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Inhibiteur du trametinib kinase ciblant les cancers à mutation positive BRAF V600

Prix ​​de référence : 8-15 USD/g

  • Nom du produit Tramétinib
  • N ° CAS. 871700-17-3
  • MF C26H23FIN5O4
  • MW 615.402623
  • Densité 1.743
  • Point de fusion 293-303°C

Description détaillée

Le trametinib est un inhibiteur de kinase puissant et sélectif principalement utilisé dans le traitement du mélanome non résécable ou métastatique avec la mutation BRAF V600, ainsi que de types spécifiques de cancer du poumon non à petites cellules avancé ou métastatique. Cet article explore le mécanisme d'action, les indications cliniques et les avantages du trametinib dans le traitement des cancers porteurs de la mutation BRAF V600.

I. Comprendre le tramétinib :
A. Inhibiteur oral, puissant et sélectif de kinase
B. Appartient à la classe des inhibiteurs de MEK
C. Bloque l'activité kinase de MEK1 et MEK2
D. Inhibe la signalisation ERK1 et ERK2 en aval

II. Indications cliniques :
A. Mélanome non résécable ou métastatique porteur de la mutation BRAF V600 :
Thérapie combinée avec le mésylate de dabrafenib
B. Traitement adjuvant postopératoire du mélanome à mutation BRAF V600 :
Traitement adjuvant par mésylate de dabrafenib après résection complète

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III. Rôle dans le cancer du poumon non à petites cellules :

A. Le cancer du poumon non à petites cellules comme principale cause de morbidité et de mortalité

B. Taux de mutation du gène BRAF et prévalence de la mutation BRAF V600E

C. Effet inhibiteur du trametinib sur les cellules de mélanome à mutation BRAF V600 positive


IV. Mécanisme d'action :

A. Inhibition réversible des kinases régulées par le signal extracellulaire (MEK) 1 et MEK2 activées par les mitogènes

B. Impact sur la voie MAPK et la protéine MEK

C. Inhibition de la prolifération cellulaire et de la voie ERK en aval


V. Thérapie adjuvante postopératoire :

A. Avantages de la thérapie combinée ciblée avec le Dabrafenib et le Trametinib

B. Bénéfices durables et à long terme en matière de survie sans récidive (RFS) chez les patients atteints d'un mélanome positif à la mutation BRAF de stade III à haut risque



Le trametinib, un inhibiteur ciblé de la kinase, montre une efficacité significative dans le traitement des cancers porteurs de la mutation BRAF V600, en particulier le mélanome non résécable ou métastatique et certains types spécifiques de cancer du poumon non à petites cellules. Son mécanisme d'action, qui inhibe l'activité des kinases MEK1 et MEK2, conduit à l'inhibition de la voie ERK en aval et à la suppression de la prolifération cellulaire. Le trametinib, en association avec le mésylate de dabrafenib, offre des avantages thérapeutiques à la fois avancés et adjuvants pour les patients atteints de mélanome porteur de la mutation BRAF V600.
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spécification

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