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Inibitore della trametinib chinasi mirato ai tumori positivi alla mutazione BRAF V600

Prezzo di riferimento: 8-15 USD/g

  • nome del prodotto Trametinib
  • N. CAS 871700-17-3
  • MF C26H23FIN5O4
  • MW 615.402623
  • Densità 1.743
  • Punto di fusione 293-303°C

Descrizione dettagliata

Trametinib è un inibitore potente e selettivo della chinasi utilizzato principalmente nel trattamento del melanoma non resecabile o metastatico con la mutazione BRAF V600, nonché di tipi specifici di cancro polmonare non a piccole cellule avanzato o metastatico. Questo articolo esplora il meccanismo d’azione, le indicazioni cliniche e i benefici di trametinib nel trattamento dei tumori positivi alla mutazione BRAF V600.

I. Comprendere Trametinib:
A. Inibitore orale, potente e selettivo della chinasi
B. Appartiene alla classe degli inibitori MEK
C. Blocca l'attività della chinasi di MEK1 e MEK2
D. Inibisce la segnalazione a valle di ERK1 ed ERK2

II. Indicazioni cliniche:
A. Melanoma non resecabile o metastatico che ospita la mutazione BRAF V600:
Terapia di associazione con dabrafenib mesilato
B. Terapia adiuvante postoperatoria per melanoma positivo alla mutazione BRAF V600:
Trattamento adiuvante con dabrafenib mesilato dopo resezione completa

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III. Ruolo nel cancro polmonare non a piccole cellule:

A. Il cancro del polmone non a piccole cellule come principale causa di morbilità e mortalità

B. Tasso di mutazione del gene BRAF e prevalenza della mutazione BRAF V600E

C. Effetto inibitorio di trametinib sulle cellule di melanoma positive alla mutazione BRAF V600


IV. Meccanismo di azione:

A. Inibizione reversibile della chinasi extracellulare regolata dal segnale attivata dal mitogeno (MEK) 1 e MEK2

B. Impatto sulla via MAPK e sulla proteina MEK

C. Inibizione della proliferazione cellulare e della via ERK a valle


V. Terapia adiuvante postoperatoria:

A. Benefici della terapia di combinazione mirata con Dabrafenib e Trametinib

B. Benefici di sopravvivenza libera da recidiva (RFS) a lungo termine e durevoli nei pazienti con melanoma positivo alla mutazione BRAF in stadio III ad alto rischio



Trametinib, un inibitore mirato della chinasi, mostra un’efficacia significativa nel trattamento dei tumori positivi alla mutazione BRAF V600, in particolare del melanoma non resecabile o metastatico e di tipi specifici di cancro polmonare non a piccole cellule. Il suo meccanismo d'azione, inibendo l'attività della chinasi MEK1 e MEK2, porta all'inibizione della via ERK a valle e alla soppressione della proliferazione cellulare. Trametinib, in combinazione con dabrafenib mesilato, fornisce benefici terapeutici sia in ambito avanzato che adiuvante per i pazienti con melanoma positivo alla mutazione BRAF V600.
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