0102030405
قیمت بوپروپیون هیدروکلراید پودر بوپروپیون هیدروکلراید
توصیف همراه با جزئیات
بوپروپیون پودری سفید رنگ است که از ایزوپروپیل الکل و اتانول مطلق متبلور شده و نقطه ذوب آن 233-234 درجه سانتیگراد است. حلالیت (mg/m1): آب 312، اتانول 193، 0.1mol/L اسید هیدروکلریک 333. جذب رطوبت و تجزیه بسیار آسان. محلول در متانول، اتانول، استون، اتر یا بنزن. بوپروپیون متعلق به کلاس آمینوکتون های ضد افسردگی است. این دارو برای بیماران مبتلا به افسردگی عقب مانده و کسانی که نسبت به سایر داروهای ضدافسردگی بی اثر یا عدم تحمل هستند مناسب است.
تابع:
1. بوپروپیون همچنین ممکن است به عنوان درمانی برای مدیریت اختلال کمبود توجه بیش فعالی (ADHD) استفاده شود.
2. بوپروپیون همچنین ممکن است به عنوان یک درمان تجویزی برای کمک به ترک سیگار با کاهش هوس و اثرات ترک نیکوتین استفاده شود.
3. بوپروپیون ممکن است برای جلوگیری از افسردگی فصلی پاییز و زمستان (اختلال عاطفی فصلی) استفاده شود.
4. بوپروپیون همچنین ممکن است همراه با سایر داروها به عنوان درمان اختلال دوقطبی (مرحله افسردگی) استفاده شود.
5. بوپروپیون به عنوان یک درمان دارویی تجویزی برای افسردگی استفاده می شود. می تواند خلق و خوی و احساس خوب بودن را بهبود بخشد. ممکن است با کمک به بازگرداندن تعادل برخی مواد شیمیایی طبیعی (انتقال دهنده های عصبی) در مغز کار کند.
روش های تولید
تحت هم زدن و خنک شدن، محلولی از کلروفنیل استونیتریل (688 گرم، 5 مول) محلول در دی اتیل اتر (2.5 لیتر) را به محلول اتیل منیزیم بروماید (2 لیتر، 3 مول در لیتر) ظرف 40 دقیقه اضافه کنید. به مدت 5 ساعت تحت رفلاکس ملایم حرارت دهید. محلول واکنش با اسید هیدروکلریک رقیق سرد هیدرولیز شد. پس از تبخیر اتر، محلول آبی باقیمانده به مدت 1 ساعت در دمای 90 درجه سانتیگراد حرارت داده شد. بعد از خنک شدن، کریستال دانه را اضافه کنید. جامد را با فیلتراسیون جمع آوری کنید، با آب سرد بشویید، و با متانول مجدداً کریستال کنید تا 750 گرم O-chloropropiophenone، نقطه ذوب 39-40 درجه سانتیگراد به دست آید.
O-chloropropiophenone (698g، 4.15mmol) را در دی کلرومتان (3L) حل کنید. محلول با کربن فعال و سولفات منیزیم به مدت 2 ساعت هم زده شد و صاف شد. محلولی از 662 گرم (4.15 مول) برم محلول در دی کلرومتان (1 لیتر) با هم زدن اضافه شد. هنگامی که رنگ برم کاملاً از بین رفت، در خلاء غلیظ کنید تا حلال خارج شود. روغن باقی مانده o-chloro-α-bromopropiophenone است. می توان آن را مستقیماً در واکنش بعدی بدون تصفیه استفاده کرد.
باقیمانده روغنی به‌دست‌آمده در بالا در استونیتریل (1300 میلی‌لیتر) حل شد و محلولی از ترت بوتیلامین (733 گرم) در استونیتریل (1300 میلی‌لیتر) در دمای زیر 32 درجه سانتیگراد اضافه شد. بگذارید یک شب بماند، 4200 میلی لیتر آب و 2700 میلی لیتر اتر برای توزیع اضافه کنید. لایه آبی با 1300 میلی لیتر دی اتیل اتر استخراج شد. پس از ترکیب لایه‌های اتر، 4200 میلی‌لیتر آب و اسید کلریدریک به آن اضافه شد تا مقدار Ph لایه آب 9 شود. لایه آبی جدا شده با 500 میلی‌لیتر دی اتیل اتر شسته شد. لایه‌های اتر ترکیب شدند، 560 گرم یخ و 324 میلی‌لیتر اسید کلریدریک غلیظ به آن اضافه و با هم هم زدند. لایه اتر را جدا کرده و با 200 میلی لیتر آب و 50 میلی لیتر اسید هیدروکلریک غلیظ بشویید. دو لایه اسیدی آخر با هم ترکیب شدند، در خلاء غلیظ شدند تا زمانی که تبلور ظاهر شد، و سپس تا دمای 5 درجه سانتیگراد سرد شدند. فیلتر کنید، با استون بشویید و سپس با مخلوطی از 3 لیتر ایزوپروپیل الکل و 800 میلی لیتر اتانول مطلق تبلور مجدد کنید. هیدروکلراید DL-bupropion از نظر تحلیلی خالص و خالص طیفی با نقطه ذوب 233 تا 234 درجه سانتیگراد به دست آمد.
اثرات فارماکولوژیک: بوپروپیون اثر مهاری ضعیفی بر بازجذب نوراپی نفرین، 5-HT و دوپامین دارد، اما چنین اثری روی مونوآمین اکسیداز ندارد.
تداخلات دارویی:
1. داروهای متابولیزه شده توسط سیتوکروم P450ⅡB6: آزمایشات آزمایشگاهی نشان می دهد که بوپروپیون عمدتاً توسط ایزوآنزیم سیتوکروم P450ⅡB6 متابولیزه می شود، بنابراین تداخلات بالقوه ای با داروهای دیگر وجود دارد که بر ایزوآنزیم سیتوکروم P450ⅡB6 تأثیر می گذارد.
2. مهارکننده های MAO: مطالعات حیوانی نشان داده است که فنلزین مهارکننده مونوآمین اکسیداز (MAOI) می تواند سمیت حاد بوپروپیون را افزایش دهد.
3. لوودوپا: داده های بالینی نشان می دهد که بروز عوارض جانبی ممکن است پس از مصرف همزمان بوپروپیون و لوودوپا افزایش یابد. بیمارانی که لوودوپا مصرف می کنند باید در مصرف همزمان این محصول احتیاط کنند. با حداقل دوز شروع کنید و سپس به تدریج دوز را افزایش دهید.
4. داروهایی که آستانه تشنج را کاهش می دهند: این محصول با داروهایی که آستانه تشنج را کاهش می دهند (مانند داروهای ضد روان پریشی، ضد افسردگی، تئوفیلین، استروئیدهای سیستمیک و غیره) یا درمان ها (مانند قطع ناگهانی بنزودیازپین ها) باید با هم استفاده شوند. با احتیاط شدید
5. چسب ترانس درمال نیکوتین: مطالعات بالینی نشان می دهد که استفاده ترکیبی از قرص های بوپروپیون با رهش پایدار و چسب ترانس درمال نیکوتین، بروز فشار خون اورژانسی درمانی را بیشتر می کند. بنابراین، فشار خون برای استفاده ترکیبی از این دو باید به دقت کنترل شود.
مشخصات
