Детальний опис
Передчасні пологи становлять значні ризики та навантаження як для родини, так і для суспільства в цілому. Тому профілактика та лікування передчасних пологів є надзвичайно важливими. Токолітики, такі як атосибан, відіграють вирішальну роль у затримці передчасних пологів і захисті плоду. Атозибан, циклічний нонапептид і аналог окситоцину, діє як конкурентний антагоніст рецепторів окситоцину в матці, децидуальній оболонці та плодових оболонках. Пригнічуючи скорочення матки, атозибан став цінним клінічним інструментом у лікуванні передчасних пологів.
Атозибан, як комбінований антагоніст рецепторів окситоцину та вазопресину V1A, пропонує унікальний підхід до пригнічення скорочень матки. Структурна подібність між рецептором окситоцину та рецептором вазопресину V1A зумовлює необхідність одночасної блокади обох рецепторних шляхів для ефективного пригнічення скорочень матки. На відміну від інших токолітиків, таких як бета-агоністи, блокатори кальцієвих каналів та інгібітори простагландинсинтази, подвійний антагонізм атозибану до рецепторів дозволяє ефективніше пригнічувати скорочення матки. Окситоцин, крім стимуляції скорочень матки, також стимулює вироблення та вивільнення PGF2α, що додатково сприяє скороченню гладкої мускулатури матки. Висока спорідненість атозибану з рецепторами окситоцину та вазопресину V1A конкурентно зв’язується з цими рецепторами, ефективно блокуючи шляхи дії окситоцину та вазопресину. Цей механізм призводить до зменшення скорочень матки.
Однією з суттєвих переваг атосибану є мінімальна кількість побічних ефектів. Хоча повідомлялося про помірну тахікардію, стиснення в грудях, запаморочення, головний біль, нудоту та задишку, ці побічні ефекти зазвичай не потребують спеціального лікування, і препарат рідко припиняють через побічні ефекти. Крім того, атозибан має короткий період напіввиведення з плазми крові, що обмежує його накопичення у кровообігу плода та знижує ризик несприятливого впливу на плід. Клінічні випробування продемонстрували ефективність атозибану для подовження вагітності у жінок із терміном вагітності понад 28 тижнів. У багатоцентровому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні лікування атозибаном призвело до подовження вагітності до 7 днів. Порівняльні клінічні випробування також показали, що атозибан має токолітичну дію, порівнянну з ритодрином, але при цьому краще переноситься, особливо з точки зору серцево-судинних побічних ефектів у матері. Ці результати підкреслюють потенціал атозибану як ефективного токолітичного агента, який добре переноситься.
Крім того, окрім своєї ролі в профілактиці передчасних пологів, атосибан показав надію на покращення результатів вагітності у пацієнток із повторною невдачею імплантації (RIF), які проходять екстракорпоральне запліднення з пересадкою ембріона (IVF-ET). Дослідження показали значне покращення показників вагітності, з підвищенням від нуля до 43,7% при застосуванні атозибану.
Атозибан, як конкурентний антагоніст рецепторів вазопресину/окситоцину, відіграє важливу роль у запобіганні передчасних пологів. Його здатність пригнічувати скорочення матки через подвійний антагонізм рецепторів робить його цінним інструментом для затримки передчасних пологів. Мінімальні побічні ефекти, короткий період напіввиведення з плазми та обмежене накопичення у кровообігу плода додатково підвищують профіль безпеки. Крім того, потенціал атозибану щодо покращення результатів вагітності у пацієнтів із повторною невдачею імплантації, які проходять IVF-ET, демонструє його універсальність і потенціал у репродуктивній медицині. Продовження досліджень і клінічне застосування атосибану може значно сприяти зменшенню тягаря передчасних пологів для сімей і суспільства.
Специфікація
