0102030405
Búprópíón Hcl verð Búprópíónhýdróklóríðduft
nákvæm lýsing
Búprópíón er hvítt duft, kristallað úr ísóprópýlalkóhóli og hreinu etanóli, með bræðslumark 233--234°C. Leysni (mg/m1): vatn 312, etanól 193, 0,1mól/L saltsýra 333. Mjög auðvelt að gleypa raka og brjóta niður. Leysanlegt í metanóli, etanóli, asetoni, eter eða benseni. Búprópíón tilheyrir flokki amínóketóna þunglyndislyfja. Það hentar sjúklingum með seinþroska þunglyndi og þeim sem eru árangurslausir eða hafa óþol fyrir öðrum þunglyndislyfjum.
Virka:
1. Búprópíón má einnig nota sem meðferð til að meðhöndla athyglisbrest með ofvirkni (ADHD).
2. Búprópíón má einnig nota sem lyfseðilsskyld meðferð til að hjálpa fólki að hætta að reykja með því að minnka löngun og nikótínfráhvarfsáhrif.
3. Búprópíón má nota til að koma í veg fyrir haust-vetur árstíðabundið þunglyndi (árstíðabundin tilfinningaröskun).
4. Búprópíón má einnig nota með öðrum lyfjum sem meðferð við geðhvarfasýki (þunglyndi).
5. Búprópíón er notað sem lyfseðilsskyld læknismeðferð við þunglyndi. Það getur bætt skap og vellíðan. Það getur virkað með því að hjálpa til við að endurheimta jafnvægi ákveðinna náttúrulegra efna (taugaboðefna) í heilanum.
Framleiðsluaðferðir
Undir hræringu og kælingu, bætið lausn af o-klórfenýlasetónítríl (688g, 5mól) uppleyst í díetýleter (2,5L) við lausnina af etýlmagnesíumbrómíði (2L, 3mól/L) innan 40 mínútna. Hitið undir vægu bakflæði í 5 klst. Hvarflausnin var vatnsrofin með köldu þynntri saltsýru. Eftir að eterinn var gufaður upp var vatnslausnin sem eftir var hituð við 90°C í 1 klukkustund. Eftir kælingu skaltu bæta við frækristallinum. Safna fast efninu með síun, þvoið með köldu vatni og endurkristallað með metanóli til að fá 750 g af o-klórprópíófenóni, bræðslumark 39-40°C.
Leysið upp o-klórprópíófenón (698g, 4,15 mmól) í díklórmetani (3L). Lausnin var hrærð með virku kolefni og magnesíumsúlfati í 2 klukkustundir og síuð. Lausn af 662g (4,15mól) af brómi uppleyst í díklórmetani (1L) var bætt við með hræringu. Þegar brómliturinn hverfur alveg skaltu einbeita þér í lofttæmi til að fjarlægja leysirinn. Olían sem eftir er er o-klór-α-brómóprópíófenón. Það er hægt að nota beint í næstu hvarf án hreinsunar.
Olíukennda leifin sem fengin var hér að ofan var leyst upp í asetónítríl (1300 ml) og lausn af tert-bútýlamíni (733 g) í asetónítríl (1300 ml) var bætt við undir 32°C. Látið það liggja yfir nótt, bætið við 4200ml vatni og 2700ml eter til dreifingar. Vatnslagið var dregið út með 1300 ml af díetýleter. Eftir að eterlögin voru sameinuð var 4200 ml af vatni bætt við og saltsýru bætt við þar til Ph gildi vatnslagsins var 9. Aðskilið vatnslagið var þvegið með 500 ml af díetýleter. Eterlögin voru sameinuð, 560 g af ís og 324 ml af óblandaðri saltsýru var bætt við og hrært saman. Aðskiljið eterlagið og þvoið með 200ml vatni og 50ml óblandaðri saltsýru. Síðustu tvö sýrulögin voru sameinuð, þétt í lofttæmi þar til kristöllun kom fram og síðan kæld niður í 5°C. Sía, þvo með asetoni, og síðan endurkristalla með blöndu af 3L ísóprópýlalkóhóli og 800ml algeru etanóli. Greiningarhreint og litrófshreint DL-búprópíónhýdróklóríð fékkst, með bræðslumark 233 til 234°C.
Lyfjafræðileg áhrif: Búprópíón hefur væg hamlandi áhrif á endurupptöku noradrenalíns, 5-HT og dópamíns, en hefur engin slík áhrif á mónóamínoxidasa.
Lyfjamilliverkanir:
1. Lyf umbrotin af cýtókróm P450ⅡB6: In vitro tilraunir sýna að búprópíón er aðallega umbrotið af cýtókróm P450ⅡB6 ísóensími, þannig að það eru hugsanlegar milliverkanir við önnur lyf sem hafa áhrif á cýtókróm P450ⅡB6 ísóensím.
2. MAO hemlar: Dýrarannsóknir hafa sýnt að mónóamínoxídasa hemill (MAOI) fenelsín getur aukið bráða eituráhrif búprópíóns.
3. Levodopa: Klínískar upplýsingar sýna að tíðni aukaverkana getur aukist eftir samtímis notkun búprópíóns og levódópa. Sjúklingar sem taka levodopa ættu að gæta varúðar þegar þeir taka þessa vöru á sama tíma. Byrjaðu á lágmarksskammtinum og aukið síðan skammtinn smám saman.
4. Lyf sem lækka krampaþröskuldinn: Þessi vara er samsett með lyfjum sem lækka krampaþröskuldinn (svo sem geðrofslyf, þunglyndislyf, teófýllín, altæka stera osfrv.) eða meðferðir (eins og skyndileg hlé á benzódíazepínum)) með mikilli varkárni.
5. Nikótín forðaplástur: Klínískar rannsóknir benda til þess að samsett notkun búprópíóns forðaplásturs og nikótín forðaplásturs hafi hærri tíðni bráðameðferðarháþrýstings. Því ætti að fylgjast náið með blóðþrýstingi fyrir samsetta notkun þessara tveggja.
Forskrift
