0102030405
Bupropion Hcl hinta Bupropion Hydrochloride Powder
Yksityiskohtainen kuvaus
Bupropioni on valkoista jauhetta, joka on kiteytetty isopropyylialkoholista ja absoluuttisesta etanolista ja jonka sulamispiste on 233-234 °C. Liukoisuus (mg/m1): vesi 312, etanoli 193, 0,1 mol/l suolahappo 333. Erittäin helppo imeä kosteutta ja hajottaa. Liukenee metanoliin, etanoliin, asetoniin, eetteriin tai bentseeniin. Bupropioni kuuluu masennuslääkkeiden aminoketoniluokkaan. Se sopii potilaille, joilla on jälkeenjäänyt masennus ja jotka ovat tehottomia tai eivät siedä muita masennuslääkkeitä.
Toiminto:
1. Bupropionia voidaan käyttää myös hoitona tarkkaavaisuushäiriön (ADHD) hallintaan.
2. Bupropionia voidaan käyttää myös reseptihoitona auttamaan ihmisiä lopettamaan tupakoinnin vähentämällä himoa ja nikotiinin vieroitusvaikutuksia.
3. Bupropionia voidaan käyttää estämään syys-talvi kausiluonteista masennusta (kausiluonteinen mielialahäiriö).
4. Bupropionia voidaan käyttää myös muiden lääkkeiden kanssa kaksisuuntaisen mielialahäiriön (masennusvaiheen) hoitoon.
5. Bupropionia käytetään masennuksen reseptilääkkeenä. Se voi parantaa mielialaa ja hyvinvointia. Se voi toimia auttamalla palauttamaan tiettyjen luonnollisten kemikaalien (välittäjäaineiden) tasapainon aivoissa.
Tuotantomenetelmät
Lisää sekoittaen ja jäähdyttäen o-kloorifenyyliasetonitriilin (688 g, 5 mol) liuos dietyylieetteriin (2,5 I) etyylimagnesiumbromidiliuokseen (2 I, 3 mol/l) 40 minuutin kuluessa. Kuumenna kevyesti palautusjäähdyttäen 5 tuntia. Reaktioliuos hydrolysoitiin kylmällä laimealla kloorivetyhapolla. Kun eetteri oli haihdutettu, jäljellä olevaa vesiliuosta kuumennettiin 90 °C:ssa 1 tunti. Lisää jäähtymisen jälkeen siemenkiteet. Kerää kiinteä aine suodattamalla, pese kylmällä vedellä ja kiteytä uudelleen metanolista, jolloin saadaan 750 g o-klooripropiofenonia, sulamispiste 39 - 40 °C.
Liuota o-klooripropiofenoni (698 g, 4,15 mmol) dikloorimetaaniin (3 I). Liuosta sekoitettiin aktiivihiilen ja magnesiumsulfaatin kanssa 2 tuntia ja suodatettiin. Liuos, jossa oli 662 g (4,15 mol) bromia liuotettuna dikloorimetaaniin (1 I), lisättiin sekoittaen. Kun bromin väri katoaa kokonaan, väkevöi tyhjiössä liuotin poistamiseksi. Jäljelle jäävä öljy on o-kloori-a-bromipropiofenonia. Sitä voidaan käyttää suoraan seuraavassa reaktiossa ilman puhdistusta.
Edellä saatu öljymäinen jäännös liuotettiin asetonitriiliin (1300 ml) ja lisättiin liuos, jossa oli tert-butyyliamiinia (733 g) asetonitriilissä (1300 ml), lämpötilassa alle 32 °C. Anna vaikuttaa yön yli, lisää 4200 ml vettä ja 2700 ml eetteriä jakamista varten. Vesikerros uutettiin 1 300 ml:lla dietyylieetteriä. Kun eetterikerrokset oli yhdistetty, lisättiin 4200 ml vettä ja kloorivetyhappoa, kunnes vesikerroksen pH-arvo oli 9. Erotettu vesikerros pestiin 500 ml:lla dietyylieetteriä. Eetterikerrokset yhdistettiin, 560 g jäätä ja 324 ml väkevää suolahappoa lisättiin ja sekoitettiin yhdessä. Erota eetterikerros ja pese 200 ml:lla vettä ja 50 ml:lla väkevää suolahappoa. Kaksi viimeistä happokerrosta yhdistettiin, väkevöitiin tyhjössä, kunnes kiteytyi, ja jäähdytettiin sitten 5 °C:seen. Suodata, pese asetonilla ja kiteytä sitten uudelleen seoksesta, jossa on 3 l isopropyylialkoholia ja 800 ml absoluuttista etanolia. Saatiin analyyttisesti puhdasta ja spektraalisesti puhdasta DL-bupropionihydrokloridia, jonka sulamispiste oli 233 - 234 °C.
Farmakologiset vaikutukset: Bupropionilla on heikko estovaikutus norepinefriinin, 5-HT:n ja dopamiinin takaisinottoa vastaan, mutta sillä ei ole vastaavaa vaikutusta monoamiinioksidaasiin.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset:
1. Sytokromi P450ⅡB6:n metaboloimat lääkkeet: In vitro -kokeet osoittavat, että bupropioni metaboloituu pääasiassa sytokromi P450ⅡB6-isoentsyymin vaikutuksesta, joten mahdollisia yhteisvaikutuksia sytokromi P450ⅡB6-isoentsyymiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa on mahdollista.
2. MAO-estäjät: Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että monoamiinioksidaasin estäjä (MAOI) feneltsiini voi lisätä bupropionin akuuttia toksisuutta.
3. Levodopa: Kliiniset tiedot osoittavat, että haittavaikutusten ilmaantuvuus voi lisääntyä bupropionin ja levodopan samanaikaisen käytön jälkeen. Levodopaa käyttävien potilaiden tulee olla varovaisia käyttäessään tätä tuotetta samanaikaisesti. Aloita pienimmällä annoksella ja lisää sitten annosta vähitellen.
4. Lääkkeet, jotka alentavat kohtauskynnystä: Tätä tuotetta käytetään yhdessä kouristuskynnystä alentavien lääkkeiden (kuten psykoosilääkkeet, masennuslääkkeet, teofylliini, systeemiset steroidit jne.) tai hoitojen (kuten bentsodiatsepiinien äkillinen keskeytys) kanssa. äärimmäisen varovaisesti.
5. Nikotiinidepotlaastari: Kliiniset tutkimukset viittaavat siihen, että bupropioni-depotlaastarin ja nikotiinidepotlaastarin yhteiskäytöllä on suurempi kiireellisen terapeuttisen verenpaineen ilmaantuvuus. Siksi verenpainetta tulee seurata tarkoin käytettäessä näitä kahta yhdessä.
Erittely
