0102030405
Bupropion Hcl preu Clorhidrat de bupropió en pols
Descripció detallada
El bupropió és una pols blanca, cristal·litzada a partir d'alcohol isopropílic i etanol absolut, amb un punt de fusió de 233--234 °C. Solubilitat (mg/m1): aigua 312, etanol 193, àcid clorhídric 0,1mol/L 333. Molt fàcil d'absorbir la humitat i descompondre's. Soluble en metanol, etanol, acetona, èter o benzè. El bupropió pertany a la classe d'antidepressius aminocetones. És adequat per a pacients amb depressió retardada i aquells que són ineficaços o intolerants a altres antidepressius.
Funció:
1. El bupropió també es pot utilitzar com a tractament per gestionar el trastorn per dèficit d'atenció i hiperactivitat (TDAH).
2. El bupropió també es pot utilitzar com a tractament amb recepta per ajudar les persones a deixar de fumar disminuint els desitjos i els efectes d'abstinència de nicotina.
3. El bupropió es pot utilitzar per prevenir la depressió estacional tardor-hivern (trastorn afectiu estacional).
4. El bupropió també es pot utilitzar amb altres medicaments com a tractament del trastorn bipolar (fase de depressió).
5. El bupropió s'utilitza com a tractament mèdic amb recepta per a la depressió. Pot millorar l'estat d'ànim i la sensació de benestar. Pot funcionar ajudant a restaurar l'equilibri de determinades substàncies químiques naturals (neurotransmissors) al cervell.
Mètodes de producció
Sota agitació i refredament, afegiu una solució d'o-clorofenilacetonitril (688 g, 5 mol) dissolt en èter dietílic (2,5 L) a la solució de bromur d'etilmagnesi (2L, 3mol/L) en 40 minuts. Escalfar a reflux suau durant 5 h. La solució de reacció es va hidrolitzar amb àcid clorhídric diluït en fred. Després d'evaporar l'èter, la solució aquosa restant es va escalfar a 90 °C durant 1 hora. Després de refredar, afegiu el cristall de llavors. Recollir el sòlid per filtració, rentar amb aigua freda i recristal·litzar amb metanol per obtenir 750 g d'o-cloropropiofenona, punt de fusió 39-40 °C.
Dissoleu o-cloropropiofenona (698 g, 4,15 mmol) en diclorometà (3L). La solució es va agitar amb carbó actiu i sulfat de magnesi durant 2 hores i es va filtrar. Es va afegir una solució de 662 g (4,15 mol) de brom dissolts en diclorometà (1 L) amb agitació. Quan el color del brom desaparegui completament, es concentra al buit per eliminar el dissolvent. L'oli restant és o-cloro-α-bromopropiofenona. Es pot utilitzar directament en la següent reacció sense purificació.
El residu oliós obtingut anteriorment es va dissoldre en acetonitril (1300 ml) i es va afegir una solució de terc-butilamina (733 g) en acetonitril (1300 ml) per sota de 32 °C. Deixeu-ho tota la nit, afegiu-hi 4200 ml d'aigua i 2700 ml d'èter per a la seva distribució. La capa aquosa es va extreure amb 1300 ml d'èter dietílic. Després de combinar les capes d'èter, es van afegir 4200 ml d'aigua i es va afegir àcid clorhídric fins que el valor de Ph de la capa d'aigua era de 9. La capa aquosa separada es va rentar amb 500 ml d'èter dietílic. Es van combinar les capes d'èter, es van afegir 560 g de gel i 324 ml d'àcid clorhídric concentrat i es van agitar. Separar la capa d'èter i rentar amb 200 ml d'aigua i 50 ml d'àcid clorhídric concentrat. Les dues últimes capes d'àcid es van combinar, es van concentrar al buit fins que va aparèixer la cristal·lització i després es van refredar a 5 °C. Filtrar, rentar amb acetona i després recristal·litzar amb una barreja d'alcohol isopropílic 3L i etanol absolut de 800 ml. Es va obtenir clorhidrat de DL-bupropió analíticament pur i espectralment pur, amb un punt de fusió de 233 a 234 °C.
Efectes farmacològics: el bupropió té un efecte inhibidor feble sobre la recaptació de norepinefrina, 5-HT i dopamina, però no té aquest efecte sobre la monoaminooxidasa.
Interaccions amb fàrmacs:
1. Medicaments metabolitzats pel citocrom P450ⅡB6: Els experiments in vitro mostren que el bupropió es metabolitza principalment per l'isoenzim del citocrom P450ⅡB6, de manera que hi ha interaccions potencials amb altres fàrmacs que afecten l'isoenzim del citocrom P450ⅡB6.
2. Inhibidors de la MAO: els estudis en animals han demostrat que l'inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) fenelzina pot augmentar la toxicitat aguda del bupropió.
3. Levodopa: Les dades clíniques mostren que la incidència de reaccions adverses pot augmentar després de l'ús simultani de bupropió i levodopa. Els pacients que prenen levodopa han de ser prudents quan prenen aquest producte al mateix temps. Comença amb la dosi mínima i després augmenta gradualment la dosi.
4. Medicaments que redueixen el llindar convulsiu: aquest producte es combina amb fàrmacs que redueixen el llindar convulsiu (com ara antipsicòtics, antidepressius, teofilina, esteroides sistèmics, etc.) o teràpies (com la interrupció sobtada de les benzodiazepines)) amb extrema precaució.
5. Pegat transdèrmic de nicotina: els estudis clínics suggereixen que l'ús combinat de pastilles d'alliberament sostingut de bupropió i pegat transdèrmic de nicotina té una major incidència d'hipertensió terapèutica d'emergència. Per tant, s'ha de controlar de prop la pressió arterial per a l'ús combinat dels dos.
Especificació
