0102030405
بوبروبيون هكل سعر بوبروبيون هيدروكلوريد مسحوق
وصف تفصيلي
البوبروبيون هو مسحوق أبيض، متبلور من كحول الأيزوبروبيل والإيثانول المطلق، مع نقطة انصهار تبلغ 233-234 درجة مئوية. الذوبان (مجم/م1): ماء 312، إيثانول 193، 0.1 مول/لتر حمض الهيدروكلوريك 333. من السهل جدًا امتصاص الرطوبة والتحلل. قابل للذوبان في الميثانول، الإيثانول، الأسيتون، الأثير أو البنزين. ينتمي البوبروبيون إلى فئة أمينوكيتون من مضادات الاكتئاب. إنه مناسب للمرضى الذين يعانون من الاكتئاب المتخلف والذين لا يستطيعون تحمل مضادات الاكتئاب الأخرى أو غير فعالين.
وظيفة:
1. يمكن أيضًا استخدام البوبروبيون كعلاج لإدارة اضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط (ADHD).
2. يمكن أيضًا استخدام البوبروبيون كعلاج بوصفة طبية لمساعدة الأشخاص على الإقلاع عن التدخين عن طريق تقليل الرغبة الشديدة وتأثيرات انسحاب النيكوتين.
3. يمكن استخدام البوبروبيون للوقاية من الاكتئاب الموسمي في الخريف والشتاء (الاضطراب العاطفي الموسمي).
4. يمكن أيضًا استخدام البوبروبيون مع أدوية أخرى كعلاج للاضطراب ثنائي القطب (مرحلة الاكتئاب).
5. يستخدم البوبروبيون كوصفة طبية لعلاج الاكتئاب. يمكن أن يحسن المزاج ومشاعر الرفاهية. قد يعمل من خلال المساعدة في استعادة توازن بعض المواد الكيميائية الطبيعية (النواقل العصبية) في الدماغ.
أساليب الانتاج
تحت التحريك والتبريد، أضف محلول o-كلوروفينيل أسيتونيتريل (688 جم، 5 مول) مذاب في ثنائي إيثيل إيثر (2.5 لتر) إلى محلول بروميد إيثيل مغنيسيوم (2 لتر، 3 مول/لتر) خلال 40 دقيقة. الحرارة تحت ارتداد لطيف لمدة 5H. تم تحلل محلول التفاعل باستخدام حمض الهيدروكلوريك المخفف البارد. بعد تبخر الأثير، تم تسخين المحلول المائي المتبقي عند 90 درجة مئوية لمدة ساعة واحدة. بعد التبريد، أضف كريستال البذور. تجمع المادة الصلبة عن طريق الترشيح، وتغسل بالماء البارد، وتبلور مرة أخرى مع الميثانول للحصول على 750 جرام من o- كلورو بروبيوفينون، نقطة انصهار 39-40 درجة مئوية.
حل o-كلوروبروبيوفينون (698 جم، 4.15 ملمول) في ثنائي كلورو ميثان (3 لتر). تم تقليب المحلول مع الكربون المنشط وكبريتات المغنسيوم لمدة ساعتين وتم ترشيحه. تمت إضافة محلول مكون من 662 جم (4.15 مول) من البروم المذاب في ثنائي كلورو ميثان (1 لتر) مع التحريك. عندما يختفي لون البروم تماما، ركز في فراغ لإزالة المذيب. الزيت المتبقي هو o-كلورو-ألفا-بروموبروبيوفينون. ويمكن استخدامه مباشرة في التفاعل التالي دون تنقية.
تمت إذابة المادة الزيتية المتخلفة التي تم الحصول عليها أعلاه في acetonitrile (1300 مل)، وتم إضافة محلول tert-butylamine (733 جم) في acetonitrile (1300 مل) عند درجة حرارة أقل من 32 درجة مئوية. اتركه طوال الليل، وأضف 4200 مل من الماء و2700 مل من الأثير للتوزيع. تم استخلاص الطبقة المائية باستخدام 1300 مل من ثنائي إيثيل إيثر. بعد دمج طبقات الأثير، تمت إضافة 4200 مل من الماء، وإضافة حمض الهيدروكلوريك حتى تصبح قيمة Ph لطبقة الماء 9. تم غسل الطبقة المائية المنفصلة باستخدام 500 مل من ثنائي إيثيل إيثر. تم دمج طبقات الأثير، وتم إضافة 560 جم من الثلج و324 مل من حمض الهيدروكلوريك المركز وتقليبهم معًا. افصل طبقة الأثير واغسلها بـ 200 مل من الماء و50 مل من حمض الهيدروكلوريك المركز. تم دمج الطبقتين الحمضيتين الأخيرتين، وتركيزهما في وسط مفرغ حتى ظهور التبلور، ثم تبريدهما إلى 5 درجات مئوية. يُصفى، ويُغسل بالأسيتون، ثم يُعاد بلورته بخليط من 3 لتر من كحول الأيزوبروبيل و800 مل من الإيثانول المطلق. تم الحصول على هيدروكلوريد DL-bupropion النقي تحليليًا والنقي طيفيًا، مع نقطة انصهار تتراوح من 233 إلى 234 درجة مئوية.
التأثيرات الدوائية: البوبروبيون له تأثير مثبط ضعيف على امتصاص النورإبينفرين، 5-HT، والدوبامين، ولكن ليس له مثل هذا التأثير على أوكسيديز أحادي الأمين.
تفاعل الأدوية:
1. الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P450ⅡB6: أظهرت التجارب المختبرية أن البوبروبيون يتم استقلابه بشكل رئيسي بواسطة إيزوزيم السيتوكروم P450ⅡB6، لذلك هناك تفاعلات محتملة مع أدوية أخرى تؤثر على أيزوإنزيم السيتوكروم P450ⅡB6.
2. مثبطات MAO: أظهرت الدراسات على الحيوانات أن مثبط أوكسيديز أحادي الأمين (MAOI) فينيلزين يمكن أن يزيد من السمية الحادة للبوبروبيون.
3. ليفودوبا: تشير البيانات السريرية إلى أن حدوث ردود الفعل السلبية قد يزيد بعد الاستخدام المتزامن للبوبروبيون والليفودوبا. يجب على المرضى الذين يتناولون ليفودوبا توخي الحذر عند تناول هذا المنتج في نفس الوقت. ابدأ بالجرعة الدنيا ثم قم بزيادة الجرعة تدريجياً.
4. الأدوية التي تخفض عتبة النوبات: يتم دمج هذا المنتج مع الأدوية التي تخفض عتبة النوبات (مثل مضادات الذهان ومضادات الاكتئاب والثيوفيلين والستيرويدات الجهازية وغيرها) أو يجب استخدام العلاجات (مثل الانقطاع المفاجئ للبنزوديازيبينات) معًا بحذر شديد.
5. لصقة النيكوتين عبر الجلد: تشير الدراسات السريرية إلى أن الاستخدام المشترك لأقراص البوبروبيون ذات الإطلاق المستمر ولصقة النيكوتين عبر الجلد يؤدي إلى ارتفاع معدل الإصابة بارتفاع ضغط الدم العلاجي الطارئ. ولذلك، ينبغي مراقبة ضغط الدم عن كثب من أجل الاستخدام المشترك للاثنين.
تخصيص
