0102030405
Bupropion Hcl nga presyo Bupropion Hydrochloride Powder
Detalyadong Deskripsyon
Ang bupropion usa ka puti nga pulbos, nga gikristal gikan sa isopropyl alcohol ug absolute ethanol, nga adunay melting point nga 233--234°C. Solubility (mg/m1): tubig 312, ethanol 193, 0.1mol/L hydrochloric acid 333. Sayon kaayo nga mosuhop sa kaumog ug madugta. Matunaw sa methanol, ethanol, acetone, ether o benzene. Ang Bupropion nahisakop sa klase sa aminoketone sa mga antidepressant. Angayan kini alang sa mga pasyente nga adunay retarded depression ug kadtong dili epektibo o dili makatugot sa ubang mga antidepressant.
Function:
1. Ang bupropion mahimo usab nga gamiton isip usa ka pagtambal sa pagdumala sa attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
2. Ang bupropion mahimo usab nga gamiton isip usa ka reseta nga pagtambal aron sa pagtabang sa mga tawo nga mohunong sa pagpanigarilyo pinaagi sa pagkunhod sa mga pangandoy ug mga epekto sa pag-undang sa nikotina.
3. Ang bupropion mahimong gamiton aron malikayan ang tingdagdag-tingtugnaw seasonal depression (seasonal affective disorder).
4. Ang bupropion mahimo usab nga gamiton uban sa ubang mga tambal isip pagtambal sa bipolar disorder (depression phase).
5. Ang bupropion gigamit isip usa ka reseta nga medikal nga pagtambal alang sa depresyon. Makapauswag kini sa mood ug pagbati sa kaayohan. Mahimong molihok kini pinaagi sa pagtabang sa pagpasig-uli sa balanse sa pipila ka natural nga kemikal (neurotransmitters) sa utok.
Mga pamaagi sa produksiyon
Ubos sa pagkutaw ug pagpabugnaw, idugang ang solusyon sa o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) nga natunaw sa diethyl ether (2.5L) ngadto sa solusyon sa ethylmagnesium bromide (2L, 3mol/L) sulod sa 40 minutos. Pag-init ubos sa malumo nga reflux sulod sa 5 ka oras. Ang reaksyon nga solusyon gi-hydrolyzed sa bugnaw nga dilute hydrochloric acid. Human maalisngaw ang ether, ang nahabilin nga tubigon nga solusyon gipainit sa 90 ° C sulod sa 1 ka oras. Human sa pagpabugnaw, idugang ang binhi nga kristal. Kolektaha ang solid pinaagi sa pagsala, hugasi gamit ang bugnaw nga tubig, ug i-recrystallize gamit ang methanol aron makakuha og 750g sa o-chloropropiophenone, melting point nga 39-40°C.
Dissolve o-chloropropiophenone (698g, 4.15mmol) sa dichloromethane (3L). Ang solusyon gikutaw sa activate carbon ug magnesium sulfate sulod sa 2 ka oras ug gisala. Usa ka solusyon sa 662g (4.15mol) bromine dissolved sa dichloromethane (1L) gidugang uban sa stirring. Kung ang kolor sa bromine hingpit nga mawala, pag-concentrate sa usa ka vacuum aron makuha ang solvent. Ang nahabilin nga lana mao ang o-chloro-α-bromopropiophenone. Mahimo kining gamiton direkta sa sunod nga reaksyon nga walay pagputli.
Ang oily residue nga nakuha sa ibabaw gitunaw sa acetonitrile (1300 ml), ug ang solusyon sa tert-butylamine (733 g) sa acetonitrile (1300 ml) gidugang ubos sa 32°C. Biyai kini sa tibuok gabii, idugang ang 4200ml nga tubig ug 2700ml nga eter alang sa pag-apod-apod. Ang tubig nga layer gikuha sa 1300 ml nga diethyl ether. Human mahiusa ang mga layer sa ether, gidugang ang 4200 ml nga tubig, ug gidugang ang hydrochloric acid hangtod ang kantidad sa Ph sa layer sa tubig mao ang 9. Ang gibulag nga aqueous layer gihugasan sa 500 ml nga diethyl ether. Ang mga lut-od sa ether gihiusa, 560g nga yelo ug 324ml nga konsentrado nga hydrochloric acid gidugang ug gikutaw. Ibulag ang eter layer ug hugasi sa 200ml nga tubig ug 50ml nga concentrated hydrochloric acid. Ang kataposang duha ka acid layer gihiusa, gikonsentrar sa vacuo hangtod nga makita ang crystallization, ug dayon gipabugnaw sa 5°C. Salain, hugasi gamit ang acetone, ug dayon i-recrystallize gamit ang sinagol nga 3L isopropyl alcohol ug 800ml absolute ethanol. Nakuha ang analytically pure ug spectraly pure nga DL-bupropion hydrochloride, nga adunay melting point nga 233 hangtod 234°C.
Mga epekto sa pharmacological: Ang bupropion adunay huyang nga pagdili nga epekto sa norepinephrine, 5-HT, ug dopamine reuptake, apan walay ingon nga epekto sa monoamine oxidase.
Interaksyon sa droga:
1. Ang mga tambal nga gi-metabolize sa cytochrome P450ⅡB6: Ang mga eksperimento sa in vitro nagpakita nga ang bupropion kasagarang gi-metabolize sa cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme, mao nga adunay potensyal nga interaksyon sa ubang mga tambal nga makaapekto sa cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme.
2. MAO inhibitors: Ang mga pagtuon sa mananap nagpakita nga ang monoamine oxidase inhibitor (MAOI) phenelzine makadugang sa acute toxicity sa bupropion.
3. Levodopa: Gipakita sa klinikal nga datos nga ang insidente sa dili maayo nga mga reaksyon mahimong modaghan human sa dungan nga paggamit sa bupropion ug levodopa. Ang mga pasyente nga nagkuha og levodopa kinahanglan nga mabinantayon kung gikuha kini nga produkto sa parehas nga oras. Pagsugod sa labing gamay nga dosis ug dayon anam-anam nga pagdugang sa dosis.
4. Mga tambal nga nagpaubos sa threshold sa seizure: Kini nga produkto gikombinar sa mga tambal nga nagpaubos sa threshold sa seizure (sama sa antipsychotics, antidepressants, theophylline, systemic steroid, ug uban pa) o mga terapiya (sama sa kalit nga paghunong sa benzodiazepines) ) kinahanglan gamiton nga dungan uban sa hilabihan nga pag-amping.
5. Nicotine transdermal patch: Ang mga pagtuon sa klinika nagsugyot nga ang hiniusang paggamit sa bupropion sustained-release tablets ug nicotine transdermal patch adunay mas taas nga insidente sa emergency therapeutic hypertension. Busa, ang presyon sa dugo kinahanglan nga bantayan pag-ayo alang sa hiniusang paggamit sa duha.
Espesipikasyon
