Bupropion Hcl ár Bupropion hidroklorid por
Részletes leírás
A bupropion izopropil-alkoholból és abszolút etanolból kristályosított fehér por, olvadáspontja 233-234 °C. Oldhatóság (mg/m1): víz 312, etanol 193, 0,1 mol/l sósav 333. Nagyon könnyen felszívja a nedvességet és lebomlik. Metanolban, etanolban, acetonban, éterben vagy benzolban oldódik. A bupropion az antidepresszánsok aminoketon osztályába tartozik. Alkalmas retardált depresszióban szenvedő betegek és olyan betegek számára, akik nem hatékonyak vagy nem tolerálják más antidepresszánsokat.
Funkció:
1. A bupropion a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség (ADHD) kezelésére is használható.
2. A bupropion vényköteles kezelésként is használható, hogy segítsen az embereknek leszokni a dohányzásról azáltal, hogy csökkenti a sóvárgást és a nikotinelvonási hatásokat.
3. A bupropion alkalmazható az őszi-téli szezonális depresszió (szezonális affektív zavar) megelőzésére.
4. A bupropion más gyógyszerekkel együtt is alkalmazható bipoláris zavar (depressziós fázis) kezelésére.
5. A bupropiont vényköteles depresszió kezelésére használják. Javíthatja a hangulatot és a jó közérzetet. Úgy működhet, hogy segít helyreállítani bizonyos természetes vegyi anyagok (neurotranszmitterek) egyensúlyát az agyban.
Gyártási módszerek
Keverés és hűtés közben 40 percen belül hozzáadjuk 2,5 liter dietil-éterben oldott o-klór-fenil-acetonitril (688 g, 5 mol) oldatát etil-magnézium-bromid (2 liter, 3 mol/l) oldatához. Enyhe visszafolyató hűtő alatt 5 órán át melegítjük. A reakcióelegyet hideg híg sósavval hidrolizáljuk. Az éter elpárologtatása után a maradék vizes oldatot 90 °C-on 1 órán át melegítjük. Lehűlés után hozzáadjuk a magkristályt. A szilárd anyagot szűréssel összegyűjtjük, hideg vízzel mossuk, és metanolból átkristályosítjuk, így 750 g o-klór-propiofenont kapunk, olvadáspontja 39-40 °C.
Oldjunk fel o-klór-propiofenont (698 g, 4,15 mmol) diklór-metánban (3 liter). Az oldatot aktív szénnel és magnézium-szulfáttal 2 órán át keverjük, majd szűrjük. 662 g (4,15 mol) bróm 1 liter diklór-metánnal készült oldatát adjuk hozzá keverés közben. Amikor a brómos szín teljesen eltűnik, vákuumban koncentráljuk az oldószer eltávolítására. A maradék olaj o-klór-α-bróm-propiofenon. Tisztítás nélkül közvetlenül felhasználható a következő reakcióban.
A fent kapott olajos maradékot 1300 ml acetonitrilben oldjuk, és 32 °C alatti hőmérsékleten hozzáadjuk 733 g terc-butil-amin 1300 ml acetonitrilben készült oldatát. Hagyja egy éjszakán át, adjon hozzá 4200 ml vizet és 2700 ml étert az elosztáshoz. A vizes fázist 1300 ml dietil-éterrel extraháljuk. Az éteres rétegek egyesítése után 4200 ml vizet és sósavat adunk hozzá addig, amíg a vizes fázis pH értéke 9 lesz. Az elválasztott vizes fázist 500 ml dietil-éterrel mossuk. Az éteres rétegeket egyesítjük, 560 g jeget és 324 ml tömény sósavat adunk hozzá, és együtt keverjük. Válasszuk szét az éteres réteget, és mossuk 200 ml vízzel és 50 ml tömény sósavval. Az utolsó két savas réteget egyesítjük, vákuumban betöményítjük, amíg kikristályosodik, majd lehűtjük 5 °C-ra. Szűrjük, acetonnal mossuk, majd 3 liter izopropil-alkohol és 800 ml abszolút etanol keverékéből átkristályosítjuk. Analitikailag tiszta és spektrálisan tiszta DL-bupropion-hidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 233-234 °C.
Farmakológiai hatások: A bupropion gyenge gátló hatással van a noradrenalin, 5-HT és dopamin újrafelvételére, de nincs ilyen hatása a monoamin-oxidázra.
Gyógyszerkölcsönhatások:
1. A citokróm P450ⅡB6 által metabolizált gyógyszerek: In vitro kísérletek azt mutatják, hogy a bupropiont főleg a citokróm P450ⅡB6 izoenzim metabolizálja, így lehetséges kölcsönhatások más, a citokróm P450ⅡB6 izoenzimre ható gyógyszerekkel.
2. MAO-gátlók: Állatkísérletek kimutatták, hogy a monoamin-oxidáz inhibitor (MAOI) fenelzin növelheti a bupropion akut toxicitását.
3. Levodopa: A klinikai adatok azt mutatják, hogy a bupropion és a levodopa egyidejű alkalmazása után a mellékhatások előfordulási gyakorisága növekedhet. A levodopát szedő betegeknek óvatosnak kell lenniük, amikor ezt a készítményt egyidejűleg szedik. Kezdje a minimális adaggal, majd fokozatosan növelje az adagot.
4. A rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek: Ezt a terméket olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek csökkentik a rohamküszöböt (például antipszichotikumok, antidepresszánsok, teofillin, szisztémás szteroidok stb.) vagy terápiákat (például a benzodiazepinek hirtelen megszakítását) együtt kell alkalmazni. rendkívüli óvatossággal.
5. Nikotin transzdermális tapasz: Klinikai vizsgálatok azt sugallják, hogy a bupropion retard tabletta és a nikotin transzdermális tapasz együttes alkalmazása esetén nagyobb a sürgősségi terápiás magas vérnyomás előfordulási gyakorisága. Ezért a kettő együttes alkalmazásakor a vérnyomást szorosan ellenőrizni kell.
Leírás
