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Inhibidor de trametinib quinasa dirigido a cánceres con mutación positiva BRAF V600

Precio de referencia: USD 8-15/g

  • nombre del producto Trametinib
  • CAS No. 871700-17-3
  • MF C26H23FIN5O4
  • megavatio 615.402623
  • Densidad 1.743
  • Punto de fusion 293-303°C

Descripción detallada

Trametinib es un inhibidor de la quinasa potente y selectivo que se utiliza principalmente en el tratamiento del melanoma irresecable o metastásico con la mutación BRAF V600, así como tipos específicos de cáncer de pulmón de células no pequeñas avanzado o metastásico. Este artículo explora el mecanismo de acción, las indicaciones clínicas y los beneficios de trametinib en el tratamiento de cánceres con mutación BRAF V600 positiva.

I. Comprensión de trametinib:
A. Inhibidor de quinasa oral, potente y selectivo
B. Pertenece a la clase de inhibidores de MEK.
C. Bloquea la actividad quinasa de MEK1 y MEK2
D. Inhibe la señalización ERK1 y ERK2 aguas abajo

II. Indicaciones clínicas:
A. Melanoma irresecable o metastásico que alberga la mutación BRAF V600:
Terapia combinada con mesilato de dabrafenib
B. Terapia adyuvante posoperatoria para el melanoma con mutación BRAF V600 positiva:
Tratamiento adyuvante con mesilato de dabrafenib tras resección completa

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III. Papel en el cáncer de pulmón de células no pequeñas:

A. El cáncer de pulmón de células no pequeñas como principal causa de morbilidad y mortalidad

B. Tasa de mutación del gen BRAF y prevalencia de la mutación BRAF V600E

C. Efecto inhibidor de trametinib sobre células de melanoma con mutación BRAF V600 positiva


IV. Mecanismo de acción:

A. Inhibición reversible de la quinasa regulada por señales extracelulares (MEK) 1 y MEK2 activadas por mitógenos

B. Impacto en la vía MAPK y la proteína MEK

C. Inhibición de la proliferación celular y vía ERK aguas abajo


V. Terapia adyuvante postoperatoria:

A. Beneficios de la terapia combinada dirigida con Dabrafenib y Trametinib

B. Beneficios duraderos y a largo plazo de la supervivencia sin recurrencia (SLR) en pacientes con melanoma con mutación BRAF positiva en estadio III de alto riesgo



Trametinib, un inhibidor de la quinasa dirigido, muestra una eficacia significativa en el tratamiento de cánceres con mutación BRAF V600 positiva, particularmente melanoma irresecable o metastásico y tipos específicos de cáncer de pulmón de células no pequeñas. Su mecanismo de acción, que inhibe la actividad de las quinasas MEK1 y MEK2, conduce a la inhibición de la vía ERK y a la supresión de la proliferación celular. Trametinib, en combinación con mesilato de dabrafenib, proporciona beneficios terapéuticos tanto en entornos avanzados como adyuvantes para pacientes con melanoma con mutación BRAF V600 positiva.
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Especificación

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