För tidig födsel innebär betydande risker och bördor för både familjer och samhället som helhet. Som ett resultat är förebyggande och behandling av för tidig födsel av yttersta vikt. Tokolytika, som atosiban, spelar en avgörande roll för att fördröja för tidigt värkarbete och skydda fostret. Atosiban, en cyklisk nonapeptid och en oxytocinanalog, fungerar som en kompetitiv antagonist av oxytocinreceptorer i uterus, decidua och fostermembran. Genom att hämma livmoderkontraktioner har atosiban framstått som ett värdefullt kliniskt verktyg vid behandling av för tidig födsel.
Atosiban, som en kombinerad oxytocin- och vasopressin V1A-receptorantagonist, erbjuder ett unikt tillvägagångssätt för att hämma livmoderkontraktioner. Den strukturella likheten mellan oxytocinreceptorn och vasopressin V1A-receptorn nödvändiggör samtidig blockad av båda receptorvägarna för att effektivt hämma uteruskontraktioner. Till skillnad från andra tokolytika som beta-agonister, kalciumkanalblockerare och prostaglandinsyntashämmare, möjliggör atosibans dubbla receptorantagonism mer effektiv hämning av livmodersammandragningar. Oxytocin stimulerar, förutom att stimulera livmodersammandragningar, även produktionen och frisättningen av PGF2α, vilket ytterligare bidrar till sammandragning av glatt uterusmuskel. Atosibans höga affinitet för oxytocin- och vasopressin V1A-receptorerna binder konkurrenskraftigt till dessa receptorer, vilket effektivt blockerar verkningsvägarna för oxytocin och vasopressin. Denna mekanism leder till en minskning av livmoderns sammandragningar.
En av de betydande fördelarna med atosiban är dess minimala biverkningar. Medan mild takykardi, tryck över bröstet, yrsel, huvudvärk, illamående och dyspné har rapporterats, kräver dessa biverkningar i allmänhet ingen speciell behandling, och läkemedlet avbryts sällan på grund av biverkningar. Vidare har atosiban en kort plasmahalveringstid, vilket begränsar dess ackumulering i fostrets cirkulation och minskar risken för skadliga effekter på fostret. Kliniska prövningar har visat att atosiban är effektivt för att förlänga graviditeten hos kvinnor med mer än 28 veckors graviditet. I en multicenter, dubbelblind, placebokontrollerad studie resulterade behandling med atosiban i en graviditetsförlängning på upp till 7 dagar. Jämförande kliniska prövningar har också visat att atosiban har en tokolytisk verkan som är jämförbar med ritodrin samtidigt som den tolereras bättre, särskilt när det gäller moderns kardiovaskulära biverkningar. Dessa fynd belyser potentialen hos atosiban som ett effektivt och vältolererat tokolytiskt medel.
Atosiban, som en kompetitiv vasopressin/oxytocinreceptorantagonist, spelar en avgörande roll för att förhindra för tidig födsel. Dess förmåga att hämma livmodersammandragningar genom dubbel receptorantagonism gör det till ett värdefullt verktyg för att fördröja för tidigt värkarbete. De minimala biverkningarna, korta plasmahalveringstiden och begränsade ackumulering i fostrets cirkulation ökar dess säkerhetsprofil ytterligare. Dessutom visar atosibans potential för att förbättra graviditetsresultaten hos patienter med upprepad implantationssvikt som genomgår IVF-ET dess mångsidighet och potential inom reproduktionsmedicin. Fortsatt forskning och klinisk användning av atosiban kan avsevärt bidra till att minska bördan av för tidig födsel på familjer och samhället.
