0102030405
Bupropion Hcl מחיר Bupropion Hydrochloride אבקת
תיאור מפורט
בופרופיון היא אבקה לבנה, מתגבשת מאלכוהול איזופרופיל ואתנול מוחלט, עם נקודת התכה של 233--234 מעלות צלזיוס. מסיסות (mg/m1): מים 312, אתנול 193, 0.1mol/L חומצה הידרוכלורית 333. קל מאוד לספוג לחות ולהתפרק. מסיס במתנול, אתנול, אצטון, אתר או בנזן. בופרופיון שייך לקבוצת האמינוקטונים של תרופות נוגדות דיכאון. זה מתאים למטופלים עם דיכאון בפיגור וכאלה שאינם יעילים או לא סובלניים לתרופות נוגדות דיכאון אחרות.
פוּנקצִיָה:
1. Bupropion עשוי לשמש גם כטיפול לטיפול בהפרעת קשב וריכוז (ADHD).
2. Bupropion עשוי לשמש גם כטיפול מרשם כדי לעזור לאנשים להפסיק לעשן על ידי הפחתת התשוקה והשפעות הגמילה מניקוטין.
3. ניתן להשתמש בבופרופיון למניעת דיכאון עונתי של סתיו-חורף (הפרעה רגשית עונתית).
4. ניתן להשתמש בבופרופיון גם עם תרופות אחרות כטיפול בהפרעה דו קוטבית (שלב דיכאון).
5. Bupropion משמש כטיפול רפואי מרשם לדיכאון. זה יכול לשפר את מצב הרוח ותחושות הרווחה. זה עשוי לעבוד בכך שהוא עוזר להחזיר את האיזון של כימיקלים טבעיים מסוימים (נוירוטרנסמיטורים) במוח.
שיטות הייצור
תוך ערבוב וקירור, הוסף תמיסה של o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) מומס בדיאתיל אתר (2.5L) לתמיסת אתילמגנזיום ברומיד (2L, 3mol/L) תוך 40 דקות. מחממים תחת ריפלוקס עדין למשך 5 שעות. תמיסת התגובה עברה הידרוליזה עם חומצה הידרוכלורית מדוללת קרה. לאחר אידוי האתר, התמיסה המימית שנותרה חוממה ל-90 מעלות צלזיוס למשך שעה. לאחר הקירור, מוסיפים את גביש הזרעים. אספו את המוצק על ידי סינון, שטפו במים קרים והתגבשו מחדש עם מתנול לקבלת 750 גרם של o-chloropropiophenone, נקודת התכה 39-40 מעלות צלזיוס.
ממיסים o-chloropropiophenone (698 גרם, 4.15 mmol) בדיכורומתאן (3 ליטר). התמיסה עורבבה עם פחם פעיל ומגנזיום גופרתי במשך שעתיים וסוננה. נוספה תמיסה של 662 גרם (4.15 מול) ברום מומס בדיכלורומתאן (1 ליטר) תוך כדי ערבוב. כאשר צבע הברום נעלם לחלוטין, התרכז בוואקום כדי להסיר את הממס. השמן הנותר הוא o-chloro-α-bromopropiophenone. ניתן להשתמש בו ישירות בתגובה הבאה ללא טיהור.
השאריות השמנוניות שהתקבלו לעיל הומסו באצטוניטריל (1300 מ"ל), ונוספה תמיסה של tert-butylamine (733 גרם) באצטוניטריל (1300 מ"ל) מתחת ל-32 מעלות צלזיוס. השאר אותו למשך הלילה, הוסף 4200 מ"ל מים ו-2700 מ"ל אתר להפצה. השכבה המימית חולצה עם 1300 מ"ל של דיאתיל אתר. לאחר איחוד שכבות האתר, הוסיפו 4200 מ"ל מים, והוסיפו חומצה הידרוכלורית עד שערך ה-P של שכבת המים היה 9. השכבה המימית המופרדת נשטפה ב-500 מ"ל דיאתיל אתר. שכבות האתר שולבו, 560 גרם של קרח ו-324 מ"ל של חומצה הידרוכלורית מרוכזת נוספו וערבבו יחד. הפרד את שכבת האתר ושטוף עם 200 מ"ל מים ו-50 מ"ל חומצה הידרוכלורית מרוכזת. שתי שכבות החומצה האחרונות שולבו, רוכזו בוואקום עד להופעת התגבשות, ולאחר מכן התקררו ל-5 מעלות צלזיוס. מסננים, שוטפים עם אצטון ואז מתגבשים מחדש עם תערובת של 3 ליטר איזופרופיל אלכוהול ו-800 מ"ל אתנול מוחלט. התקבל הידרוכלוריד DL-bupropion טהור אנליטית וטהור ספקטרלית, עם נקודת התכה של 233 עד 234 מעלות צלזיוס.
השפעות פרמקולוגיות: לבופרופיון יש השפעה מעכבת חלשה על ספיגה חוזרת של נוראפינפרין, 5-HT ודופמין, אך אין לו השפעה כזו על מונואמין אוקסידאז.
אינטראקציות בין תרופתיות:
1. תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450ⅡB6: ניסויים במבחנה מראים שבופרופיון עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי איזואנזים ציטוכרום P450ⅡB6, ולכן יש אינטראקציות פוטנציאליות עם תרופות אחרות המשפיעות על איזואנזים ציטוכרום P450ⅡB6.
2. מעכבי MAO: מחקרים בבעלי חיים הראו כי מעכב מונואמין אוקסידאז (MAOI) phenelzine יכול להגביר את הרעילות החריפה של בופרופיון.
3. Levodopa: נתונים קליניים מראים כי השכיחות של תגובות לוואי עשויה לעלות לאחר שימוש בו-זמני של בופרופיון ולבודופה. חולים הנוטלים לבודופה צריכים להיות זהירים כאשר נוטלים מוצר זה בו זמנית. התחל עם המינון המינימלי ולאחר מכן הגדל את המינון בהדרגה.
4. תרופות מורידות את סף ההתקפים: מוצר זה משולב עם תרופות המורידות את סף ההתקפים (כגון תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון, תיאופילין, סטרואידים מערכתיים וכו') או טיפולים (כגון הפסקה פתאומית של בנזודיאזפינים)) בזהירות יתרה.
5. מדבקה על העור של ניקוטין: מחקרים קליניים מצביעים על כך שבשימוש המשולב בטבליות בופרופיון בשחרור מושהה ובמדבקה על העור של ניקוטין יש שכיחות גבוהה יותר של יתר לחץ דם טיפולי חירום. לכן, יש לעקוב מקרוב אחר לחץ הדם לשימוש המשולב של השניים.
מִפרָט
