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Bupropion Hcl Preis Bupropion Hydrochlorid Pulver
detaillierte Beschreibung
Bupropion ist ein weißes Pulver, kristallisiert aus Isopropylalkohol und absolutem Ethanol, mit einem Schmelzpunkt von 233–234 °C. Löslichkeit (mg/m1): Wasser 312, Ethanol 193, 0,1 mol/L Salzsäure 333. Sehr einfache Feuchtigkeitsaufnahme und Zersetzung. Löslich in Methanol, Ethanol, Aceton, Ether oder Benzol. Bupropion gehört zur Klasse der Aminoketone der Antidepressiva. Es eignet sich für Patienten mit verzögerter Depression und für Patienten, die keine Wirkung haben oder andere Antidepressiva nicht vertragen.
Funktion:
1. Bupropion kann auch zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS) eingesetzt werden.
2. Bupropion kann auch als verschreibungspflichtiges Medikament verwendet werden, um Menschen dabei zu helfen, mit dem Rauchen aufzuhören, indem es das Verlangen und die Nikotinentzugserscheinungen verringert.
3. Bupropion kann zur Vorbeugung einer saisonalen Herbst-Winter-Depression (saisonale affektive Störung) eingesetzt werden.
4. Bupropion kann auch zusammen mit anderen Medikamenten zur Behandlung einer bipolaren Störung (Depressionsphase) eingesetzt werden.
5. Bupropion wird als verschreibungspflichtiges Medikament zur Behandlung von Depressionen eingesetzt. Es kann die Stimmung und das Wohlbefinden verbessern. Möglicherweise hilft es dabei, das Gleichgewicht bestimmter natürlicher Chemikalien (Neurotransmitter) im Gehirn wiederherzustellen.
Produktionsmethoden
Unter Rühren und Kühlen eine Lösung von o-Chlorphenylacetonitril (688 g, 5 mol), gelöst in Diethylether (2,5 l), innerhalb von 40 Minuten zur Lösung von Ethylmagnesiumbromid (2 l, 3 mol/l) hinzufügen. 5 Stunden lang unter leichtem Rückfluss erhitzen. Die Reaktionslösung wurde mit kalter verdünnter Salzsäure hydrolysiert. Nachdem der Ether verdampft war, wurde die verbleibende wässrige Lösung 1 Stunde lang auf 90 °C erhitzt. Nach dem Abkühlen den Impfkristall hinzufügen. Sammeln Sie den Feststoff durch Filtration, waschen Sie ihn mit kaltem Wasser und kristallisieren Sie ihn mit Methanol um, um 750 g o-Chlorpropiophenon mit einem Schmelzpunkt von 39–40 °C zu erhalten.
o-Chlorpropiophenon (698 g, 4,15 mmol) in Dichlormethan (3 l) auflösen. Die Lösung wurde mit Aktivkohle und Magnesiumsulfat 2 Stunden lang gerührt und filtriert. Unter Rühren wurde eine Lösung von 662 g (4,15 Mol) Brom, gelöst in Dichlormethan (1 l), zugegeben. Wenn die Bromfarbe vollständig verschwunden ist, konzentrieren Sie im Vakuum, um das Lösungsmittel zu entfernen. Das verbleibende Öl ist o-Chlor-α-brompropiophenon. Es kann ohne Reinigung direkt in der nächsten Reaktion verwendet werden.
Der oben erhaltene ölige Rückstand wurde in Acetonitril (1300 ml) gelöst und eine Lösung von tert-Butylamin (733 g) in Acetonitril (1300 ml) wurde unter 32°C zugegeben. Über Nacht stehen lassen, 4200 ml Wasser und 2700 ml Ether zur Verteilung hinzufügen. Die wässrige Schicht wurde mit 1300 ml Diethylether extrahiert. Nachdem die Etherschichten vereinigt worden waren, wurden 4200 ml Wasser zugegeben und Salzsäure wurde hinzugefügt, bis der pH-Wert der Wasserschicht 9 betrug. Die abgetrennte wässrige Schicht wurde mit 500 ml Diethylether gewaschen. Die Etherschichten wurden vereinigt, 560 g Eis und 324 ml konzentrierte Salzsäure wurden zugegeben und verrührt. Trennen Sie die Etherschicht ab und waschen Sie sie mit 200 ml Wasser und 50 ml konzentrierter Salzsäure. Die letzten beiden Säureschichten wurden vereinigt, im Vakuum eingeengt, bis Kristallisation auftrat, und dann auf 5°C abgekühlt. Filtrieren, mit Aceton waschen und dann mit einer Mischung aus 3 l Isopropylalkohol und 800 ml absolutem Ethanol umkristallisieren. Es wurde analytisch reines und spektral reines DL-Bupropion-Hydrochlorid mit einem Schmelzpunkt von 233 bis 234 °C erhalten.
Pharmakologische Wirkungen: Bupropion hat eine schwache hemmende Wirkung auf die Wiederaufnahme von Noradrenalin, 5-HT und Dopamin, hat jedoch keine solche Wirkung auf die Monoaminoxidase.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
1. Durch Cytochrom P450ⅡB6 metabolisierte Arzneimittel: In-vitro-Experimente zeigen, dass Bupropion hauptsächlich durch das Cytochrom P450ⅡB6-Isoenzym metabolisiert wird, sodass potenzielle Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bestehen, die das Cytochrom P450ⅡB6-Isoenzym beeinflussen.
2. MAO-Hemmer: Tierstudien haben gezeigt, dass der Monoaminoxidase-Hemmer (MAOI) Phenelzin die akute Toxizität von Bupropion verstärken kann.
3. Levodopa: Klinische Daten zeigen, dass die Häufigkeit von Nebenwirkungen nach gleichzeitiger Anwendung von Bupropion und Levodopa zunehmen kann. Patienten, die Levodopa einnehmen, sollten bei gleichzeitiger Einnahme dieses Arzneimittels vorsichtig sein. Beginnen Sie mit der Mindestdosis und steigern Sie die Dosis dann schrittweise.
4. Arzneimittel, die die Krampfschwelle senken: Dieses Produkt wird mit Arzneimitteln kombiniert, die die Krampfschwelle senken (z. B. Antipsychotika, Antidepressiva, Theophyllin, systemische Steroide usw.) oder Therapien (z. B. plötzliches Absetzen von Benzodiazepinen) sollten zusammen angewendet werden mit äußerster Vorsicht.
5. Transdermales Nikotinpflaster: Klinische Studien deuten darauf hin, dass die kombinierte Anwendung von Bupropion-Retardtabletten und einem transdermalen Nikotinpflaster zu einer höheren Inzidenz einer notfalltherapeutischen Hypertonie führt. Daher sollte der Blutdruck bei der kombinierten Anwendung beider Arzneimittel engmaschig überwacht werden.
Spezifikation
