0102030405
Bupropion Hcl prys Bupropion Hidrochloried Powder
gedetailleerde beskrywing
Bupropion is 'n wit poeier, gekristalliseer uit isopropylalkohol en absolute etanol, met 'n smeltpunt van 233--234°C. Oplosbaarheid (mg/m1): water 312, etanol 193, 0.1mol/L soutsuur 333. Baie maklik om vog op te neem en te ontbind. Oplosbaar in metanol, etanol, asetoon, eter of benseen. Bupropion behoort tot die aminoketoonklas antidepressante. Dit is geskik vir pasiënte met vertraagde depressie en diegene wat ondoeltreffend of onverdraagsaam is vir ander antidepressante.
Funksie:
1. Bupropion kan ook gebruik word as 'n behandeling om aandaggebrek-hiperaktiwiteitsversteuring (ADHD) te bestuur.
2. Bupropion kan ook as 'n voorskrifbehandeling gebruik word om mense te help om op te hou rook deur drange en nikotien-onttrekkingseffekte te verminder.
3. Bupropion kan gebruik word om herfs-winter seisoenale depressie (seisoenale affektiewe versteuring) te voorkom.
4. Bupropion kan ook saam met ander medikasie gebruik word as 'n behandeling vir bipolêre versteuring (depressiefase).
5. Bupropion word gebruik as 'n voorskrif mediese behandeling vir depressie. Dit kan bui en gevoelens van welstand verbeter. Dit kan werk deur te help om die balans van sekere natuurlike chemikalieë (neuro-oordragstowwe) in die brein te herstel.
Produksiemetodes
Onder roer en afkoeling, voeg 'n oplossing van o-chloorfenylasetonitril (688g, 5mol) opgelos in diëtieleter (2.5L) by die oplossing van etielmagnesiumbromied (2L, 3mol/L) binne 40 minute. Verhit onder sagte terugvloei vir 5 uur. Die reaksieoplossing is met koue verdunde soutsuur gehidroliseer. Nadat die eter verdamp is, is die oorblywende waterige oplossing vir 1 uur by 90°C verhit. Voeg die saadkristal by na afkoeling. Versamel die vaste stof deur filtrasie, was met koue water en herkristalliseer met metanol om 750g o-chloorpropiofenoon, smeltpunt 39-40°C, te verkry.
Los o-chloorpropiofenoon (698 g, 4,15 mmol) op in dichloormetaan (3 L). Die oplossing is vir 2 uur met geaktiveerde koolstof en magnesiumsulfaat geroer en gefiltreer. 'n Oplossing van 662g (4.15mol) broom opgelos in dichloormetaan (1L) is bygevoeg terwyl geroer word. Wanneer die broomkleur heeltemal verdwyn, konsentreer in 'n vakuum om die oplosmiddel te verwyder. Die oorblywende olie is o-chloor-α-broompropiofenoon. Dit kan direk in die volgende reaksie sonder suiwering gebruik word.
Die olierige oorblyfsel hierbo verkry is in asetonitriel (1300 ml) opgelos en 'n oplossing van tert-butielamien (733 g) in asetonitriel (1300 ml) is onder 32°C bygevoeg. Laat dit oornag, voeg 4200ml water en 2700ml eter by vir verspreiding. Die waterige laag is met 1300 ml diëtieleter onttrek. Nadat die eterlae gekombineer is, is 4200 ml water bygevoeg, en soutsuur is bygevoeg totdat die Ph-waarde van die waterlaag 9 was. Die geskeide waterige laag is met 500 ml diëtieleter gewas. Die eterlae is gekombineer, 560g ys en 324ml gekonsentreerde soutsuur is bygevoeg en saam geroer. Skei die eterlaag en was met 200ml water en 50ml gekonsentreerde soutsuur. Die laaste twee suurlae is gekombineer, in vakuum gekonsentreer totdat kristallisasie verskyn het, en dan afgekoel tot 5°C. Filtreer, was met asetoon, en herkristalliseer dan met 'n mengsel van 3L isopropylalkohol en 800ml absolute etanol. Analities suiwer en spektraal suiwer DL-bupropion hidrochloried is verkry, met 'n smeltpunt van 233 tot 234°C.
Farmakologiese effekte: Bupropion het 'n swak inhiberende effek op norepinefrien, 5-HT en dopamien heropname, maar het nie so 'n effek op monoamienoksidase nie.
Geneesmiddelinteraksies:
1. Middels gemetaboliseer deur sitochroom P450ⅡB6: In vitro eksperimente toon dat bupropion hoofsaaklik deur sitochroom P450ⅡB6 isoënsiem gemetaboliseer word, dus is daar potensiële interaksies met ander middels wat sitochroom P450ⅡB6 isoënsiem beïnvloed.
2. MAO-inhibeerders: Dierestudies het getoon dat die monoamienoksidase-inhibeerder (MAOI) fenelsien die akute toksisiteit van bupropion kan verhoog.
3. Levodopa: Kliniese data toon dat die voorkoms van nadelige reaksies kan toeneem na die gelyktydige gebruik van bupropion en levodopa. Pasiënte wat levodopa neem, moet versigtig wees wanneer hulle hierdie produk terselfdertyd neem. Begin met die minimum dosis en verhoog dan die dosis geleidelik.
4. Middels wat die aanvaldrempel verlaag: Hierdie produk word gekombineer met middels wat die aanvaldrempel verlaag (soos antipsigotika, antidepressante, teofillien, sistemiese steroïede, ens.) of terapieë (soos skielike onderbreking van bensodiasepiene) moet saam gebruik word met uiterste versigtigheid.
5. Nikotien transdermale pleister: Kliniese studies dui daarop dat die gekombineerde gebruik van bupropion volgehoue-vrystelling tablette en nikotien transdermale pleister 'n hoër voorkoms van nood terapeutiese hipertensie het. Daarom moet bloeddruk noukeurig gemonitor word vir die gekombineerde gebruik van die twee.
Spesifikasie
