Bupropion Hcl bihayê Bupropion Hydrochloride Powder
Danasîna Berfireh
Bupropion tozek spî ye, ku ji alkolê îsopropîl û etanolê mutleq hatîye krîstalîzekirin, bi xala helandinê 233-234°C ye. Çareserbûn (mg/m1): av 312, etanol 193, 0,1mol/L asîda hîdrochloric 333. Pir hêsan e ku şilbûnê bigire û hilweşîne. Di metanol, etanol, aceton, ether an benzenê de çareser dibe. Bupropion ji çîna aminoketone ya antîdepresanan e. Ew ji bo nexweşên bi depresyona paşverû û yên ku li hember antîdepresantên din bêbandor in an bêtehemûl in minasib e.
Karkirin:
1.Bupropion di heman demê de dibe ku wekî dermankirinek ji bo birêvebirina nexweşiya kêmbûna balê ya hîperaktîvîteyê (ADHD) jî were bikar anîn.
2. Dibe ku Bupropion wekî dermankirinek bi reçeteyê jî were bikar anîn da ku ji mirovan re bibe alîkar ku dev ji cixarê berdin bi kêmkirina xwestek û bandorên vekişîna nîkotînê.
3. Bupropion dibe ku ji bo pêşîgirtina depresyona demsalî ya payîz-zivistanê (nexweşiya hestyarî ya demsalî) were bikar anîn.
4. Dibe ku Bupropion bi dermanên din re jî wekî dermankirina nexweşiya bipolar (qonaxa depresyonê) were bikar anîn.
5. Bupropion ji bo depresyonê wekî dermankirina bijîjkî ya bi reçete tê bikar anîn. Ew dikare hest û hestên başbûnê baştir bike. Dibe ku ew bi alîkariya vegerandina balansa hin kîmyewiyên xwezayî (neurotransmitters) di mêjî de bixebite.
Rêbazên hilberînê
Di bin tevlihevkirin û sarbûnê de, di nav 40 hûrdeman de çareseriyek o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) ku di dîetîl ether (2,5L) de hatî hilweşandin, têxin nav çareseriya etilmagnesium bromide (2L, 3mol/L). Ji bo 5 saetan di bin refluksek nermî de germ bikin. Çareseriya reaksiyonê bi asîda hîdrochlorîk a sar a sar hate hîdrolîz kirin. Piştî ku ether hat rijandin, çareseriya avî ya mayî 1 saetê di 90°C de hate germ kirin. Piştî sarbûnê, krîstala tovê lê zêde bikin. Bi parzûnê tîrêjê berhev bikin, bi ava sar bişon, û bi metanolê ji nû ve krîstalîze bikin da ku 750 g o-chloropropiophenone, xala helînê 39-40 °C bistînin.
O-chloropropiophenone (698g, 4,15mmol) di dîklorometanê (3L) de bihelînin. Çareserî bi karbona aktîf û sulfate magnesium 2 saetan hat rijandin û fîltre kirin. Çareseriya 662 g (4,15 mol) bromîna ku di dîklorometanê (1L) de hatiye helandin, bi tevlêkirinê hat zêdekirin. Dema ku rengê bromê bi tevahî winda bibe, di valahiyekê de konsantre bikin da ku çareserker jê bibe. Rûnê mayî o-chloro-α-bromopropiophenone ye. Ew dikare rasterast di reaksiyona paşîn de bêyî paqijkirinê were bikar anîn.
Bermayiya rûn a ku li jor hatî bidestxistin di acetonitrile (1300 ml) de hate hilweşandin, û çareseriyek tert-butylamine (733 g) di acetonitrile (1300 ml) de li binê 32 °C hate zêdekirin. Şevê bihêlin, ji bo belavkirinê 4200 ml av û 2700 ml ether lê zêde bikin. Tebeqeya avî bi 1300 ml dîetîl ether hate derxistin. Piştî ku tebeqeyên eterê li hev hatin, 4200 ml av lê hat zêdekirin, û asîda hîdrochlorîk jî hat zêdekirin heta ku nirxa Ph-ya tebeqeya avê bû 9. Tebeqeya avî ya veqetandî bi 500 ml dîetîl ether hat şûştin. Tebeqên etherê hatin berhevkirin, 560 gr qeşa û 324 ml asîda hîdrochlorîk a konsantrekirî hatin zêdekirin û bi hev re tevdan. Tebeqeya etherê ji hev veqetînin û bi 200 ml av û 50 ml asîda hîdrochloric konsantrekirî bişon. Her du qatên asîdê yên paşîn hatin berhev kirin, di vacuoyê de hatin konsantrekirin heya ku krîstalîzasyon xuya bû, û dûv re heya 5 °C sar kirin. Parzûn bikin, bi acetonê bişon, û dûv re bi tevliheviyek 3L îsopropil alkol û 800 ml etanolê mutleq ji nû ve krîstalîze bikin. Hîdrochloride DL-bupropion ji hêla analîtîk ve paqij û ji hêla spektralîkî ve paqij, bi xala helînê ya 233 heta 234 ° C, hate bidestxistin.
Bandorên pharmacolojîk: Bupropion li ser norepinephrine, 5-HT, û veguhestina dopamine bandorek astengkerek qels e, lê bandorek weha li ser monoamine oxidase tune.
Têkiliyên dermanan:
1. Dermanên ku ji hêla sîtokroma P450ⅡB6 ve têne metabolîzekirin: Ezmûnên in vitro destnîşan dikin ku bupropion bi giranî ji hêla sîtokroma P450ⅡB6 îzoenzîma ve tê metabolîzekirin, ji ber vê yekê bi dermanên din re têkilîyên potansiyel hene ku bandorê li îzoenzîma sîtokromê P450ⅡB6 dikin.
2. Inhibitors MAO: Lêkolînên li ser heywanan destnîşan kirin ku înhîbîtorê monoamine oxidase (MAOI) phenelzine dikare jehrêja tûj a bupropion zêde bike.
3. Levodopa: Daneyên klînîkî destnîşan dikin ku piştî karanîna hevdemî ya bupropion û levodopa dibe ku bûyerên reaksiyonên neyînî zêde bibin. Nexweşên ku levodopa digirin dema ku vê hilberê di heman demê de digirin divê baldar bin. Bi dozaja herî kêm dest pê bikin û dûv re hêdî hêdî dozê zêde bikin.
4. Dermanên ku sînorê girtinê dadixin: Ev hilber bi dermanên ku sînorê girtinê kêm dikin (wekî antîpsîkotîk, antîdepresan, teofîlîn, steroîdên pergalî, hwd.) an jî dermankirin (wek qutkirina benzodiazepînê ji nişka ve) re tê hev kirin. bi hişyariya giran.
5. Pelçeya transdermal a nîkotînê: Lêkolînên klînîkî destnîşan dikin ku karanîna hevgirtî ya tabletên bupropion-berxwedana domdar û paça transdermal a nîkotînê bi zêdebûna tansiyona dermankirinê ya acîl re heye. Ji ber vê yekê, tansiyona xwînê ji bo karanîna hevgirtî ya her duyan divê ji nêz ve were şopandin.
Specification
