0102030405
Bupropion Hcl priis Bupropion Hydrochloride Poeder
detaillearre Omskriuwing
Bupropion is in wyt poeier, kristallisearre út isopropylalkohol en absolute ethanol, mei in rimpelpunt fan 233--234 °C. Oplosberens (mg/m1): wetter 312, ethanol 193, 0,1mol/L sâltsoer 333. Hiel maklik om focht op te nimmen en te ûntbinen. Oplosber yn methanol, ethanol, aceton, ether of benzene. Bupropion heart ta de aminoketone klasse fan antidepresinten. It is geskikt foar pasjinten mei retardearre depresje en dyjingen dy't net effektyf of yntolerant binne foar oare antidepresinten.
Funksje:
1.Bupropion kin ek brûkt wurde as behanneling om oandacht tekoart hyperaktiviteitskrêft (ADHD) te behearjen.
2. Bupropion kin ek brûkt wurde as in prescription behanneling om minsken te helpen ophâlde mei smoken troch it ferminderjen fan begearten en nikotine weromlûkende effekten.
3. Bupropion kin brûkt wurde om hjerst-winter seizoensdepresje te foarkommen (seasonal affective disorder).
4. Bupropion kin ek brûkt wurde mei oare medisinen as behanneling foar bipolare strieling (depresje faze).
5. Bupropion wurdt brûkt om as prescription medyske behanneling foar depresje. It kin stimming en gefoelens fan wolwêzen ferbetterje. It kin wurkje troch te helpen it lykwicht fan bepaalde natuerlike gemikaliën (neurotransmitters) yn it harsens te herstellen.
Produksje metoaden
Foegje ûnder roerjen en koeljen in oplossing fan o-chlorophenylacetonitril (688g, 5mol) oplost yn diethylether (2.5L) ta de oplossing fan ethylmagnesiumbromide (2L, 3mol/L) binnen 40 minuten. Heakje ûnder sêfte reflux foar 5 oeren. De reaksje oplossing waard hydrolysearre mei kâld fertinne sâltsoer. Nei't de eter ferdampt waard, waard de oerbleaune wetterige oplossing foar 1 oere op 90 ° C ferwaarme. Nei it koeljen, foegje de siedkristal ta. Sammelje de fêste stof troch filtraasje, waskje mei kâld wetter en rekristallisearje mei methanol om 750g o-chloropropiophenone te krijen, rimpelpunt 39-40 °C.
O-chloropropiophenone (698 g, 4,15 mmol) oplosse yn dichloromethane (3L). De oplossing waard roer mei aktive koalstof en magnesium sulfat foar 2 oeren en filtrearre. In oplossing fan 662g (4.15mol) broom oplost yn dichloormethane (1L) waard tafoege mei roeren. As de broomkleur folslein ferdwynt, konsintrearje yn in fakuüm om it solvent te ferwiderjen. De oerbleaune oalje is o-chloro-α-bromopropiophenone. It kin direkt brûkt wurde yn 'e folgjende reaksje sûnder suvering.
It boppesteande oerbliuwsel fan oalje waard oplost yn acetonitril (1300 ml), en in oplossing fan tert-butylamine (733 g) yn acetonitril (1300 ml) waard tafoege ûnder 32 ° C. Lit it oernachtsje, add 4200ml wetter en 2700ml ether foar distribúsje. De wetterige laach waard ekstrahearre mei 1300 ml diethylether. Nei't de etherlagen kombineare waarden, waard 4200 ml wetter tafoege, en sâltsoer waard tafoege oant de Ph-wearde fan 'e wetterlaach 9 wie. De ôfskieden wetterige laach waard wosken mei 500 ml diethylether. De etherlagen waarden kombinearre, 560 g iis en 324 ml konsintrearre sâltsoer waarden tafoege en mei-inoar roerd. Skied de etherlaach en waskje mei 200 ml wetter en 50 ml konsintrearre sâltsoer. De lêste twa soere lagen waarden kombinearre, konsintrearre yn fakuo oant kristallisaasje ferskynde, en dan ôfkuolle oant 5 ° C. Filter, waskje mei aceton, en dan werkristallisearje mei in mingsel fan 3L isopropylalkohol en 800ml absolute ethanol. Analytysk suvere en spektraal suvere DL-bupropion hydrochloride waard krigen, mei in meltpunt fan 233 oant 234 ° C.
Farmakologyske effekten: Bupropion hat in swak remmende effekt op norepinephrine, 5-HT, en dopamine reuptake, mar hat gjin sa'n effekt op monoamine oxidase.
Drug ynteraksjes:
1. Drugs metabolisearre troch cytochrome P450ⅡB6: In vitro eksperiminten litte sjen dat bupropion benammen metabolisearre wurdt troch cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme, sadat der potinsjele ynteraksjes binne mei oare medisinen dy't cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme beynfloedzje.
2. MAO-ynhibitoren: Dierstúdzjes hawwe sjen litten dat de monoamine-oxidase-ynhibitor (MAOI) phenelzine de akute toxiteit fan bupropion ferheegje kin.
3. Levodopa: Klinyske gegevens litte sjen dat de ynsidinsje fan ûngeunstige reaksjes tanimme kin nei it simultane gebrûk fan bupropion en levodopa. Pasjinten dy't levodopa nimme moatte foarsichtich wêze as se dit produkt tagelyk nimme. Begjin mei de minimale dosis en ferheegje dan de dosis stadichoan.
4. Drugs dy't de krimpdrompel ferleegje: Dit produkt wurdt kombinearre mei medisinen dy't de krimpdrompel ferleegje (lykas antipsychotika, antidepresinten, theophylline, systemyske steroïden, ensfh.) of terapyen (lykas hommelse ûnderbrekking fan benzodiazepines) ) mei uterste foarsichtigens.
5. Nikotine transdermal patch: Klinyske ûndersiken suggerearje dat it kombinearre gebrûk fan bupropion tabletten mei oanhâldende frijlitting en nikotine transdermal patch in hegere ynsidinsje hat fan emergency therapeutic hypertensie. Dêrom moat bloeddruk nau kontrolearre wurde foar it kombineare gebrûk fan 'e twa.
Spesifikaasje
