0102030405
Bupropion Hcl cijena Bupropion hidroklorid u prahu
Detaljan opis
Bupropion je bijeli prah, kristaliziran iz izopropilnog alkohola i apsolutnog etanola, s talištem od 233--234°C. Topivost (mg/m1): voda 312, etanol 193, 0,1 mol/L solna kiselina 333. Vrlo lako upija vlagu i razgrađuje se. Topljiv u metanolu, etanolu, acetonu, eteru ili benzenu. Bupropion pripada klasi aminoketona antidepresiva. Pogodan je za pacijente s retardiranom depresijom i one koji su neučinkoviti ili ne podnose druge antidepresive.
Funkcija:
1. Bupropion se također može koristiti kao tretman za upravljanje poremećajem pažnje i hiperaktivnosti (ADHD).
2. Bupropion se također može koristiti kao lijek na recept kako bi se pomoglo ljudima da prestanu pušiti smanjenjem želje za pušenjem i učinaka odvikavanja od nikotina.
3. Bupropion se može koristiti za prevenciju jesensko-zimske sezonske depresije (sezonski afektivni poremećaj).
4. Bupropion se također može koristiti s drugim lijekovima kao tretman za bipolarni poremećaj (faza depresije).
5. Bupropion se koristi kao medicinski recept za liječenje depresije. Može poboljšati raspoloženje i osjećaj blagostanja. Može djelovati tako da pomaže uspostaviti ravnotežu određenih prirodnih kemikalija (neurotransmitera) u mozgu.
Metode proizvodnje
Uz miješanje i hlađenje, dodajte otopinu o-klorofenilacetonitrila (688 g, 5 mol) otopljenog u dietil eteru (2,5 L) u otopinu etilmagnezijevog bromida (2 L, 3 mol/L) unutar 40 minuta. Zagrijavajte pod blagim refluksom 5 sati. Reakcijska otopina je hidrolizirana hladnom razrijeđenom klorovodičnom kiselinom. Nakon što je eter uparen, preostala vodena otopina je zagrijavana na 90°C 1 sat. Nakon hlađenja dodajte kristal za sjemenke. Sakupite krutinu filtracijom, isperite hladnom vodom i rekristalizirajte s metanolom da se dobije 750 g o-klorpropiofenona, tališta 39-40°C.
Otopiti o-kloropropiofenon (698 g, 4,15 mmol) u diklorometanu (3 L). Otopina je miješana s aktivnim ugljenom i magnezijevim sulfatom 2 sata i filtrirana. Uz miješanje je dodana otopina od 662 g (4,15 mol) broma otopljenog u diklorometanu (1 L). Kada bromova boja potpuno nestane, koncentrirati u vakuumu da se ukloni otapalo. Preostalo ulje je o-kloro-α-brompropiofenon. Može se koristiti izravno u sljedećoj reakciji bez pročišćavanja.
Gore dobiveni uljasti ostatak je otopljen u acetonitrilu (1300 ml) i dodana je otopina tert-butilamina (733 g) u acetonitrilu (1300 ml) ispod 32°C. Ostavite preko noći, dodajte 4200 ml vode i 2700 ml etera za raspodjelu. Vodeni sloj je ekstrahiran sa 1300 ml dietil etera. Nakon što su eterski slojevi spojeni, dodano je 4200 ml vode i dodana je klorovodična kiselina dok pH vrijednost vodenog sloja nije bila 9. Odvojeni vodeni sloj je ispran s 500 ml dietil etera. Eterski slojevi su spojeni, dodano je 560 g leda i 324 ml koncentrirane klorovodične kiseline i zajedno su miješani. Odvojite eterski sloj i isperite s 200 ml vode i 50 ml koncentrirane klorovodične kiseline. Posljednja dva kiselinska sloja su spojena, koncentrirana u vakuumu dok se nije pojavila kristalizacija, a zatim ohlađena na 5°C. Filtrirati, isprati acetonom i zatim rekristalizirati sa smjesom 3 L izopropil alkohola i 800 ml apsolutnog etanola. Dobiven je DL-bupropion hidroklorid analitički čist i spektralno čist, s talištem od 233 do 234°C.
Farmakološki učinci: Bupropion ima slab inhibicijski učinak na ponovnu pohranu norepinefrina, 5-HT i dopamina, ali nema takav učinak na monoaminooksidazu.
Interakcije lijekova:
1. Lijekovi koje metabolizira citokrom P450ⅡB6: In vitro eksperimenti pokazuju da se bupropion uglavnom metabolizira pomoću izoenzima citokroma P450ⅡB6, tako da postoje potencijalne interakcije s drugim lijekovima koji utječu na izoenzim citokroma P450ⅡB6.
2. MAO inhibitori: Studije na životinjama pokazale su da inhibitor monoaminooksidaze (MAOI) fenelzin može povećati akutnu toksičnost bupropiona.
3. Levodopa: Klinički podaci pokazuju da se incidencija nuspojava može povećati nakon istodobne primjene bupropiona i levodope. Bolesnici koji uzimaju levodopu trebaju biti oprezni pri istodobnom uzimanju ovog lijeka. Počnite s minimalnom dozom, a zatim postupno povećavajte dozu.
4. Lijekovi koji snižavaju prag napadaja: Ovaj proizvod se kombinira s lijekovima koji snižavaju prag napadaja (kao što su antipsihotici, antidepresivi, teofilin, sistemski steroidi, itd.) ili terapijama (kao što je nagli prekid uzimanja benzodiazepina)) treba koristiti zajedno. krajnjim oprezom.
5. Nikotinski transdermalni flaster: Kliničke studije pokazuju da kombinirana uporaba bupropion tableta s produljenim otpuštanjem i nikotinskog transdermalnog flastera ima veću incidenciju hitne terapijske hipertenzije. Stoga treba pomno pratiti krvni tlak za kombiniranu primjenu ova dva lijeka.
Specifikacija
