0102030405
Bupropion Hcl ዋጋ Bupropion Hydrochloride ዱቄት
ዝርዝር መግለጫ
ቡፕሮፒዮን ከአይሶፕሮፒል አልኮሆል እና ፍፁም ኢታኖል ክሪስታላይዝድ የሆነ ነጭ ዱቄት ሲሆን የማቅለጫ ነጥብ ከ233--234°C ነው። መሟሟት (mg / m1): ውሃ 312, ኤታኖል 193, 0.1ሞል / ሊ ሃይድሮክሎሪክ አሲድ 333. እርጥበትን ለመሳብ እና ለመበስበስ በጣም ቀላል ነው. በሜታኖል, ኤታኖል, አሴቶን, ኤተር ወይም ቤንዚን ውስጥ የሚሟሟ. Bupropion የአሚኖኬቶን ፀረ-ጭንቀት ክፍል ነው። ዘግይቶ የመንፈስ ጭንቀት ላለባቸው ታካሚዎች እና ለሌሎች ፀረ-ጭንቀቶች የማይታዘዙ ወይም የማይታገሱ ሰዎች ተስማሚ ነው.
ተግባር፡
1.Bupropion የትኩረት ጉድለት ሃይፐርአክቲቪቲ ዲስኦርደርን (ADHD) ለመቆጣጠር እንደ ህክምና ሊያገለግል ይችላል።
2. Bupropion ሰዎች ሲጋራ ማጨስን እንዲያቆሙ የፍላጎት ፍላጎትን እና የኒኮቲን መወገዝ ተጽእኖን በመቀነስ እንደ ማዘዣ ህክምና ሊያገለግል ይችላል።
3. ቡፕሮፒዮን በመጸው-ክረምት ወቅታዊ የመንፈስ ጭንቀት (ወቅታዊ አፌክቲቭ ዲስኦርደር) ለመከላከል ጥቅም ላይ ሊውል ይችላል.
4. Bupropion እንደ ባይፖላር ዲስኦርደር (የመንፈስ ጭንቀት ደረጃ) ሕክምና ከሌሎች መድሃኒቶች ጋር ጥቅም ላይ ሊውል ይችላል.
5. Bupropion ለዲፕሬሽን ሕክምና እንደ ማዘዣ ያገለግላል። ስሜትን እና የደህንነት ስሜትን ማሻሻል ይችላል. በአንጎል ውስጥ ያሉ አንዳንድ የተፈጥሮ ኬሚካሎች (ኒውሮአስተላላፊዎች) ሚዛን እንዲመለስ በመርዳት ሊሠራ ይችላል።
የማምረት ዘዴዎች
በማነሳሳት እና በማቀዝቀዝ, በ 40 ደቂቃዎች ውስጥ የኢቲልማግኒዚየም ብሮማይድ (2L, 3mol/L) መፍትሄ ውስጥ የ o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) በዲቲል ኤተር (2.5 ሊት) የተሟሟትን መፍትሄ ይጨምሩ. ለ 5 ሰአታት ለስላሳ የመተንፈስ ችግር ይሞቁ. የምላሽ መፍትሄው በቀዝቃዛው ፈሳሽ ሃይድሮክሎሪክ አሲድ ሃይድሮላይዝድ ተደርጓል። ኤተር ከተነፈሰ በኋላ የቀረው የውሃ መፍትሄ በ 90 ዲግሪ ሴንቲ ግሬድ ውስጥ ለ 1 ሰዓት ይሞቃል. ከቀዘቀዙ በኋላ የዘር ክሪስታል ይጨምሩ. ጠጣርን በማጣራት ይሰብስቡ ፣ በቀዝቃዛ ውሃ ይታጠቡ እና በሜታኖል እንደገና ይቅጠሩ 750 ግ o-chloropropiophenone ፣ የማቅለጫ ነጥብ 39-40 ° ሴ።
o-chloropropiophenone (698g, 4.15mmol) በ dichloromethane (3L) ውስጥ ይቀልጡት። መፍትሄው በተሰራው ካርቦን እና ማግኒዥየም ሰልፌት ለ 2 ሰአታት ተጣርቶ ተጣርቷል. 662g (4.15mol) ብሮሚን በዲክሎሜቴን (1 ኤል) ውስጥ የተሟሟት መፍትሄ በማነሳሳት ተጨምሯል. የብሮሚን ቀለም ሙሉ በሙሉ ሲጠፋ, ፈሳሹን ለማስወገድ በቫኩም ውስጥ ያተኩሩ. የተቀረው ዘይት o-chloro-a-bromopropiophenone ነው. በቀጣይ ምላሽ ሳይጣራ በቀጥታ ጥቅም ላይ ሊውል ይችላል.
ከላይ የተገኘው የቅባት ቅሪት በአሴቶኒትሪል (1300 ሚሊ ሊትር) ውስጥ ተፈትቷል, እና የ tert-butylamine (733 ግ) በ acetonitrile (1300 ሚሊ ሊትር) መፍትሄ ከ 32 ° ሴ በታች ተጨምሯል. በአንድ ሌሊት ይተዉት, ለማሰራጨት 4200 ሚሊ ሜትር ውሃን እና 2700 ሚሊ ሜትር ኤተር ይጨምሩ. የውሃው ንብርብር ከ 1300 ሚሊ ሊትር ዲቲል ኤተር ጋር ወጥቷል. የኤተር ንብርብሮች ከተዋሃዱ በኋላ 4200 ሚሊ ሜትር ውሃ ተጨምሯል, እና የውሃው ንብርብር ፒኤች 9 እስኪሆን ድረስ ሃይድሮክሎሪክ አሲድ ተጨምሯል. የተለየው የውሃ ሽፋን በ 500 ሚሊ ሊትር ዲቲል ኤተር ታጥቧል. የኤተር ሽፋኖች ተጣምረው, 560 ግራም በረዶ እና 324 ሚሊር የተከማቸ ሃይድሮክሎሪክ አሲድ ተጨምረዋል እና አንድ ላይ ተቀላቅለዋል. የኤተር ንብርብሩን ይለያዩ እና በ 200 ሚሊ ሜትር ውሃ እና 50 ሚሊር የተከማቸ ሃይድሮክሎሪክ አሲድ ይታጠቡ። የመጨረሻዎቹ ሁለት የአሲድ ሽፋኖች ተጣምረው, ክሪስታላይዜሽን እስኪታይ ድረስ በቫኩኦ ውስጥ ተከማችተው እና ከዚያም ወደ 5 ° ሴ ይቀዘቅዛሉ. ያጣሩ ፣ በአሴቶን ይታጠቡ እና ከዚያ በ 3 ኤል አይሶፕሮፒል አልኮሆል እና 800 ሚሊ ፍጹም ኢታኖል ድብልቅ ያድርጉ። ከ 233 እስከ 234 ዲግሪ ሴንቲግሬድ የማቅለጫ ነጥብ ያለው በትንታኔ ንፁህ እና ስፔክትራል ንፁህ DL-bupropion hydrochloride ተገኝቷል።
ፋርማኮሎጂካል ተጽእኖዎች: Bupropion በ norepinephrine, 5-HT እና dopamine reuptake ላይ ደካማ የመከላከያ ተጽእኖ አለው, ነገር ግን በሞኖአሚን ኦክሳይድ ላይ እንዲህ አይነት ተጽእኖ የለውም.
የመድሃኒት መስተጋብር;
1. በሳይቶክሮም P450ⅡB6 የሚቀያየሩ መድኃኒቶች፡ በብልቃጥ ሙከራዎች እንደሚያሳዩት ቡፕሮፒዮን በዋናነት በሳይቶክሮም P450ⅡB6 አይሶኤንዛይም የሚቀያየር በመሆኑ ከሌሎች መድኃኒቶች ጋር በሳይቶክሮም P450ⅡB6 isoenzyme ላይ ተጽዕኖ ሊያሳድሩ የሚችሉ ግንኙነቶች አሉ።
2. MAO inhibitors፡ የእንስሳት ጥናቶች እንደሚያሳዩት ሞኖአሚን ኦክሲዳይዝ ኢንቢክተር (MAOI) phenelzine የቡፕሮፒዮንን አጣዳፊ መርዛማነት ሊጨምር ይችላል።
3. Levodopa: ክሊኒካዊ መረጃዎች እንደሚያሳዩት ቡፕሮፒዮን እና ሌቮዶፓን በአንድ ጊዜ ከተጠቀሙ በኋላ አሉታዊ ግብረመልሶች ሊጨምሩ ይችላሉ. ሌቮዶፓን የሚወስዱ ታካሚዎች ይህን ምርት በተመሳሳይ ጊዜ ሲወስዱ ጥንቃቄ ማድረግ አለባቸው. በትንሽ መጠን ይጀምሩ እና ከዚያ ቀስ በቀስ መጠኑን ይጨምሩ።
4. የመናድ መጠንን የሚቀንሱ መድኃኒቶች፡- ይህ ምርት የመናድ ደረጃን ከሚቀንሱ መድኃኒቶች (እንደ ፀረ-አእምሮ መድኃኒቶች፣ ፀረ-ጭንቀት መድኃኒቶች፣ ቲኦፊሊን፣ ሲስተሮይድ ስቴሮይድ፣ ወዘተ) ወይም ሕክምናዎች (እንደ ቤንዞዲያዜፒንስ ድንገተኛ መቋረጥ ያሉ)) በአንድ ላይ ጥቅም ላይ መዋል አለባቸው። በከፍተኛ ጥንቃቄ.
5. የኒኮቲን ትራንስደርማል ፕላስተር፡- ክሊኒካዊ ጥናቶች እንደሚያሳዩት የቡፕሮፒዮን ቀጣይ-መለቀቅ ታብሌቶችን እና የኒኮቲን ትራንስደርማል ፓቼን በጋራ መጠቀም የድንገተኛ ህክምና የደም ግፊት መጨመር ከፍተኛ ነው። ስለዚህ የደም ግፊትን ለሁለቱም ጥምር አጠቃቀም በቅርበት መከታተል አለበት.
ዝርዝር መግለጫ
