0102030405
Bupropion Hcl գինը Bupropion Hydrochloride փոշի
Մանրամասն նկարագրություն
Բուպրոպիոնը սպիտակ փոշի է՝ բյուրեղացված իզոպրոպիլային սպիրտից և բացարձակ էթանոլից, հալման կետով 233--234°C։ Լուծելիություն (մգ/մ1)՝ ջուր 312, էթանոլ 193, 0,1 մոլ/լ աղաթթու 333։ Շատ հեշտ է կլանել խոնավությունը և քայքայվում։ Լուծվում է մեթանոլում, էթանոլում, ացետոնում, եթերում կամ բենզոլում: Բուպրոպիոնը պատկանում է հակադեպրեսանտների ամինոկետոնային դասին։ Այն հարմար է հետամնաց դեպրեսիա ունեցող հիվանդների և նրանց համար, ովքեր անարդյունավետ կամ անհանդուրժող են այլ հակադեպրեսանտների նկատմամբ:
Գործառույթ:
1. Բուպրոպիոնը կարող է օգտագործվել նաև որպես ուշադրության դեֆիցիտի հիպերակտիվության խանգարումը (ADHD) կառավարելու միջոց:
2. Բուպրոպիոնը կարող է օգտագործվել նաև որպես դեղատոմսով բուժում՝ օգնելու մարդկանց թողնել ծխելը` նվազեցնելով փափագը և նիկոտինից հրաժարվելու ազդեցությունը:
3. Բուպրոպիոնը կարող է օգտագործվել աշուն-ձմեռ սեզոնային դեպրեսիայի կանխարգելման համար (սեզոնային աֆեկտիվ խանգարում):
4. Բուպրոպիոնը կարող է օգտագործվել նաև այլ դեղամիջոցների հետ որպես երկբևեռ խանգարման (դեպրեսիայի փուլ) բուժում:
5. Բուպրոպիոնը օգտագործվում է որպես դեպրեսիայի դեղատոմսով նախատեսված բժշկական բուժում: Այն կարող է բարելավել տրամադրությունը և բարեկեցության զգացումը: Այն կարող է աշխատել՝ օգնելով վերականգնել որոշ բնական քիմիական նյութերի (նեյրոհաղորդիչների) հավասարակշռությունը ուղեղում:
Արտադրության մեթոդներ
Հարման և սառեցման դեպքում 40 րոպեի ընթացքում էթիլմագնեզիումի բրոմիդի լուծույթին (2լ, 3մոլ/լ) ավելացրեք դիէթիլ եթերի մեջ լուծված ո-քլորոֆենիլացետոնիտրիլի (688 գ, 5 մոլ) լուծույթ (2,5 լ): Թեթև ռեֆլյուքսով տաքացրեք 5 ժամ: Ռեակցիայի լուծույթը հիդրոլիզվել է սառը նոսր աղաթթվով: Եթերը գոլորշիացվելուց հետո մնացած ջրային լուծույթը 1 ժամ տաքացրել են 90°C-ում: Սառչելուց հետո ավելացնել սերմացու բյուրեղը։ Պինդը հավաքեք ֆիլտրման միջոցով, լվացեք սառը ջրով և մեթանոլով վերաբյուրեղացրեք՝ ստանալու 750 գ օ-քլորպրոպիոֆենոն, հալման ջերմաստիճանը 39-40°C:
Օ-քլորպրոպիոֆենոնը (698 գ, 4,15 մմոլ) լուծել երկքլորմեթանի մեջ (3 լ): Լուծույթը 2 ժամ խառնել են ակտիվացված ածխածնի և մագնեզիումի սուլֆատի հետ և ֆիլտրվել: Խառնելով ավելացվել է 662 գ (4,15 մոլ) բրոմի լուծույթ՝ լուծված դիքլորմեթանում (1 լ): Երբ բրոմի գույնն ամբողջությամբ անհետանում է, խտացրեք վակուումում՝ լուծիչը հեռացնելու համար: Մնացած յուղը o-chloro-α-bromopropiophenone է: Այն կարող է օգտագործվել անմիջապես հաջորդ ռեակցիայի ժամանակ՝ առանց մաքրման:
Վերևում ստացված յուղոտ մնացորդը լուծվել է ացետոնիտրիլում (1300 մլ), և ացետոնիտրիլում (1300 մլ) ավելացվել է ացետոնիտրիլի լուծույթ (733 գ) ացետոնիտրիլում (1300 մլ): Թողնել ամբողջ գիշեր, ավելացնել 4200մլ ջուր և 2700մլ եթեր՝ բաշխման համար։ Ջրային շերտը արդյունահանվել է 1300 մլ դիէթիլ եթերով։ Եթերային շերտերը միացնելուց հետո ավելացվել է 4200 մլ ջուր և ավելացվել է աղաթթու, մինչև ջրի շերտի Ph արժեքը դառնա 9: Առանձնացված ջրային շերտը լվացվել է 500 մլ դիէթիլ եթերով: Եթերային շերտերը միացվեցին, ավելացրին 560 գ սառույց և 324 մլ խտացված աղաթթու և խառնեցին միասին: Առանձնացրեք եթերի շերտը և լվացեք 200 մլ ջրով և 50 մլ խտացված աղաթթվով։ Վերջին երկու թթվային շերտերը միացրել են, խտացրել վակուոում մինչև բյուրեղացումը հայտնվելը, այնուհետև սառչել մինչև 5°C: Զտել, լվանալ ացետոնով, այնուհետև վերաբյուրեղացնել 3 լ իզոպրոպիլային ալկոհոլի և 800 մլ բացարձակ էթանոլի խառնուրդով: Ստացվել է անալիտիկորեն մաքուր և սպեկտրապես մաքուր DL-բուպրոպիոն հիդրոքլորիդ՝ 233-ից 234°C հալման կետով։
Դեղաբանական ազդեցություն. Բուպրոպիոնը թույլ արգելակող ազդեցություն ունի նորեպինեֆրինի, 5-HT-ի և դոպամինի հետվերածնման վրա, բայց նման ազդեցություն չունի մոնոամին օքսիդազի վրա:
Դեղերի փոխազդեցություններ.
1. Դեղորայք, որոնք մետաբոլիզացվում են P450ⅡB6 ցիտոքրոմով. In vitro փորձերը ցույց են տալիս, որ բուպրոպիոնը հիմնականում մետաբոլիզացվում է ցիտոքրոմ P450ⅡB6 իզոֆերմենտի միջոցով, հետևաբար կան պոտենցիալ փոխազդեցություններ այլ դեղամիջոցների հետ, որոնք ազդում են ցիտոքրոմ P450ⅡB6 իզոֆերմենտի վրա:
2. MAO ինհիբիտորներ. Կենդանիների հետազոտությունները ցույց են տվել, որ մոնոամին օքսիդազի ինհիբիտորը (MAOI) ֆենելզինը կարող է մեծացնել բուպրոպիոնի սուր թունավորությունը:
3. Լևոդոպա. Կլինիկական տվյալները ցույց են տալիս, որ անբարենպաստ ռեակցիաների հաճախականությունը կարող է աճել բուպրոպիոնի և լևոդոպայի միաժամանակյա օգտագործումից հետո: Լեվոդոպա ընդունող հիվանդները պետք է զգույշ լինեն այս դեղամիջոցը միաժամանակ ընդունելիս: Սկսեք նվազագույն դոզանից, այնուհետև աստիճանաբար ավելացրեք դոզան:
4. Դեղորայք, որոնք իջեցնում են նոպաների շեմը. ծայրահեղ զգուշությամբ.
5. Նիկոտինային տրանսմաշկային կարկատել. Կլինիկական ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ բուպրոպիոնի կայուն արձակման հաբերի և նիկոտինի տրանսդերմալ պատչի համակցված օգտագործումը շտապ բուժական հիպերտոնիայի ավելի բարձր հաճախականություն ունի: Հետևաբար, արյան ճնշումը պետք է ուշադիր վերահսկվի երկուսի համատեղ օգտագործման համար:
Հստակեցում
