0102030405
Бупропион Hcl бағасы Бупропион гидрохлориді ұнтағы
Толық сипаттама
Бупропион – ақ ұнтақ, изопропил спирті мен абсолютті этанолдан кристалданған, балқу температурасы 233--234°С. Ерігіштігі (мг/м1): су 312, этанол 193, 0,1моль/л тұз қышқылы 333. Ылғалды сіңіру және ыдырату өте оңай. Метанолда, этанолда, ацетонда, эфирде немесе бензолда ериді. Бупропион антидепрессанттардың аминокетон класына жатады. Ол депрессиясы тежелген науқастарға және басқа антидепрессанттарға тиімсіз немесе төзімсіз адамдарға жарамды.
Функция:
1. Бупропион назар тапшылығының гиперактивтілігінің бұзылуын (АДГ) емдеу үшін емдеу ретінде де пайдаланылуы мүмкін.
2. Бупропион адамдарға құмарлықты және никотинді алып тастау әсерін азайту арқылы темекіні тастауға көмектесу үшін рецепт бойынша емдеу ретінде де пайдаланылуы мүмкін.
3. Бупропион күзгі-қысқы маусымдық депрессияның (маусымдық аффективті бұзылыс) алдын алу үшін қолданылуы мүмкін.
4. Бупропионды биполярлық бұзылыстарды (депрессия фазасы) емдеу ретінде басқа препараттармен бірге қолдануға болады.
5. Бупропион депрессияны емдеуге арналған рецепт бойынша қолданылады. Бұл көңіл-күй мен әл-ауқат сезімін жақсарта алады. Ол мидағы кейбір табиғи химиялық заттардың (нейротрансмиттерлер) тепе-теңдігін қалпына келтіруге көмектесу арқылы жұмыс істей алады.
Өндіріс әдістері
Араластыру және салқындату кезінде 40 минут ішінде этилмагний бромидінің (2л, 3моль/л) ерітіндісіне диэтил эфирінде (2,5л) ерітілген о-хлорфенилацетонитрил (688г, 5моль) ерітіндісін қосыңыз. 5 сағат бойы жұмсақ рефлюкс астында қыздырыңыз. Реакция ерітіндісі суық сұйылтылған тұз қышқылымен гидролизденді. Эфирді буландырғаннан кейін, қалған сулы ерітінді 1 сағат бойы 90 ° C температурада қыздырылды. Салқындағаннан кейін тұқымдық кристалды қосыңыз. Қатты затты сүзу арқылы жинап, салқын сумен жуып, 750 г о-хлоропропиофенон алу үшін метанолмен қайта кристалданады, балқу температурасы 39-40°С.
Дихлорметанда (3л) о-хлоропропиофенонды (698 г, 4,15 ммоль) ерітіңіз. Ерітінді 2 сағат бойы белсендірілген көмірмен және магний сульфатымен араластырылып, сүзілді. Дихлорметанда (1 л) ерітілген 662 г (4,15 моль) бром ерітіндісі араластыра отырып қосылды. Бром түсі толығымен жоғалған кезде еріткішті кетіру үшін вакуумда концентрациялаңыз. Қалған мұнай – о-хлоро-α-бромопропиофенон. Оны келесі реакцияда тазалаусыз тікелей қолдануға болады.
Жоғарыда алынған майлы қалдық ацетонитрилде (1300 мл) ерітілді, ал ацетонитрилдегі (1300 мл) терт-бутиламиннің (733 г) ерітіндісі 32°C төмен температурада қосылды. Оны түнде қалдырыңыз, тарату үшін 4200 мл су мен 2700 мл эфир қосыңыз. Су қабаты 1300 мл диэтил эфирімен экстракцияланды. Эфир қабаттары біріктірілгеннен кейін 4200 мл су қосылды, су қабатының Ph мәні 9 болғанша тұз қышқылы қосылды. Бөлінген сулы қабат 500 мл диэтил эфирімен жуылды. Эфир қабаттары біріктірілді, 560 г мұз және 324 мл концентрлі тұз қышқылы қосылды және бірге араластырылды. Эфир қабатын бөліп, 200 мл сумен және 50 мл концентрлі тұз қышқылымен жуыңыз. Соңғы екі қышқыл қабаты біріктірілді, кристалдану пайда болғанша вакуумда концентрленді, содан кейін 5 ° C дейін салқындатылды. Сүзіңіз, ацетонмен жуыңыз, содан кейін 3 л изопропил спирті мен 800 мл абсолютті этанол қоспасымен қайта кристалдандырыңыз. Аналитикалық таза және спектрлік таза DL-бупропион гидрохлориді алынды, балқу температурасы 233-тен 234 ° C-қа дейін.
Фармакологиялық әсерлері: Бупропионның норадреналин, 5-HT және дофаминді кері қармауына әлсіз тежегіш әсері бар, бірақ моноаминоксидазаға ондай әсер етпейді.
Дәрілік өзара әрекеттесу:
1. P450ⅡB6 цитохромымен метаболизденетін препараттар: In vitro тәжірибелері бупропионның негізінен P450ⅡB6 цитохромы изоферментімен метаболизденетінін көрсетеді, сондықтан P450ⅡB6 цитохромының изоферментіне әсер ететін басқа препараттармен әлеуетті өзара әрекеттесулері бар.
2. МАО тежегіштері: Жануарларға жүргізілген зерттеулер фенелзиннің моноаминоксидаза тежегішінің (MAOI) бупропионның жедел уыттылығын арттыруы мүмкін екенін көрсетті.
3. Леводопа: Клиникалық деректер бупропион мен леводопаны бір мезгілде қолданғаннан кейін жағымсыз реакциялардың жиілігі артуы мүмкін екенін көрсетеді. Леводопа қабылдайтын емделушілер бұл препаратты бір мезгілде қабылдағанда сақ болу керек. Ең аз дозадан бастаңыз, содан кейін дозаны біртіндеп арттырыңыз.
4. Ұстама шегін төмендететін дәрілер: Бұл өнімді құрысу шегін төмендететін дәрілермен (мысалы, антипсихотиктер, антидепрессанттар, теофиллин, жүйелік стероидтар және т.б.) немесе терапиялармен (мысалы, бензодиазепиндерді кенет үзу) біріктірілген. аса сақтықпен.
5. Никотинді трансдермальды патч: Клиникалық зерттеулер бупропионды тұрақты босап шығатын таблеткаларды және никотинді трансдермальды патчты біріктіріп қолдану жедел емдік гипертензияның жоғары жиілігін көрсетеді. Сондықтан екеуін біріктіріп қолдану үшін қан қысымын мұқият бақылау керек.
Техникалық сипаттама
