0102030405
Бупропион Hcl цана Бупропион гідрахларыд парашок
Падрабязнае апісанне
Бупропион ўяўляе сабой белы парашок, крышталізуецца з ізапрапілавага спірту і абсалютнага этанолу, з тэмпературай плаўлення 233--234 ° С. Растваральнасць (мг/м1): вада 312, этанол 193, 0,1 моль/л саляная кіслата 333. Вельмі лёгка ўбірае вільгаць і раскладаецца. Раствараецца ў метаноле, этаноле, ацэтоне, эфіры або бензоле. Бупропион належыць да класа аминокетонов антыдэпрэсантаў. Ён падыходзіць для пацыентаў з запаволенай дэпрэсіяй і тых, хто неэфектыўны або не пераносіць іншыя антыдэпрэсанты.
Функцыя:
1. Бупрапіён таксама можа выкарыстоўвацца для лячэння сіндрому дэфіцыту ўвагі і гіперактыўнасці (СДВГ).
2. Бупрапіён таксама можа быць выкарыстаны ў якасці лекавага сродку, які адпускаецца па рэцэпце, каб дапамагчы людзям кінуць паліць, памяншаючы цягу да курэння і эфект адмены нікаціну.
3. Бупропион можна выкарыстоўваць для прафілактыкі асенне-зімовай сезоннай дэпрэсіі (сезоннага афектыўнага засмучэнні).
4. Бупропіён можа таксама выкарыстоўвацца з іншымі лекамі для лячэння біпалярнага засмучэнні (фаза дэпрэсіі).
5. Бупрапіён выкарыстоўваецца для лячэння дэпрэсіі па рэцэпце. Гэта можа палепшыць настрой і самаадчуванне. Гэта можа спрацаваць, дапамагаючы аднавіць баланс некаторых прыродных хімічных рэчываў (нейрамедыятараў) у мозгу.
Спосабы вытворчасці
Пры памешванні і астуджэнні дадайце раствор о-хлорфенілацэтанітрылу (688 г, 5 моль), раствораны ў дыэтылавым эфіры (2,5 л), да раствора браміду этилмагния (2 л, 3 моль/л) на працягу 40 хвілін. Награвайце пры лёгкім кіпячэнні з зваротным халадзільнікам на працягу 5 гадзін. Рэакцыйны раствор гидролизуют халоднай разведзенай салянай кіслатой. Пасля выпарвання эфіру пакінуты водны раствор награвалі пры 90°C на працягу 1 гадзіны. Пасля астывання дадайце затравочны крышталь. Збярыце цвёрдае рэчыва шляхам фільтрацыі, прамыйце халоднай вадой і перакрышталізуйце з метанолам з атрыманнем 750 г о-хлорпрапіяфенону з тэмпературай плаўлення 39-40 °C.
Растворыце о-хлорпрапіяфенон (698 г, 4,15 ммоль) у дыхларметане (3 л). Раствор змешваюць з актываваным вуглём і сульфатам магнію на працягу 2 гадзін і фільтруюць. Раствор 662 г (4,15 моль) брому, растворанага ў дыхларметане (1 л), дадаюць пры памешванні. Калі колер брому цалкам знікне, канцэнтруюць у вакууме, каб выдаліць растваральнік. Астатні алей - гэта о-хлор-α-бромпрапіёфенон. Яго можна выкарыстоўваць непасрэдна ў наступнай рэакцыі без ачысткі.
Масляністы астатак, атрыманы вышэй, раствараюць у ацэтанітрыле (1300 мл) і дадаюць раствор третбутиламина (733 г) у ацэтанітрыле (1300 мл) пры тэмпературы ніжэй за 32°C. Пакіньце на ноч, дадайце 4200 мл вады і 2700 мл эфіру для размеркавання. Водны пласт экстрагируют 1300 мл дыэтылавага эфіру. Пасля аб'яднання эфірных слаёў дадаюць 4200 мл вады і дадаюць саляную кіслату, пакуль значэнне Ph воднага пласта не стане 9. Аддзелены водны пласт прамываюць 500 мл дыэтылавага эфіру. Эфірныя пласты аб'ядналі, дадалі 560 г лёду і 324 мл канцэнтраванай салянай кіслаты і змяшалі. Аддзяляюць эфірны пласт і прамываюць 200 мл вады і 50 мл канцэнтраванай салянай кіслаты. Апошнія два пласта кіслаты аб'ядноўвалі, канцэнтравалі ў вакууме да з'яўлення крышталізацыі і затым астуджалі да 5°C. Адфільтраваць, прамыць ацэтонам, а затым перакрышталізаваць з сумесі 3 л ізапрапілавага спірту і 800 мл абсалютнага этанолу. Атрыманы аналітычна чысты і спектральна чысты гідрахларыд DL-бупрапіёна з тэмпературай плаўлення ад 233 да 234 °C.
Фармакалагічныя эфекты: бупропион аказвае слабое інгібіруе дзеянне на норадреналіна, 5-HT і зваротны захоп дофаміна, але не аказвае такога ўплыву на моноаминоксидазу.
Лекавае ўзаемадзеянне:
1. Прэпараты, якія метаболізіруются цытахромам P450ⅡB6: Эксперыменты in vitro паказваюць, што бупрапіён у асноўным метаболізіруется ізаферментам цытахром P450ⅡB6, таму існуе патэнцыйнае ўзаемадзеянне з іншымі прэпаратамі, якія ўплываюць на ізафермент цытахром P450ⅡB6.
2. Інгібітары МАО: Даследаванні на жывёл паказалі, што інгібітар моноаминоксидазы (МАО) фенелзин можа павялічыць вострую таксічнасць бупропиона.
3. Леводопа: Клінічныя дадзеныя паказваюць, што частата пабочных рэакцый можа павялічыцца пасля адначасовага выкарыстання бупропиона і леводопы. Пацыенты, якія прымаюць леводопу, павінны быць асцярожнымі пры адначасовым прыёме гэтага прадукта. Пачніце з мінімальнай дозы, а затым паступова павялічвайце дозу.
4. Прэпараты, якія зніжаюць сутаргавы парог: гэты прадукт спалучаецца з лекамі, якія зніжаюць сутаргавы парог (такімі як нейралептыкі, антыдэпрэсанты, тэафілін, сістэмныя стэроіды і г.д.), або метадамі тэрапіі (напрыклад, раптоўнае перапыненне прыёму бензадыазепінаў)). з асаблівай асцярожнасцю.
5. Нікацінавы трансдермальный пластыр: клінічныя даследаванні сведчаць аб тым, што сумеснае выкарыстанне бупропиона ў таблетках з пралангаваным вызваленнем і нікацінавага трансдермального пластыру прыводзіць да больш высокай частаты экстранай тэрапеўтычнай гіпертэнзіі. Такім чынам, артэрыяльны ціск варта ўважліва кантраляваць пры камбінаваным выкарыстанні абодвух.
Спецыфікацыя
