0102030405
Bupropioonvesinikkloriidi hind Bupropioonvesinikkloriidi pulber
Täpsem kirjeldus
Bupropioon on isopropüülalkoholist ja absoluutsest etanoolist kristalliseerunud valge pulber sulamistemperatuuriga 233–234 °C. Lahustuvus (mg/m1): vesi 312, etanool 193, 0,1mol/L vesinikkloriidhape 333. Väga kergesti imab niiskust ja laguneb. Lahustub metanoolis, etanoolis, atsetoonis, eetris või benseenis. Bupropioon kuulub antidepressantide aminoketoonide klassi. See sobib patsientidele, kellel on aeglustunud depressioon ja kes on ebaefektiivsed või ei talu teisi antidepressante.
Funktsioon:
1. Bupropiooni võib kasutada ka tähelepanupuudulikkuse ja hüperaktiivsuse häire (ADHD) raviks.
2. Bupropiooni võib kasutada ka retseptiravimina, et aidata inimestel suitsetamisest loobuda, vähendades iha ja nikotiini võõrutusnähte.
3. Bupropiooni võib kasutada sügis-talvise hooajalise depressiooni (hooajalise afektihäire) ennetamiseks.
4. Bupropiooni võib kasutada ka koos teiste ravimitega bipolaarse häire (depressioonifaasi) raviks.
5. Bupropiooni kasutatakse depressiooni retseptiravimina. See võib parandada meeleolu ja heaolutunnet. See võib toimida, aidates taastada teatud looduslike kemikaalide (neurotransmitterite) tasakaalu ajus.
Tootmismeetodid
Segades ja jahutades lisage o-klorofenüülatsetonitriili (688 g, 5 mol) lahus, mis on lahustatud dietüüleetris (2,5 I) etüülmagneesiumbromiidi lahusele (2 l, 3 mol/L) 40 minuti jooksul. Kuumutage õrnalt tagasijooksul 5 tundi. Reaktsioonilahus hüdrolüüsiti külma lahjendatud vesinikkloriidhappega. Pärast eetri aurustamist kuumutati järelejäänud vesilahust 90 °C juures 1 tund. Pärast jahutamist lisa seemnekristall. Koguge tahke aine filtrimisega, peske külma veega ja kristallige ümber metanoolis, et saada 750 g o-kloropropiofenooni, sulamistemperatuur 39-40 °C.
Lahustage o-kloropropiofenoon (698 g, 4,15 mmol) diklorometaanis (3 1). Lahust segati aktiivsöe ja magneesiumsulfaadiga 2 tundi ja filtriti. Segades lisati diklorometaanis (1 I) lahustatud 662 g (4,15 mol) broomi lahus. Kui broomi värvus täielikult kaob, kontsentreerige lahusti eemaldamiseks vaakumis. Ülejäänud õli on o-kloro-α-bromopropiofenoon. Seda saab kasutada otse järgmises reaktsioonis ilma puhastamiseta.
Eespool saadud õline jääk lahustati atsetonitriilis (1300 ml) ja temperatuuril alla 32 °C lisati tert-butüülamiini (733 g) lahus atsetonitriilis (1300 ml). Jätke see üleöö, lisage jaotamiseks 4200 ml vett ja 2700 ml eetrit. Vesikihti ekstraheeriti 1300 ml dietüüleetriga. Pärast eetrikihtide ühendamist lisati 4200 ml vett ja vesinikkloriidhapet, kuni veekihi pH väärtus oli 9. Eraldatud vesikihti pesti 500 ml dietüüleetriga. Eetrikihid ühendati, lisati 560 g jääd ja 324 ml kontsentreeritud vesinikkloriidhapet ning segati kokku. Eraldage eetrikiht ja peske 200 ml vee ja 50 ml kontsentreeritud vesinikkloriidhappega. Kaks viimast happekihti ühendati, kontsentreeriti vaakumis kuni kristalliseerumiseni ja jahutati seejärel temperatuurini 5 °C. Filtreerige, peske atsetooniga ja seejärel kristallige ümber 3 l isopropüülalkoholi ja 800 ml absoluutse etanooli segus. Saadi analüütiliselt puhas ja spektripuhas DL-bupropioonvesinikkloriid sulamistemperatuuriga 233 kuni 234 °C.
Farmakoloogilised toimed: Bupropioonil on nõrk norepinefriini, 5-HT ja dopamiini tagasihaarde inhibeeriv toime, kuid see ei mõjuta monoamiini oksüdaasi.
Ravimite koostoimed:
1. Tsütokroom P450ⅡB6 poolt metaboliseeritavad ravimid: in vitro katsed näitavad, et bupropioon metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450ⅡB6 isoensüümi poolt, seega on võimalikud koostoimed teiste ravimitega, mis mõjutavad tsütokroom P450ⅡB6 isoensüümi.
2. MAO inhibiitorid: Loomkatsed on näidanud, et monoamiini oksüdaasi inhibiitor (MAOI) fenelsiin võib suurendada bupropiooni ägedat toksilisust.
3. Levodopa: kliinilised andmed näitavad, et kõrvaltoimete esinemissagedus võib suureneda pärast bupropiooni ja levodopa samaaegset kasutamist. Patsiendid, kes võtavad levodopat, peavad selle ravimi samaaegsel kasutamisel olema ettevaatlikud. Alustage minimaalsest annusest ja seejärel suurendage annust järk-järgult.
4. Krambiläve alandavad ravimid: seda toodet kombineeritakse krambiläve alandavate ravimitega (nt antipsühhootikumid, antidepressandid, teofülliin, süsteemsed steroidid jne) või teraapiatega (nt bensodiasepiinide kasutamise järsk katkestamine) äärmise ettevaatusega.
5. Nikotiini transdermaalne plaaster: kliinilised uuringud näitavad, et bupropiooni toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja nikotiini transdermaalse plaastri kombineeritud kasutamisel on suurem erakorralise terapeutilise hüpertensiooni esinemissagedus. Seetõttu tuleb nende kahe kombineeritud kasutamisel vererõhku hoolikalt jälgida.
Spetsifikatsioon
