0102030405
Bupropion Hcl prezioa Bupropion Hydrochloride Powder
Deskribapen xehatua
Bupropion hauts zuri bat da, alkohol isopropiluz eta etanol absolututik kristalizatua, 233--234 °C-ko urtze-puntua duena. Disolbagarritasuna (mg/m1): ura 312, etanola 193, 0,1mol/L azido klorhidrikoa 333. Hezetasuna xurgatzeko eta deskonposatzeko oso erraza da. Metanol, etanol, azetona, eter edo bentzenoan disolbagarria. Bupropiona antidepresiboen aminoketona klasekoa da. Depresioa atzeratua duten pazienteentzat eta beste antidepresiboekiko eraginkortasunik gabeko edo intolerantzia dutenentzat egokia da.
Funtzioa:
1.Bupropion arreta gabezia hiperaktibitatearen nahastea (TDAH) kudeatzeko tratamendu gisa ere erabil daiteke.
2. Bupropion errezeta erretzeari uzten laguntzeko tratamendu errezeta gisa ere erabil daiteke, gogoak eta nikotina erretiratzeko efektuak gutxituz.
3. Bupropiona udazken-negu sasoiko depresioa saihesteko erabil daiteke (sasoiko nahaste afektiboa).
4. Bupropion beste botika batzuekin ere erabil daiteke nahaste bipolarra (depresio-fasea) tratamendu gisa.
5. Bupropiona depresioaren tratamendu mediko errezeta gisa erabiltzen da. Aldartea eta ongizate sentimenduak hobetu ditzake. Garuneko produktu kimiko natural batzuen (neurotransmisore) oreka berreskuratzen lagunduz funtziona dezake.
Ekoizpen-metodoak
Nahastuz eta hoztuz, gehitu etilmagnesio bromuroaren (2L, 3mol/L) disoluzioari etilmagnesio bromuroaren (2L, 3mol/L) disoluzio dietiletan disolbatutako (688g, 5mol) disoluzio bat 40 minutuko epean. Berotu errefluxu leunean 5 orduz. Erreakzio-soluzioa azido klorhidriko diluitu hotzarekin hidrolizatu zen. Etera lurrundu ondoren, geratzen den ur-disoluzioa 90 °C-tan berotu zen ordubetez. Hoztu ondoren, gehitu haziaren kristala. Filtrazio bidez solidoa bildu, ur hotzarekin garbitu eta metanolarekin birkristalizatu 750 g o-kloropropiofenona lortzeko, urtze-puntua 39-40 °C-koa.
O-kloropropiofenona (698g, 4,15 mmol) diklorometanoan (3L) disolbatu. Disoluzioa ikatz aktibatuarekin eta magnesio sulfatoarekin irabiatu zen 2 orduz eta iragazi. Diklorometanoan (1L) disolbatutako 662 g (4,15 mol) bromoko disoluzioa gehitu da irabiatuz. Bromo kolorea guztiz desagertzen denean, hutsean kontzentratu disolbatzailea kentzeko. Gainerako olioa o-kloro-α-bromopropiofenona da. Zuzenean erabil daiteke hurrengo erreakzioan arazketarik gabe.
Goian lortutako koipetsua azetonitriloan (1300 ml) disolbatu zen, eta tert-butilamina (733 g) disoluzio bat azetonitriloan (1300 ml) gehitu zen 32°C-tik behera. Utzi gauean, gehitu 4200 ml ura eta 2700 ml eter banatzeko. Geruza urtsua 1300 ml eter dietilarekin atera zen. Eter-geruzak konbinatu ondoren, 4200 ml ur gehitu eta azido klorhidrikoa gehitu zen ur-geruzaren Ph balioa 9 izan arte. Bereizitako geruza urtsua 500 ml dietil eterrekin garbitu zen. Eter geruzak konbinatu ziren, 560 g izotz eta 324 ml azido klorhidriko kontzentratua gehitu eta elkarrekin nahastu ziren. Bereizi eter geruza eta garbitu 200 ml ur eta 50 ml azido klorhidriko kontzentratuarekin. Azken bi geruza azidoak konbinatu ziren, hutsean kontzentratu ziren kristalizazioa agertu arte, eta gero 5°C-ra hoztu ziren. Iragazi, garbitu azetonarekin eta, ondoren, birkristalizatu 3L alkohol isopropilikoaren eta 800 ml etanol absolutuaren nahasketa batekin. Analitikoki purua eta espektralki purua DL-bupropion klorhidratoa lortu zen, 233 eta 234 °C arteko urtze-puntua duena.
Efektu farmakologikoak: Bupropionak efektu inhibitzaile ahula du norepinefrinaren, 5-HTaren eta dopaminaren berraztertzearen gainean, baina ez du horrelako eraginik monoaminooxidasan.
Droga interakzioak:
1. P450ⅡB6 zitokromoaren bidez metabolizatutako sendagaiak: In vitro esperimentuek erakusten dute bupropioia batez ere P450ⅡB6 zitokromoaren bidez metabolizatzen dela, beraz, P450ⅡB6 zitokromoan eragiten duten beste droga batzuekin elkarrekintza potentzialak daude.
2. MAO inhibitzaileak: Animalien ikerketek frogatu dute monoamino oxidasa inhibitzaileak (MAOI) fenelzina bupropionaren toxikotasun akutua areagotu dezakeela.
3. Levodopa: datu klinikoek erakusten dute kontrako erreakzioen intzidentzia handitu daitekeela bupropion eta levodopa aldi berean erabili ondoren. Levodopa hartzen duten pazienteek kontuz ibili behar dute produktu hau aldi berean hartzen dutenean. Hasi gutxieneko dosiarekin eta gero pixkanaka handitu dosia.
4. Konvulsiaren atalasea jaisten duten sendagaiak: Produktu hau konvulsiaren atalasea jaisten duten sendagaiekin konbinatzen da (adibidez, antipsikotikoak, antidepresiboak, teofilina, esteroide sistemikoak, etab.) edo terapiekin (adibidez, benzodiazepinen bat-bateko etetea) batera erabili behar dira. kontu handiz.
5. Nikotina adabaki transdermikoa: ikerketa klinikoek iradokitzen dute bupropion askatze iraunkorreko pilulen eta nikotina adabaki transdermikoen erabilera konbinatuak larrialdietako hipertentsio terapeutikoaren intzidentzia handiagoa duela. Hori dela eta, odol-presioa gertutik kontrolatu behar da bien erabilera konbinatuta.
Zehaztapena
