Детаљан опис
Превремени порођај представља значајне ризике и оптерећења како за породицу тако и за друштво у целини. Као резултат тога, превенција и лечење превременог порођаја су од највеће важности. Токолитици, као што је атосибан, играју кључну улогу у одлагању превременог порођаја и заштити фетуса. Атосибан, циклични нонапептид и аналог окситоцина, делује као компетитивни антагонист окситоцинских рецептора у материци, децидуи и феталним мембранама. Инхибицијом контракција материце, атосибан се појавио као драгоцено клиничко средство у лечењу превременог порођаја.
Атосибан, као комбиновани антагонист рецептора В1А окситоцина и вазопресина, нуди јединствен приступ инхибицији контракција материце. Структурна сличност између рецептора окситоцина и рецептора вазопресина В1А захтева истовремену блокаду оба пута рецептора како би се ефикасно инхибирали контракције материце. За разлику од других токолитика као што су бета-агонисти, блокатори калцијумских канала и инхибитори простагландин синтазе, атосибанов двојни рецепторски антагонизам омогућава ефикаснију инхибицију контракција материце. Окситоцин, осим што стимулише контракције материце, такође стимулише производњу и ослобађање ПГФ2α, што додатно доприноси контракцији глатких мишића материце. Висок афинитет атосибана за рецепторе окситоцина и вазопресина В1А се компетитивно везује за ове рецепторе, ефикасно блокирајући путеве деловања окситоцина и вазопресина. Овај механизам доводи до смањења контракција материце.
Једна од значајних предности атосибана је његова минимална нежељена дејства. Док су пријављени благи тахикардија, стезање у грудима, вртоглавица, главобоља, мучнина и диспнеја, ови нежељени ефекти углавном не захтевају посебан третман, а лек се ретко прекида због нежељених ефеката. Штавише, атосибан има кратак полуживот у плазми, ограничавајући његову акумулацију у феталној циркулацији и смањујући ризик од нежељених ефеката на фетус. Клиничка испитивања су показала ефикасност атосибана у продужењу трудноће код жена са више од 28 недеља гестације. У мултицентричном, двоструко слепом, плацебом контролисаном испитивању, лечење атосибаном је довело до продужења трудноће до 7 дана. Упоредна клиничка испитивања су такође показала да атосибан има упоредиво токолитичко дејство са ритодрином, а да се притом боље толерише, посебно у погледу кардиоваскуларних нежељених ефеката код мајке. Ови налази наглашавају потенцијал атосибана као ефикасног и добро подношљивог токолитичког агенса.
Штавише, поред своје улоге у превенцији превременог порођаја, атосибан је показао обећавајуће побољшање исхода трудноће код пацијената са поновљеним неуспехом имплантације (РИФ) који су подвргнути ин витро оплодњи-трансферу ембриона (ИВФ-ЕТ). Студије су известиле о значајном побољшању стопе трудноће, са повећањем са нула на 43,7% када је коришћен атосибан.
Атосибан, као компетитивни антагонист рецептора вазопресина/окситоцина, игра виталну улогу у спречавању превременог порођаја. Његова способност да инхибира контракције материце кроз двоструки антагонизам рецептора чини га вредним алатом за одлагање превремених порођаја. Минимални нежељени ефекти, кратак полуживот у плазми и ограничена акумулација у феталној циркулацији додатно побољшавају његов безбедносни профил. Поред тога, потенцијал атосибана у побољшању исхода трудноће код пацијената са поновљеним неуспехом имплантације који су подвргнути ИВФ-ЕТ показује његову свестраност и потенцијал у репродуктивној медицини. Континуирано истраживање и клиничка употреба атосибана могли би значајно да допринесу смањењу терета превременог порођаја на породице и друштво.
Спецификација
