0102030405
Bupropion Hcl qiyməti Bupropion Hidroklorid Tozu
Ətraflı Təsviri
Bupropion izopropil spirti və mütləq etanoldan kristallaşan ağ tozdur, ərimə nöqtəsi 233--234°C-dir. Həllolma qabiliyyəti (mq/m1): su 312, etanol 193, 0,1mol/L xlorid turşusu 333. Rütubəti udmaq və parçalamaq çox asandır. Metanol, etanol, aseton, efir və ya benzolda həll olunur. Bupropion antidepresanların aminoketon sinfinə aiddir. Gecikmiş depressiyası olan xəstələr və digər antidepresanlara təsirsiz və ya dözümsüz olanlar üçün uyğundur.
Funksiya:
1.Bupropion həmçinin diqqət çatışmazlığı hiperaktivlik pozğunluğunu (DEHB) idarə etmək üçün müalicə kimi istifadə edilə bilər.
2. Bupropion həm də ehtirasları və nikotinin çəkilmə təsirlərini azaltmaqla siqareti tərgitməyə kömək etmək üçün resept müalicəsi kimi istifadə edilə bilər.
3. Bupropion payız-qış mövsümi depressiyasının (mövsümi affektiv pozğunluğun) qarşısını almaq üçün istifadə edilə bilər.
4. Bupropion digər dərmanlarla birlikdə bipolyar pozğunluğun (depressiya mərhələsi) müalicəsi kimi də istifadə edilə bilər.
5. Bupropion depressiya üçün reçeteli tibbi müalicə kimi istifadə olunur. Bu, əhval-ruhiyyəni və rifah hisslərini yaxşılaşdıra bilər. O, beyində müəyyən təbii kimyəvi maddələrin (neyrotransmitterlərin) balansını bərpa etməyə kömək etməklə işləyə bilər.
İstehsal üsulları
Qarışdıraraq və soyuduqda 40 dəqiqə ərzində etilmaqnezium bromidin (2L, 3mol/L) məhluluna dietil efirdə (2.5L) həll edilmiş o-xlorofenilasetonitril (688q, 5mol) məhlulu əlavə edin. 5 saat yumşaq reflü altında qızdırın. Reaksiya məhlulu soyuq seyreltilmiş xlorid turşusu ilə hidroliz edilmişdir. Efir buxarlandıqdan sonra qalan sulu məhlul 1 saat ərzində 90°C-də qızdırılıb. Soyuduqdan sonra toxum kristalını əlavə edin. Bərk maddəni filtrasiya yolu ilə toplayın, soyuq su ilə yuyun və 750 q o-xloropropiofenon əldə etmək üçün metanolla yenidən kristalləşdirin, ərimə temperaturu 39-40°C.
O-xloropropiofenonu (698q, 4.15mmol) diklorometanda (3L) həll edin. Məhlul 2 saat ərzində aktivləşdirilmiş karbon və maqnezium sulfatla qarışdırılmış və süzülmüşdür. Dixlorometanda (1L) həll edilmiş 662 q (4,15 mol) brom məhlulu qarışdırmaqla əlavə edildi. Brom rəngi tamamilə yox olduqda, həlledicini çıxarmaq üçün vakuumda konsentrə olun. Qalan yağ o-xloro-α-bromopropiofenondur. Sonrakı reaksiyada təmizlənmədən birbaşa istifadə edilə bilər.
Yuxarıda alınan yağlı qalıq asetonitrildə (1300 ml) həll edildi və asetonitrildə (1300 ml) tert-butilamin (733 q) məhlulu 32°C-dən aşağı əlavə edildi. Bir gecədə buraxın, paylanması üçün 4200 ml su və 2700 ml efir əlavə edin. Sulu təbəqə 1300 ml dietil efirlə ekstraksiya edilmişdir. Efir qatları birləşdirildikdən sonra 4200 ml su əlavə edildi və su qatının Ph dəyəri 9 olana qədər xlorid turşusu əlavə edildi. Ayrılan sulu təbəqə 500 ml dietil efirlə yuyuldu. Efir təbəqələri birləşdirildi, 560 q buz və 324 ml konsentratlı xlorid turşusu əlavə edildi və birlikdə qarışdırıldı. Efir qatını ayırın və 200 ml su və 50 ml konsentratlı xlorid turşusu ilə yuyun. Son iki turşu təbəqəsi birləşdirildi, kristallaşma görünənə qədər vakuoda konsentrasiya edildi və sonra 5°C-ə qədər soyudu. Süzgəcdən keçirin, asetonla yuyun və sonra 3L izopropil spirti və 800ml mütləq etanol qarışığı ilə yenidən kristallaşdırın. Analitik cəhətdən təmiz və spektral olaraq təmiz DL-bupropion hidroxlorid əldə edildi, ərimə nöqtəsi 233 ilə 234 ° C arasındadır.
Farmakoloji təsirləri: Bupropion norepinefrin, 5-HT və dopaminin geri alınmasına zəif inhibitor təsir göstərir, lakin monoamin oksidaza belə təsir göstərmir.
Dərman qarşılıqlı təsirləri:
1. P450ⅡB6 sitoxromu ilə metabolizə olunan dərmanlar: In vitro təcrübələr göstərir ki, bupropion əsasən sitoxrom P450ⅡB6 izoenzimi tərəfindən metabolizə olunur, ona görə də sitoxrom P450ⅡB6 izoenziminə təsir edən digər dərmanlarla potensial qarşılıqlı təsirlər mövcuddur.
2. MAO inhibitorları: Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar göstərmişdir ki, monoamin oksidaz inhibitoru (MAOI) fenelzin bupropionun kəskin toksikliyini artıra bilər.
3. Levodopa: Klinik məlumatlar göstərir ki, bupropion və levodopanın eyni vaxtda istifadəsindən sonra mənfi reaksiyaların tezliyi arta bilər. Levodopa qəbul edən xəstələr bu məhsulu eyni vaxtda qəbul edərkən diqqətli olmalıdırlar. Minimum dozadan başlayın və sonra tədricən dozanı artırın.
4. Tutma həddini aşağı salan dərmanlar: Bu məhsul nöbet həddini aşağı salan dərmanlarla (məsələn, antipsikotiklər, antidepresanlar, teofillin, sistemik steroidlər və s.) və ya müalicələrlə (benzodiazepinlərin qəfil kəsilməsi kimi) birlikdə istifadə edilməlidir. son dərəcə ehtiyatla.
5. Nikotin transdermal yaması: Klinik tədqiqatlar göstərir ki, bupropion davamlı salınan tabletlərin və nikotin transdermal yamasının birgə istifadəsi təcili terapevtik hipertenziyaya daha çox rast gəlinir. Buna görə də, hər ikisinin birgə istifadəsi üçün qan təzyiqi yaxından izlənilməlidir.
Spesifikasiya
