Bupropion Hcl цена Бупропион хидрохлорид на прах
Подробно описание
Бупропионът е бял прах, кристализиран от изопропилов алкохол и абсолютен етанол, с точка на топене 233--234°C. Разтворимост (mg/m1): вода 312, етанол 193, 0,1 mol/L солна киселина 333. Много лесен за абсорбиране на влага и разлагане. Разтворим в метанол, етанол, ацетон, етер или бензен. Бупропионът принадлежи към класа на аминокетоните антидепресанти. Подходящ е за пациенти със забавена депресия и такива с неефективност или непоносимост към други антидепресанти.
Функция:
1. Бупропион може също да се използва като лечение за справяне с хиперактивно разстройство с дефицит на вниманието (ADHD).
2. Бупропион може също да се използва като лечение с рецепта, за да помогне на хората да се откажат от пушенето чрез намаляване на апетита и ефектите на отнемане на никотина.
3. Бупропион може да се използва за предотвратяване на есенно-зимна сезонна депресия (сезонно афективно разстройство).
4. Бупропион може също да се използва с други лекарства като лечение на биполярно разстройство (фаза на депресия).
5. Бупропион се използва като рецепта за лечение на депресия. Може да подобри настроението и чувството за благополучие. Може да работи, като помага за възстановяване на баланса на някои естествени химикали (невротрансмитери) в мозъка.
Методи на производство
При разбъркване и охлаждане, добавете разтвор на о-хлорофенилацетонитрил (688g, 5mol), разтворен в диетилов етер (2.5L) към разтвора на етилмагнезиев бромид (2L, 3mol/L) в рамките на 40 минути. Загрява се под слаб обратен хладник в продължение на 5 часа. Реакционният разтвор се хидролизира със студена разредена солна киселина. След като етерът се изпари, останалият воден разтвор се нагрява при 90°С в продължение на 1 час. След охлаждане добавете зародишния кристал. Твърдото вещество се събира чрез филтруване, промива се със студена вода и се прекристализира с метанол, за да се получат 750 g о-хлоропропиофенон, точка на топене 39-40°C.
Разтваря се о-хлоропропиофенон (698g, 4.15mmol) в дихлорометан (3L). Разтворът се разбърква с активен въглен и магнезиев сулфат в продължение на 2 часа и се филтрува. При разбъркване се добавя разтвор от 662g (4.15mol) бром, разтворен в дихлорометан (1L). Когато бромният цвят изчезне напълно, концентрирайте във вакуум, за да отстраните разтворителя. Останалото масло е о-хлоро-α-бромопропиофенон. Може да се използва директно в следващата реакция без пречистване.
Масленият остатък, получен по-горе, се разтваря в ацетонитрил (1300 ml) и се добавя разтвор на терт-бутиламин (733 g) в ацетонитрил (1300 ml) при температура под 32°С. Оставете го за една нощ, добавете 4200 ml вода и 2700 ml етер за разпределение. Водният слой се екстрахира с 1300 ml диетилов етер. След като етерните слоеве се комбинират, се добавят 4200 ml вода и се добавя солна киселина, докато стойността на Ph на водния слой стане 9. Отделеният воден слой се промива с 500 ml диетилов етер. Етерните слоеве се смесват, добавят се 560 g лед и 324 ml концентрирана солна киселина и се разбъркват заедно. Отделя се етерният слой и се промива с 200 ml вода и 50 ml концентрирана солна киселина. Последните два киселинни слоя се комбинират, концентрират се във вакуум до появата на кристализация и след това се охлаждат до 5°С. Филтрува се, промива се с ацетон и след това се прекристализира със смес от 3 L изопропилов алкохол и 800 ml абсолютен етанол. Получава се аналитично чист и спектрално чист DL-бупропион хидрохлорид с точка на топене от 233 до 234°C.
Фармакологични ефекти: Бупропион има слаб инхибиторен ефект върху норепинефрин, 5-HT и обратното захващане на допамин, но няма такъв ефект върху моноаминооксидазата.
Лекарствени взаимодействия:
1. Лекарства, метаболизирани от цитохром P450ⅡB6: In vitro експерименти показват, че бупропион се метаболизира главно от цитохром P450ⅡB6 изоензим, така че има потенциални взаимодействия с други лекарства, които засягат цитохром P450ⅡB6 изоензим.
2. MAO инхибитори: Проучванията при животни показват, че инхибиторът на моноаминооксидазата (MAOI) фенелзин може да увеличи острата токсичност на бупропион.
3. Леводопа: Клиничните данни показват, че честотата на нежеланите реакции може да се увеличи след едновременната употреба на бупропион и леводопа. Пациентите, приемащи леводопа, трябва да бъдат внимателни, когато приемат този продукт по едно и също време. Започнете с минималната доза и след това постепенно я увеличавайте.
4. Лекарства, които понижават гърчовия праг: Този продукт се комбинира с лекарства, които понижават гърчовия праг (като антипсихотици, антидепресанти, теофилин, системни стероиди и др.) или терапии (като внезапно прекъсване на бензодиазепините)) трябва да се използват заедно с изключителна предпазливост.
5. Никотинов трансдермален пластир: Клиничните проучвания показват, че комбинираната употреба на бупропион таблетки с продължително освобождаване и никотинов трансдермален пластир има по-висока честота на спешна терапевтична хипертония. Поради това кръвното налягане трябва да се проследява внимателно при комбинирана употреба на двете.
Спецификация
