0102030405
Bupropion Hcl prezo Clorhidrato de bupropión en po
Descrición detallada
O bupropión é un po branco, cristalizado a partir de alcohol isopropílico e etanol absoluto, cun punto de fusión de 233--234 °C. Solubilidade (mg/m1): auga 312, etanol 193, ácido clorhídrico 0,1mol/L 333. Moi fácil de absorber a humidade e descompoñerse. Soluble en metanol, etanol, acetona, éter ou benceno. O bupropión pertence á clase de antidepresivos aminocetonas. É axeitado para pacientes con depresión retardada e aqueles que son ineficaces ou intolerantes a outros antidepresivos.
Función:
1. O bupropión tamén se pode usar como tratamento para xestionar o trastorno por déficit de atención e hiperactividade (TDAH).
2. O bupropión tamén se pode usar como un tratamento con receita médica para axudar ás persoas a deixar de fumar ao diminuír os desexos e os efectos de abstinencia da nicotina.
3. O bupropión pódese usar para previr a depresión estacional (trastorno afectivo estacional) do outono-inverno.
4. O bupropión tamén se pode usar con outros medicamentos como tratamento para o trastorno bipolar (fase de depresión).
5. O bupropión úsase como un tratamento médico para a depresión. Pode mellorar o estado de ánimo e as sensacións de benestar. Pode funcionar axudando a restaurar o equilibrio de certos produtos químicos naturais (neurotransmisores) no cerebro.
Métodos de produción
Con axitación e arrefriamento, engade unha solución de o-clorofenilacetonitrilo (688 g, 5 mol) disolto en éter dietílico (2,5 L) á solución de bromuro de etilmagnesio (2 L, 3 mol/L) nun prazo de 40 minutos. Quenta a refluxo suave durante 5 h. A solución de reacción hidrolizouse con ácido clorhídrico diluído en frío. Despois de que o éter fose evaporado, a solución acuosa restante quentouse a 90 °C durante 1 hora. Despois de arrefriar, engade o cristal de semente. Recoller o sólido por filtración, lavar con auga fría e recristalizar con metanol para obter 750 g de o-cloropropiofenona, punto de fusión 39-40°C.
Disolver o-cloropropiofenona (698 g, 4,15 mmol) en diclorometano (3 L). A solución foi axitada con carbón activado e sulfato de magnesio durante 2 horas e filtróuse. Engadiuse axitando unha solución de 662 g (4,15 mol) de bromo disoltos en diclorometano (1 L). Cando a cor do bromo desapareza por completo, concéntrase ao baleiro para eliminar o disolvente. O aceite restante é o-cloro-α-bromopropiofenona. Pódese usar directamente na seguinte reacción sen purificación.
O residuo oleoso obtido anteriormente foi disolto en acetonitrilo (1300 ml) e engadiuse unha solución de terc-butilamina (733 g) en acetonitrilo (1300 ml) por debaixo de 32 °C. Déixao durante a noite, engade 4200 ml de auga e 2700 ml de éter para a súa distribución. A capa acuosa extraeuse con 1300 ml de éter dietílico. Despois de combinar as capas de éter, engadíronse 4200 ml de auga e engadiuse ácido clorhídrico ata que o valor de Ph da capa de auga foi de 9. A capa acuosa separada lavouse con 500 ml de éter dietílico. Combináronse as capas de éter, engadíronse 560 g de xeo e 324 ml de ácido clorhídrico concentrado e axitáronse. Separar a capa de éter e lavar con 200 ml de auga e 50 ml de ácido clorhídrico concentrado. As dúas últimas capas de ácido combináronse, concentráronse ao baleiro ata que apareceu a cristalización e despois arrefriáronse a 5 °C. Filtrar, lavar con acetona e despois recristalizar cunha mestura de alcohol isopropílico 3L e etanol absoluto de 800 ml. Obtívose clorhidrato de DL-bupropión analiticamente puro e espectralmente puro, cun punto de fusión de 233 a 234 °C.
Efectos farmacolóxicos: o bupropión ten un efecto inhibidor débil sobre a recaptación de norepinefrina, 5-HT e dopamina, pero non ten tal efecto sobre a monoaminooxidase.
Interaccións medicamentosas:
1. Fármacos metabolizados polo citocromo P450ⅡB6: os experimentos in vitro mostran que o bupropión é metabolizado principalmente pola isoenzima do citocromo P450ⅡB6, polo que hai interaccións potenciais con outras drogas que afectan á isoenzima citocromo P450ⅡB6.
2. Inhibidores da MAO: os estudos en animais demostraron que o inhibidor da monoaminooxidase (IMAO) fenelzina pode aumentar a toxicidade aguda do bupropión.
3. Levodopa: os datos clínicos mostran que a incidencia de reaccións adversas pode aumentar despois do uso simultáneo de bupropión e levodopa. Os pacientes que toman levodopa deben ter coidado ao tomar este produto ao mesmo tempo. Comeza coa dose mínima e despois aumenta gradualmente a dose.
4. Fármacos que reducen o limiar convulsivo: este produto combínase con fármacos que reducen o limiar convulsivo (como antipsicóticos, antidepresivos, teofilina, esteroides sistémicos, etc.) ou terapias (como a interrupción súbita das benzodiacepinas) ) deben usarse xuntos. con extrema precaución.
5. Parche transdérmico de nicotina: os estudos clínicos suxiren que o uso combinado de comprimidos de liberación sostida de bupropión e parche transdérmico de nicotina ten unha maior incidencia de hipertensión terapéutica de emerxencia. Polo tanto, a presión arterial debe ser monitorizada de preto para o uso combinado dos dous.
Especificación
