0102030405
Bupropion Hcl rega Bupropion Hydrochloride Powder
Katrangan rinci
Bupropion minangka bubuk putih, kristal saka isopropil alkohol lan etanol absolut, kanthi titik lebur 233--234 ° C. Kelarutan (mg/m1): banyu 312, etanol 193, 0.1mol/L asam klorida 333. Gampang banget nyerep kelembapan lan ngurai. Larut ing metanol, etanol, aseton, eter utawa benzena. Bupropion kalebu kelas aminoketone antidepresan. Cocog kanggo pasien sing duwe depresi retardasi lan sing ora efektif utawa ora toleran karo antidepresan liyane.
Fungsi:
1.Bupropion uga bisa digunakake minangka perawatan kanggo ngatur kelainan hiperaktivitas defisit perhatian (ADHD).
2. Bupropion uga bisa digunakake minangka perawatan resep kanggo mbantu wong mandheg ngrokok kanthi nyuda ngidam lan efek mundur nikotin.
3. Bupropion bisa digunakake kanggo nyegah depresi musiman musim gugur-musim (gangguan afektif musiman).
4. Bupropion uga bisa digunakake karo obat liya minangka perawatan kanggo kelainan bipolar (fase depresi).
5. Bupropion digunakake minangka resep perawatan medis kanggo depresi. Bisa nambah swasana ati lan raos kesejahteraan. Bisa uga bisa mbantu mulihake keseimbangan bahan kimia alami (neurotransmitter) ing otak.
Metode produksi
Nalika diaduk lan adhem, tambahake larutan o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) sing larut ing dietil eter (2,5L) menyang larutan ethylmagnesium bromide (2L, 3mol/L) sajrone 40 menit. Kalor ing refluks lembut kanggo 5h. Solusi reaksi dihidrolisis nganggo asam hidroklorat encer dingin. Sawise eter nguap, larutan banyu sing isih ana dipanasake ing 90 ° C suwene 1 jam. Sawise adhem, tambahake kristal wiji. Nglumpukake padhet kanthi filtrasi, cuci nganggo banyu adhem, lan rekristalisasi nganggo metanol kanggo entuk 750g o-chloropropiophenone, titik lebur 39-40°C.
Larutake o-chloropropiophenone (698g, 4.15mmol) ing diklorometana (3L). Solusi kasebut diaduk karo karbon aktif lan magnesium sulfat sajrone 2 jam lan disaring. Larutan 662g (4.15mol) bromin sing larut ing diklorometana (1L) ditambahake kanthi diaduk. Nalika werna bromin rampung ilang, musataken ing vakum kanggo mbusak solvent. Minyak sing isih ana yaiku o-chloro-α-bromopropiophenone. Bisa digunakake langsung ing reaksi sabanjure tanpa pemurnian.
Sisa lenga sing dipikolehi ing ndhuwur dibubarake ing asetonitril (1300 ml), lan larutan tert-butylamine (733 g) ing asetonitril (1300 ml) ditambahake ing ngisor 32 ° C. Ninggalake sewengi, tambahake banyu 4200ml lan eter 2700ml kanggo distribusi. Lapisan banyu diekstrak kanthi 1300 ml dietil eter. Sawise lapisan eter digabungake, 4200 ml banyu ditambahake, lan asam klorida ditambahake nganti nilai Ph saka lapisan banyu ana 9. Lapisan banyu sing dipisahake dicuci nganggo 500 ml dietil eter. Lapisan eter digabungake, 560g es lan 324ml asam klorida pekat ditambahake lan diaduk bebarengan. Pisahake lapisan eter lan cuci nganggo 200ml banyu lan 50ml asam klorida pekat. Rong lapisan asam pungkasan digabungake, dikonsentrasi ing vakum nganti kristalisasi katon, banjur didinginake nganti 5 ° C. Nyaring, ngumbah nganggo aseton, banjur rekristalisasi kanthi campuran 3L isopropil alkohol lan 800ml etanol absolut. DL-bupropion hidroklorida murni analitik lan spektral murni, kanthi titik lebur 233 nganti 234 ° C.
Efek farmakologis: Bupropion duweni efek inhibisi sing lemah ing norepinefrin, 5-HT, lan reuptake dopamin, nanging ora duwe efek ing monoamine oxidase.
Interaksi obat:
1. Obat-obatan sing dimetabolisme dening cytochrome P450ⅡB6: Eksperimen in vitro nuduhake yen bupropion utamane dimetabolisme dening isoenzyme cytochrome P450ⅡB6, saengga ana interaksi potensial karo obat liyane sing mengaruhi isoenzim sitokrom P450ⅡB6.
2. Inhibitor MAO: Panaliten kewan nuduhake yen phenelzine monoamine oxidase inhibitor (MAOI) bisa ningkatake keracunan akut bupropion.
3. Levodopa: Data klinis nuduhake yen kedadeyan reaksi salabetipun bisa nambah sawise nggunakake bupropion lan levodopa bebarengan. Pasien sing njupuk levodopa kudu ati-ati nalika njupuk produk iki ing wektu sing padha. Miwiti kanthi dosis minimal lan banjur nambah dosis kanthi bertahap.
4. Obat-obatan sing nyuda ambang kejang: Produk iki digabungake karo obat-obatan sing nyuda ambang kejang (kayata antipsikotik, antidepresan, theophylline, steroid sistemik, lan liya-liyane) utawa terapi (kayata gangguan benzodiazepines dadakan) ) kudu digunakake bebarengan kanthi ati-ati banget.
5. Patch transdermal nikotin: Pasinaon klinis nyatake yen panggunaan gabungan tablet pelepasan bupropion lan patch transdermal nikotin nduweni insiden hipertensi terapeutik darurat sing luwih dhuwur. Mulane, tekanan getih kudu dipantau kanthi rapet kanggo panggunaan gabungan loro kasebut.
Spesifikasi
