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बुप्रोपियन एचसीएल कीमत बुप्रोपियन हाइड्रोक्लोराइड पाउडर
विस्तृत विवरण
बुप्रोपियन एक सफेद पाउडर है, जो आइसोप्रोपिल अल्कोहल और पूर्ण इथेनॉल से क्रिस्टलीकृत होता है, जिसका गलनांक 233--234°C होता है। घुलनशीलता (मिलीग्राम/एम1): पानी 312, इथेनॉल 193, 0.1मोल/लीटर हाइड्रोक्लोरिक एसिड 333। नमी को अवशोषित करना और विघटित करना बहुत आसान है। मेथनॉल, इथेनॉल, एसीटोन, ईथर या बेंजीन में घुलनशील। बुप्रोपियन एंटीडिपेंटेंट्स के अमीनोकेटोन वर्ग से संबंधित है। यह मंदबुद्धि अवसाद वाले रोगियों और उन लोगों के लिए उपयुक्त है जो अन्य अवसादरोधी दवाओं के प्रति अप्रभावी या असहिष्णु हैं।
समारोह:
1.बुप्रोपियन का उपयोग ध्यान घाटे की सक्रियता विकार (एडीएचडी) के प्रबंधन के लिए उपचार के रूप में भी किया जा सकता है।
2. बुप्रोपियन का उपयोग लोगों को तलब और निकोटीन वापसी के प्रभाव को कम करके धूम्रपान छोड़ने में मदद करने के लिए एक प्रिस्क्रिप्शन उपचार के रूप में भी किया जा सकता है।
3. बुप्रोपियन का उपयोग शरद ऋतु-सर्दियों के मौसमी अवसाद (मौसमी भावात्मक विकार) को रोकने के लिए किया जा सकता है।
4. द्विध्रुवी विकार (अवसाद चरण) के उपचार के रूप में बुप्रोपियन का उपयोग अन्य दवाओं के साथ भी किया जा सकता है।
5. बुप्रोपियन का उपयोग अवसाद के लिए चिकित्सकीय उपचार के रूप में किया जाता है। यह मूड और कल्याण की भावनाओं में सुधार कर सकता है। यह मस्तिष्क में कुछ प्राकृतिक रसायनों (न्यूरोट्रांसमीटर) के संतुलन को बहाल करने में मदद करके काम कर सकता है।
उत्पादन विधियां
हिलाने और ठंडा करने के तहत, 40 मिनट के भीतर एथिलमैग्नेशियम ब्रोमाइड (2L, 3mol/L) के घोल में डायथाइल ईथर (2.5L) में घुले हुए ओ-क्लोरोफेनिलएसिटोनिट्राइल (688g, 5mol) का घोल मिलाएं। 5 घंटे के लिए हल्के रिफ्लक्स के तहत गर्म करें। प्रतिक्रिया समाधान को ठंडे तनु हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ हाइड्रोलाइज किया गया था। ईथर के वाष्पित होने के बाद, बचे हुए जलीय घोल को 1 घंटे के लिए 90°C पर गर्म किया गया। ठंडा होने के बाद इसमें सीड क्रिस्टल डालें। निस्पंदन द्वारा ठोस को इकट्ठा करें, ठंडे पानी से धोएं, और 750 ग्राम ओ-क्लोरोप्रोपियोफेनोन प्राप्त करने के लिए मेथनॉल के साथ पुन: क्रिस्टलीकृत करें, गलनांक 39-40 डिग्री सेल्सियस पर।
डाइक्लोरोमेथेन (3L) में ओ-क्लोरोप्रोपियोफेनोन (698g, 4.15mmol) घोलें। घोल को सक्रिय कार्बन और मैग्नीशियम सल्फेट के साथ 2 घंटे तक हिलाया गया और फ़िल्टर किया गया। डाइक्लोरोमेथेन (1L) में घुले 662g (4.15mol) ब्रोमीन के घोल को हिलाते हुए मिलाया गया। जब ब्रोमीन का रंग पूरी तरह से गायब हो जाए, तो विलायक को हटाने के लिए वैक्यूम में ध्यान केंद्रित करें। बचा हुआ तेल ओ-क्लोरो-α-ब्रोमोप्रोपियोफेनोन है। इसका उपयोग बिना शुद्धिकरण के सीधे अगली प्रतिक्रिया में किया जा सकता है।
ऊपर प्राप्त तैलीय अवशेष को एसीटोनिट्राइल (1300 मिली) में घोल दिया गया था, और 32 डिग्री सेल्सियस से नीचे एसीटोनिट्राइल (1300 मिली) में टर्ट-ब्यूटाइलमाइन (733 ग्राम) का घोल मिलाया गया था। इसे रात भर के लिए छोड़ दें, वितरण के लिए 4200 मिलीलीटर पानी और 2700 मिलीलीटर ईथर डालें। जलीय परत 1300 मिलीलीटर डायथाइल ईथर के साथ निकाली गई थी। ईथर की परतों को मिलाने के बाद, 4200 मिलीलीटर पानी मिलाया गया, और हाइड्रोक्लोरिक एसिड तब तक मिलाया गया जब तक कि पानी की परत का पीएच मान 9 नहीं हो गया। अलग की गई जलीय परत को 500 मिलीलीटर डायथाइल ईथर से धोया गया। ईथर की परतों को मिला दिया गया, 560 ग्राम बर्फ और 324 मिली सांद्र हाइड्रोक्लोरिक एसिड मिलाया गया और एक साथ हिलाया गया। ईथर की परत को अलग करें और 200 मिलीलीटर पानी और 50 मिलीलीटर सांद्र हाइड्रोक्लोरिक एसिड से धोएं। अंतिम दो एसिड परतों को संयोजित किया गया, क्रिस्टलीकरण प्रकट होने तक वेक्यूओ में केंद्रित किया गया, और फिर 5 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया गया। फ़िल्टर करें, एसीटोन से धोएं, और फिर 3L आइसोप्रोपिल अल्कोहल और 800ml एब्सोल्यूट इथेनॉल के मिश्रण से पुनः क्रिस्टलीकृत करें। 233 से 234 डिग्री सेल्सियस के पिघलने बिंदु के साथ विश्लेषणात्मक रूप से शुद्ध और वर्णक्रमीय रूप से शुद्ध डीएल-बुप्रोपियन हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त किया गया था।
औषधीय प्रभाव: बुप्रोपियन का नॉरपेनेफ्रिन, 5-एचटी और डोपामाइन रीपटेक पर कमजोर निरोधात्मक प्रभाव होता है, लेकिन मोनोमाइन ऑक्सीडेज पर ऐसा कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव:
1. साइटोक्रोम P450ⅡB6 द्वारा चयापचयित दवाएं: इन विट्रो प्रयोगों से पता चलता है कि बुप्रोपियन को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450ⅡB6 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है, इसलिए साइटोक्रोम P450ⅡB6 आइसोनिजाइम को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ संभावित बातचीत होती है।
2. एमएओ अवरोधक: पशु अध्ययनों से पता चला है कि मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक (एमएओआई) फेनिलज़ीन बुप्रोपियन की तीव्र विषाक्तता को बढ़ा सकता है।
3. लेवोडोपा: क्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि बुप्रोपियन और लेवोडोपा के एक साथ उपयोग के बाद प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाएं बढ़ सकती हैं। लेवोडोपा लेने वाले मरीजों को एक ही समय में इस उत्पाद को लेते समय सावधान रहना चाहिए। न्यूनतम खुराक से शुरुआत करें और फिर धीरे-धीरे खुराक बढ़ाएं।
4. दवाएं जो दौरे की सीमा को कम करती हैं: यह उत्पाद उन दवाओं के साथ मिलाया जाता है जो दौरे की सीमा को कम करती हैं (जैसे कि एंटीसाइकोटिक्स, एंटीडिप्रेसेंट्स, थियोफिलाइन, प्रणालीगत स्टेरॉयड, आदि) या थेरेपी (जैसे बेंजोडायजेपाइन की अचानक रुकावट)) को एक साथ इस्तेमाल किया जाना चाहिए। अत्यधिक सावधानी के साथ.
5. निकोटीन ट्रांसडर्मल पैच: नैदानिक अध्ययनों से पता चलता है कि बुप्रोपियन निरंतर-रिलीज़ टैबलेट और निकोटीन ट्रांसडर्मल पैच के संयुक्त उपयोग से आपातकालीन चिकित्सीय उच्च रक्तचाप की घटना अधिक होती है। इसलिए, दोनों के संयुक्त उपयोग के लिए रक्तचाप की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।