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Precio de clorhidrato de bupropión en polvo de clorhidrato de bupropión
Descripción detallada
El bupropión es un polvo blanco, cristalizado en alcohol isopropílico y etanol absoluto, con un punto de fusión de 233-234°C. Solubilidad (mg/m1): agua 312, etanol 193, 0,1 mol/L de ácido clorhídrico 333. Muy fácil de absorber la humedad y descomponerse. Soluble en metanol, etanol, acetona, éter o benceno. El bupropión pertenece a la clase de antidepresivos aminocetonas. Es adecuado para pacientes con depresión retardada y aquellos que son ineficaces o intolerantes a otros antidepresivos.
Función:
1.El bupropión también se puede utilizar como tratamiento para controlar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).
2. El bupropión también se puede utilizar como tratamiento recetado para ayudar a las personas a dejar de fumar al disminuir los antojos y los efectos de la abstinencia de nicotina.
3. El bupropión se puede utilizar para prevenir la depresión estacional de otoño-invierno (trastorno afectivo estacional).
4. El bupropión también se puede usar con otros medicamentos como tratamiento para el trastorno bipolar (fase de depresión).
5. El bupropión se utiliza como tratamiento médico recetado para la depresión. Puede mejorar el estado de ánimo y la sensación de bienestar. Puede funcionar ayudando a restablecer el equilibrio de ciertas sustancias químicas naturales (neurotransmisores) en el cerebro.
Métodos de producción
Con agitación y enfriamiento, se añade una solución de o-clorofenilacetonitrilo (688 g, 5 mol) disuelto en éter dietílico (2,5 l) a la solución de bromuro de etilmagnesio (2 l, 3 mol/l) en 40 minutos. Calentar a reflujo suave durante 5 h. La solución de reacción se hidrolizó con ácido clorhídrico diluido frío. Después de que se evaporara el éter, la solución acuosa restante se calentó a 90°C durante 1 hora. Después de enfriar, agregue el cristal semilla. Recoger el sólido por filtración, lavar con agua fría y recristalizar con metanol para obtener 750 g de o-cloropropiofenona, punto de fusión 39-40°C.
Disolver o-cloropropiofenona (698 g, 4,15 mmol) en diclorometano (3 l). La solución se agitó con carbón activado y sulfato de magnesio durante 2 horas y se filtró. Se añadió con agitación una solución de 662 g (4,15 moles) de bromo disueltos en diclorometano (1 litro). Cuando el color del bromo desaparezca por completo, concentrar al vacío para eliminar el disolvente. El aceite restante es o-cloro-α-bromopropiofenona. Puede usarse directamente en la siguiente reacción sin purificación.
El residuo oleoso obtenido anteriormente se disolvió en acetonitrilo (1300 ml) y se añadió una solución de terc-butilamina (733 g) en acetonitrilo (1300 ml) por debajo de 32ºC. Déjelo toda la noche, agregue 4200 ml de agua y 2700 ml de éter para su distribución. La capa acuosa se extrajo con 1300 ml de éter dietílico. Después de combinar las capas etéreas, se añadieron 4200 ml de agua y ácido clorhídrico hasta que el valor de Ph de la capa acuosa fue 9. La capa acuosa separada se lavó con 500 ml de éter dietílico. Se combinaron las capas etéreas, se añadieron 560 g de hielo y 324 ml de ácido clorhídrico concentrado y se agitaron juntos. Separar la capa de éter y lavar con 200 ml de agua y 50 ml de ácido clorhídrico concentrado. Las dos últimas capas ácidas se combinaron, se concentraron al vacío hasta que apareció la cristalización y luego se enfriaron a 5ºC. Filtrar, lavar con acetona y luego recristalizar con una mezcla de 3 litros de alcohol isopropílico y 800 ml de etanol absoluto. Se obtuvo clorhidrato de DL-bupropión analíticamente puro y espectralmente puro, con un punto de fusión de 233 a 234°C.
Efectos farmacológicos: el bupropión tiene un efecto inhibidor débil sobre la recaptación de noradrenalina, 5-HT y dopamina, pero no tiene tal efecto sobre la monoaminooxidasa.
Interacciones con la drogas:
1. Fármacos metabolizados por el citocromo P450ⅡB6: los experimentos in vitro muestran que el bupropión se metaboliza principalmente por la isoenzima del citocromo P450ⅡB6, por lo que existen posibles interacciones con otros fármacos que afectan la isoenzima del citocromo P450ⅡB6.
2. Inhibidores de la MAO: Los estudios en animales han demostrado que el inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), fenelzina, puede aumentar la toxicidad aguda del bupropión.
3. Levodopa: los datos clínicos muestran que la incidencia de reacciones adversas puede aumentar después del uso simultáneo de bupropión y levodopa. Los pacientes que toman levodopa deben tener cuidado al tomar este producto al mismo tiempo. Comience con la dosis mínima y luego aumente gradualmente la dosis.
4. Medicamentos que reducen el umbral convulsivo: este producto se combina con medicamentos que reducen el umbral convulsivo (como antipsicóticos, antidepresivos, teofilina, esteroides sistémicos, etc.) o terapias (como la interrupción repentina de las benzodiazepinas)) deben usarse juntos. con extrema precaución.
5. Parche transdérmico de nicotina: los estudios clínicos sugieren que el uso combinado de tabletas de liberación sostenida de bupropión y parche transdérmico de nicotina tiene una mayor incidencia de hipertensión terapéutica de emergencia. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente la presión arterial cuando se utilizan ambos.
Especificación
