0102030405
Bupropion Hcl cena Bupropion Hydrochloride Powder
Detailní popis
Bupropion je bílý prášek, krystalizovaný z isopropylalkoholu a absolutního ethanolu, s teplotou tání 233-234 °C. Rozpustnost (mg/m1): voda 312, ethanol 193, 0,1mol/L kyselina chlorovodíková 333. Velmi snadno absorbuje vlhkost a rozkládá se. Rozpustný v methanolu, ethanolu, acetonu, etheru nebo benzenu. Bupropion patří do skupiny aminoketonů antidepresiv. Je vhodný pro pacienty s retardovanou depresí a pro ty, kteří jsou neúčinní nebo netolerují jiná antidepresiva.
Funkce:
1.Bupropion může být také použit jako léčba k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).
2. Bupropion lze také použít jako léčbu na předpis, která má lidem pomoci přestat kouřit snížením chuti k jídlu a abstinenčními účinky na nikotin.
3. Bupropion lze použít k prevenci sezónní deprese podzim-zima (sezónní afektivní porucha).
4. Bupropion lze také použít s jinými léky k léčbě bipolární poruchy (fáze deprese).
5. Bupropion se používá k léčbě deprese na předpis. Dokáže zlepšit náladu a pocity pohody. Může fungovat tak, že pomáhá obnovit rovnováhu určitých přírodních chemických látek (neurotransmiterů) v mozku.
Výrobní metody
Za míchání a chlazení se během 40 minut přidá roztok o-chlorfenylacetonitrilu (688 g, 5 mol) rozpuštěný v diethyletheru (2,5 1) k roztoku ethylmagnesiumbromidu (2 1, 3 mol/l). Zahřívejte pod mírným refluxem po dobu 5 hodin. Reakční roztok byl hydrolyzován studenou zředěnou kyselinou chlorovodíkovou. Po odpaření etheru byl zbývající vodný roztok zahříván na 90 °C po dobu 1 hodiny. Po vychladnutí přidejte očkovací krystal. Pevná látka se sebere filtrací, promyje se studenou vodou a rekrystalizuje z methanolu, čímž se získá 750 g o-chlorpropiofenonu, teplota tání 39-40 °C.
O-chlorpropiofenon (698 g, 4,15 mmol) se rozpustí v dichlormethanu (3 1). Roztok byl míchán s aktivním uhlím a síranem hořečnatým po dobu 2 hodin a přefiltrován. Za míchání byl přidán roztok 662 g (4,15 mol) bromu rozpuštěného v dichlormethanu (1 1). Když bromová barva úplně zmizí, koncentrujte ve vakuu, abyste odstranili rozpouštědlo. Zbývající olej je o-chlor-a-brompropiofenon. Může být použit přímo v další reakci bez čištění.
Olejovitý zbytek získaný výše byl rozpuštěn v acetonitrilu (1300 ml) a při teplotě pod 32 °C byl přidán roztok terc-butylaminu (733 g) v acetonitrilu (1300 ml). Nechte přes noc, přidejte 4200 ml vody a 2700 ml etheru pro rozdělení. Vodná vrstva se extrahuje 1300 ml diethyletheru. Poté, co byly etherové vrstvy spojeny, bylo přidáno 4200 ml vody a kyselina chlorovodíková, dokud hodnota pH vodné vrstvy nebyla 9. Oddělená vodná vrstva byla promyta 500 ml diethyletheru. Etherové vrstvy se spojí, přidá se 560 g ledu a 324 ml koncentrované kyseliny chlorovodíkové a společně se míchá. Etherová vrstva se oddělí a promyje se 200 ml vody a 50 ml koncentrované kyseliny chlorovodíkové. Poslední dvě kyselé vrstvy byly spojeny, koncentrovány ve vakuu, dokud se neobjevila krystalizace, a poté ochlazeny na 5 °C. Filtruje se, promyje se acetonem a poté se rekrystalizuje ze směsi 3 1 isopropylalkoholu a 800 ml absolutního ethanolu. Byl získán analyticky čistý a spektrálně čistý DL-bupropion hydrochlorid s teplotou tání 233 až 234 °C.
Farmakologické účinky: Bupropion má slabý inhibiční účinek na zpětné vychytávání norepinefrinu, 5-HT a dopaminu, ale nemá takový účinek na monoaminooxidázu.
Drogové interakce:
1. Léky metabolizované cytochromem P450ⅡB6: Experimenty in vitro ukazují, že bupropion je metabolizován hlavně izoenzymem cytochromu P450ⅡB6, takže existují potenciální interakce s jinými léky, které ovlivňují izoenzym cytochromu P450ⅡB6.
2. Inhibitory MAO: Studie na zvířatech ukázaly, že fenelzin, inhibitor monoaminooxidázy (MAOI), může zvýšit akutní toxicitu bupropionu.
3. Levodopa: Klinické údaje ukazují, že výskyt nežádoucích účinků se může zvýšit po současném užívání bupropionu a levodopy. Pacienti užívající levodopu by měli být opatrní při současném užívání tohoto přípravku. Začněte s minimální dávkou a poté dávku postupně zvyšujte.
4. Léky, které snižují práh záchvatů: Tento přípravek je kombinován s léky, které snižují práh záchvatů (jako jsou antipsychotika, antidepresiva, teofylin, systémové steroidy atd.) nebo terapie (jako je náhlé přerušení podávání benzodiazepinů)) s extrémní opatrností.
5. Nikotinová transdermální náplast: Klinické studie naznačují, že kombinované použití bupropionových tablet s prodlouženým uvolňováním a nikotinové transdermální náplasti má vyšší výskyt akutní terapeutické hypertenze. Proto by měl být krevní tlak při kombinovaném užívání těchto dvou léků pečlivě sledován.
Specifikace
