0102030405
Harga Bupropion Hcl Bubuk Bupropion Hidroklorida
Detil Deskripsi
Bupropion adalah bubuk putih, mengkristal dari isopropil alkohol dan etanol absolut, dengan titik leleh 233--234°C. Kelarutan (mg/m1): air 312, etanol 193, 0,1mol/L asam klorida 333. Sangat mudah menyerap kelembapan dan terurai. Larut dalam metanol, etanol, aseton, eter atau benzena. Bupropion termasuk dalam kelas antidepresan aminoketon. Sangat cocok untuk pasien dengan depresi terbelakang dan mereka yang tidak efektif atau tidak toleran terhadap antidepresan lain.
Fungsi:
1.Bupropion juga dapat digunakan sebagai pengobatan untuk mengatasi gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitas (ADHD).
2. Bupropion juga dapat digunakan sebagai pengobatan resep untuk membantu orang berhenti merokok dengan mengurangi nafsu makan dan efek penghentian nikotin.
3. Bupropion dapat digunakan untuk mencegah depresi musiman musim gugur-musim dingin (gangguan afektif musiman).
4. Bupropion juga dapat digunakan dengan obat lain sebagai pengobatan gangguan bipolar (fase depresi).
5. Bupropion digunakan sebagai resep pengobatan medis untuk depresi. Ini dapat meningkatkan suasana hati dan perasaan sejahtera. Ini mungkin bekerja dengan membantu mengembalikan keseimbangan bahan kimia alami tertentu (neurotransmiter) di otak.
Metode produksi
Sambil diaduk dan didinginkan, tambahkan larutan o-klorofenilasetonitril (688g, 5mol) yang dilarutkan dalam dietil eter (2,5L) ke dalam larutan etilmagnesium bromida (2L, 3mol/L) dalam waktu 40 menit. Panaskan dengan refluks lembut selama 5 jam. Larutan reaksi dihidrolisis dengan asam klorida encer dingin. Setelah eter diuapkan, sisa larutan berair dipanaskan pada suhu 90°C selama 1 jam. Setelah dingin, tambahkan kristal biji. Kumpulkan padatan dengan penyaringan, cuci dengan air dingin, dan rekristalisasi dengan metanol untuk memperoleh 750g o-kloropropiofenon, titik leleh 39-40°C.
Larutkan o-kloropropiofenon (698g, 4.15mmol) dalam diklorometana (3L). Larutan diaduk dengan karbon aktif dan magnesium sulfat selama 2 jam dan disaring. Larutan 662g (4,15mol) brom yang dilarutkan dalam diklorometana (1L) ditambahkan sambil diaduk. Ketika warna brom benar-benar hilang, konsentrasikan dalam ruang hampa untuk menghilangkan pelarut. Minyak yang tersisa adalah o-kloro-α-bromopropiofenon. Ini dapat digunakan langsung pada reaksi berikutnya tanpa pemurnian.
Residu berminyak yang diperoleh di atas dilarutkan dalam asetonitril (1300 ml), dan larutan tert-butilamina (733 g) dalam asetonitril (1300 ml) ditambahkan pada suhu di bawah 32°C. Biarkan semalaman, tambahkan 4200ml air dan 2700ml eter untuk distribusi. Lapisan berair diekstraksi dengan 1300 ml dietil eter. Setelah lapisan eter digabungkan, ditambahkan 4200 ml air, dan ditambahkan asam klorida hingga nilai Ph lapisan air adalah 9. Lapisan air yang terpisah dicuci dengan 500 ml dietil eter. Lapisan eter digabungkan, 560g es dan 324ml asam klorida pekat ditambahkan dan diaduk bersama. Pisahkan lapisan eter dan cuci dengan 200ml air dan 50ml asam klorida pekat. Dua lapisan asam terakhir digabungkan, dipekatkan dalam vakum sampai muncul kristalisasi, dan kemudian didinginkan hingga 5°C. Saring, cuci dengan aseton, lalu rekristalisasi dengan campuran 3L isopropil alkohol dan 800ml etanol absolut. Diperoleh DL-bupropion hidroklorida yang murni secara analitik dan murni secara spektral, dengan titik leleh 233 hingga 234°C.
Efek farmakologis: Bupropion memiliki efek penghambatan yang lemah pada reuptake norepinefrin, 5-HT, dan dopamin, tetapi tidak memiliki efek seperti itu pada monoamine oksidase.
Interaksi obat:
1. Obat yang dimetabolisme oleh sitokrom P450ⅡB6: Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa bupropion terutama dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450ⅡB6, sehingga terdapat potensi interaksi dengan obat lain yang memengaruhi isoenzim sitokrom P450ⅡB6.
2. Penghambat MAO: Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa fenelzin penghambat oksidase monoamine (MAOI) dapat meningkatkan toksisitas akut bupropion.
3. Levodopa: Data klinis menunjukkan bahwa kejadian efek samping dapat meningkat setelah penggunaan bupropion dan levodopa secara bersamaan. Pasien yang memakai levodopa harus berhati-hati saat mengonsumsi produk ini pada waktu yang bersamaan. Mulailah dengan dosis minimum dan kemudian tingkatkan dosis secara bertahap.
4. Obat yang menurunkan ambang kejang: Produk ini dikombinasikan dengan obat yang menurunkan ambang kejang (seperti antipsikotik, antidepresan, teofilin, steroid sistemik, dll.) atau terapi (seperti penghentian benzodiazepin secara tiba-tiba)) harus digunakan bersamaan dengan sangat hati-hati.
5. Koyo transdermal nikotin: Studi klinis menunjukkan bahwa penggunaan kombinasi tablet pelepasan berkelanjutan bupropion dan koyo transdermal nikotin memiliki insiden hipertensi terapeutik darurat yang lebih tinggi. Oleh karena itu, tekanan darah harus dipantau secara ketat untuk penggunaan kombinasi keduanya.
Spesifikasi
