0102030405
Bupropion Hcl τιμή Bupropion Hydrochloride Powder
Λεπτομερής περιγραφή
Η βουπροπιόνη είναι μια λευκή σκόνη, κρυσταλλωμένη από ισοπροπυλική αλκοόλη και απόλυτη αιθανόλη, με σημείο τήξης 233--234°C. Διαλυτότητα (mg/m1): νερό 312, αιθανόλη 193, 0,1mol/L υδροχλωρικό οξύ 333. Πολύ εύκολο να απορροφήσει την υγρασία και να αποσυντεθεί. Διαλυτό σε μεθανόλη, αιθανόλη, ακετόνη, αιθέρα ή βενζόλιο. Η βουπροπιόνη ανήκει στην κατηγορία των αντικαταθλιπτικών αμινοκετονών. Είναι κατάλληλο για ασθενείς με καθυστερημένη κατάθλιψη και για όσους είναι αναποτελεσματικοί ή δυσανεκτικοί σε άλλα αντικαταθλιπτικά.
Λειτουργία:
1. Η βουπροπιόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως θεραπεία για τη διαχείριση της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ).
2. Η βουπροπιόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως συνταγογραφούμενη θεραπεία για να βοηθήσει τους ανθρώπους να κόψουν το κάπνισμα μειώνοντας την επιθυμία και τα αποτελέσματα στέρησης της νικοτίνης.
3. Η βουπροπιόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της εποχικής κατάθλιψης φθινοπώρου-χειμώνα (εποχιακή συναισθηματική διαταραχή).
4. Η βουπροπιόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί με άλλα φάρμακα ως θεραπεία για τη διπολική διαταραχή (φάση κατάθλιψης).
5. Η βουπροπιόνη χρησιμοποιείται ως συνταγογραφούμενη ιατρική θεραπεία για την κατάθλιψη. Μπορεί να βελτιώσει τη διάθεση και τα συναισθήματα ευεξίας. Μπορεί να λειτουργήσει βοηθώντας στην αποκατάσταση της ισορροπίας ορισμένων φυσικών χημικών ουσιών (νευροδιαβιβαστές) στον εγκέφαλο.
Μέθοδοι παραγωγής
Υπό ανάδευση και ψύξη, προσθέστε ένα διάλυμα ο-χλωροφαινυλακετονιτριλίου (688g, 5mol) διαλυμένο σε διαιθυλαιθέρα (2,5L) στο διάλυμα βρωμιούχου αιθυλομαγνησίου (2L, 3mol/L) εντός 40 λεπτών. Θερμάνετε υπό ήπια αναρροή για 5 ώρες. Το διάλυμα της αντίδρασης υδρολύθηκε με ψυχρό αραιό υδροχλωρικό οξύ. Μετά την εξάτμιση του αιθέρα, το απομένον υδατικό διάλυμα θερμάνθηκε στους 90°C για 1 ώρα. Αφού κρυώσει, προσθέτουμε τον σπόρο κρύσταλλο. Συλλέξτε το στερεό με διήθηση, πλύνετε με κρύο νερό και ανακρυσταλλώστε με μεθανόλη για να ληφθούν 750 g ο-χλωροπροπιοφαινόνης, σημείο τήξης 39-40°C.
Διαλύουμε ο-χλωροπροπιοφαινόνη (698 g, 4,15 mmol) σε διχλωρομεθάνιο (3 L). Το διάλυμα αναδεύτηκε με ενεργό άνθρακα και θειικό μαγνήσιο για 2 ώρες και διηθήθηκε. Ένα διάλυμα 662 g (4,15 mol) βρωμίου διαλυμένο σε διχλωρομεθάνιο (1 L) προστέθηκε υπό ανάδευση. Όταν εξαφανιστεί τελείως το χρώμα του βρωμίου, συμπυκνώστε το σε κενό για να απομακρυνθεί ο διαλύτης. Το υπόλοιπο λάδι είναι ο-χλωρο-α-βρωμοπροπιοφαινόνη. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί απευθείας στην επόμενη αντίδραση χωρίς καθαρισμό.
Το ελαιώδες υπόλειμμα που λήφθηκε παραπάνω διαλύθηκε σε ακετονιτρίλιο (1300 ml) και ένα διάλυμα τριτ-βουτυλαμίνης (733 g) σε ακετονιτρίλιο (1300 ml) προστέθηκε κάτω από τους 32°C. Το αφήνουμε όλη τη νύχτα, προσθέτουμε 4200ml νερό και 2700ml αιθέρα για διανομή. Η υδατική στιβάδα εκχυλίστηκε με 1300 ml διαιθυλαιθέρα. Αφού συνδυάστηκαν οι αιθερικές στιβάδες, προστέθηκαν 4200 ml νερού και προστέθηκε υδροχλωρικό οξύ μέχρις ότου η τιμή Ph της υδατικής στιβάδας ήταν 9. Η διαχωρισμένη υδατική στιβάδα πλύθηκε με 500 ml διαιθυλαιθέρα. Οι στιβάδες αιθέρα συνδυάστηκαν, 560 g πάγου και 324 ml πυκνού υδροχλωρικού οξέος προστέθηκαν και αναδεύτηκαν μαζί. Διαχωρίστε την αιθερική στιβάδα και πλύνετε με 200 ml νερού και 50 ml πυκνού υδροχλωρικού οξέος. Οι δύο τελευταίες όξινες στοιβάδες συνδυάστηκαν, συμπυκνώθηκαν υπό κενό έως ότου εμφανιστεί κρυστάλλωση, και στη συνέχεια ψύχθηκαν στους 5°C. Διηθείται, πλένεται με ακετόνη και στη συνέχεια ανακρυσταλλώνεται με μείγμα 3 λίτρων ισοπροπυλικής αλκοόλης και 800 ml απόλυτης αιθανόλης. Λήφθηκε αναλυτικά καθαρή και φασματικά καθαρή υδροχλωρική DL-βουπροπιόνη, με σημείο τήξης 233 έως 234°C.
Φαρμακολογικές επιδράσεις: Η βουπροπιόνη έχει ασθενή ανασταλτική δράση στην επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης, 5-HT και ντοπαμίνης, αλλά δεν έχει τέτοια επίδραση στη μονοαμινοξειδάση.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:
1. Φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα P450ⅡB6: Πειράματα in vitro δείχνουν ότι η βουπροπιόνη μεταβολίζεται κυρίως από το ισοένζυμο του κυτοχρώματος P450ⅡB6, επομένως υπάρχουν πιθανές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το ισοένζυμο του κυτοχρώματος P450ⅡB6.
2. Αναστολείς ΜΑΟ: Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι ο αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) φαινελζίνη μπορεί να αυξήσει την οξεία τοξικότητα της βουπροπιόνης.
3. Λεβοντόπα: Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών μπορεί να αυξηθεί μετά την ταυτόχρονη χρήση βουπροπιόνης και λεβοντόπα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν λεβοντόπα θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν λαμβάνουν αυτό το προϊόν ταυτόχρονα. Ξεκινήστε με την ελάχιστη δόση και στη συνέχεια αυξήστε σταδιακά τη δόση.
4. Φάρμακα που μειώνουν τον ουδό επιληπτικών κρίσεων: Αυτό το προϊόν συνδυάζεται με φάρμακα που μειώνουν τον ουδό των επιληπτικών κρίσεων (όπως αντιψυχωσικά, αντικαταθλιπτικά, θεοφυλλίνη, συστηματικά στεροειδή κ.λπ.) ή θεραπείες (όπως ξαφνική διακοπή των βενζοδιαζεπινών) πρέπει να χρησιμοποιούνται μαζί. με εξαιρετική προσοχή.
5. Διαδερμικό έμπλαστρο νικοτίνης: Κλινικές μελέτες υποδηλώνουν ότι η συνδυασμένη χρήση δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης βουπροπιόνης και διαδερμικού επιθέματος νικοτίνης έχει υψηλότερη συχνότητα επείγουσας θεραπευτικής υπέρτασης. Επομένως, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για τη συνδυασμένη χρήση των δύο.
Προσδιορισμός
