosečnosti, s povečanjem od nič do 43,7 %, ko je bil uporabljen atosiban.
Atosiban ima kot kompetitivni antagonist receptorjev vazopresin/oksitocin ključno vlogo pri preprečevanju prezgodnjega poroda. Zaradi njegove sposobnosti zaviranja kontrakcij maternice z dvojnim antagonizmom receptorjev je dragoceno orodje za odložitev prezgodnjega poroda. Minimalni stranski učinki, kratka razpolovna doba v plazmi in omejeno kopičenje v fetalnem obtoku dodatno povečujejo njegov varnostni profil. Poleg tega potencial atosibana pri izboljšanju izidov nosečnosti pri bolnikih s ponavljajočo se neuspešno implantacijo, ki so podvrženi IVF-ET, dokazuje njegovo vsestranskost in potencial v reproduktivni medicini. Nadaljnje raziskave in klinična uporaba atosibana bi lahko znatno prispevala k zmanjšanju bremena prezgodnjega poroda za družine in družbo.
Specifikacija
