0102030405
Bupropion Hcl Präis Bupropion Hydrochlorid Pudder
Detailléiert Beschreiwung
Bupropion ass e wäisse Pudder, kristalliséiert aus Isopropyl Alkohol an absoluten Ethanol, mat engem Schmelzpunkt vun 233--234°C. Solubilitéit (mg/m1): Waasser 312, Ethanol 193, 0,1mol/L Salzsäure 333. Ganz einfach Feuchtigkeit ze absorbéieren an ze zersetzen. Soluble am Methanol, Ethanol, Aceton, Ether oder Benzen. Bupropion gehéiert zu der Aminoketon Klass vun Antidepressiva. Et ass gëeegent fir Patienten mat retardéierter Depressioun an déi, déi net effektiv oder intolerant sinn fir aner Antidepressiva.
Fonktioun:
1.Bupropion kann och als Behandlung benotzt ginn fir Opmierksamkeetsdefizit Hyperaktivitéitskrankheeten (ADHD) ze verwalten.
2. Bupropion kann och als Rezeptbehandlung benotzt ginn fir d'Leit ze hëllefen opzehalen ze fëmmen andeems d'Verlaangen an d'Nikotin-Entzugseffekter reduzéiert ginn.
3. Bupropion kann benotzt ginn fir Hierscht-Wanter saisonal Depressioun ze verhënneren (saisonal affektiv Stéierung).
4. Bupropion kann och mat anere Medikamenter als Behandlung fir bipolare Stéierungen (Depressiounsphase) benotzt ginn.
5. Bupropion gëtt als Rezept medizinesch Behandlung fir Depressioun benotzt. Et kann d'Stëmmung an d'Gefill vu Wuelbefannen verbesseren. Et kann funktionnéieren andeems se hëllefen d'Gläichgewiicht vu bestëmmten natierleche Chemikalien (Neurotransmitter) am Gehir ze restauréieren.
Produktioun Methoden
Ënnert Rühren a Ofkillung füügt eng Léisung vun o-Chlorphenylacetonitril (688g, 5mol) opgeléist an Diethylether (2,5L) an d'Léisung vun Ethylmagnesiumbromid (2L, 3mol/L) bannent 40 Minutten. Hëtzt ënner sanfte Reflux fir 5h. D'Reaktiounsléisung gouf mat kaler verdënntem Salzsäure hydrolyséiert. Nodeems d'Ether verdampft gouf, gouf déi verbleiwen wässerlech Léisung fir 1 Stonn op 90 ° C erhëtzt. No Ofkillung fügen Seedkristall derbäi. Sammelt de Feststoff duerch Filtratioun, wäscht mat kale Waasser a rekristalliséiert mat Methanol fir 750g O-Chlorpropiophenon ze kréien, Schmelzpunkt 39-40°C.
O-Chlorpropiophenon (698 g, 4,15 mmol) an Dichlormethan (3 L) opléisen. D'Léisung gouf mat Aktivkohle a Magnesiumsulfat fir 2 Stonnen gerührt a gefiltert. Eng Léisung vu 662g (4,15mol) Brom opgeléist an Dichlormethan (1L) gouf ënner Rühr bäigefüügt. Wann d'Bromfaarf komplett verschwënnt, konzentréiere sech an engem Vakuum fir de Léisungsmëttel ze entfernen. De reschtlechen Ueleg ass o-Chlor-α-Brompropiophenon. Et kann direkt an der nächster Reaktioun ouni Reinigung benotzt ginn.
Den uewe kritt ueleg Rescht gouf an Acetonitril (1300 ml) opgeléist, an eng Léisung vun Tert-Butylamin (733 g) an Acetonitril (1300 ml) gouf ënner 32 ° C bäigefüügt. Loosst et iwwer Nuecht, add 4200ml Waasser an 2700ml Ether fir d'Verdeelung. D'Waasserschicht gouf mat 1300 ml Diethylether extrahéiert. Nodeems d'Etherschichten kombinéiert goufen, goufen 4200 ml Waasser derbäigesat, a Salzsäure gouf bäigefüügt bis de Ph-Wäert vun der Waasserschicht 9. Déi getrennt wässerlech Schicht gouf mat 500 ml Diethylether gewascht. D'Etherschichten goufen kombinéiert, 560g Äis an 324ml konzentréiert Salzsäure goufen derbäigesat a gemëscht. Trennt d'Etherschicht a wäscht mat 200ml Waasser a 50ml konzentréiert Salzsäure. Déi lescht zwou Säureschichten goufen kombinéiert, am Vakuo konzentréiert bis d'Kristalliséierung erschéngt, an dann op 5 ° C ofgekillt. Filter, wäscht mat Aceton, a rekristalliséiert dann mat enger Mëschung aus 3L Isopropyl Alkohol an 800ml absolute Ethanol. Analytesch pure a spektral pure DL-Bupropion-Hydrochlorid gouf kritt, mat engem Schmelzpunkt vun 233 bis 234°C.
Pharmakologesch Effekter: Bupropion huet e schwaache hemmend Effekt op Norepinephrin, 5-HT, an Dopamin-Wiederuptake, awer huet keen esou Effekt op Monoaminoxidase.
Drogen Interaktiounen:
1. Drogen metaboliséiert duerch Cytochrom P450ⅡB6: In vitro Experimenter weisen datt Bupropion haaptsächlech vum Cytochrom P450ⅡB6 Isoenzym metaboliséiert gëtt, sou datt et potenziell Interaktioune mat aneren Drogen sinn, déi den Zytochrom P450ⅡB6 Isoenzym beaflossen.
2. MAO Inhibitoren: Déierstudien hu gewisen datt de Monoaminoxidase-Inhibitor (MAOI) Phenelzin d'akute Toxizitéit vu Bupropion erhéijen.
3. Levodopa: Klinesch Donnéeën weisen datt d'Heefegkeet vun ongewollten Reaktiounen no der simultaner Benotzung vu Bupropion a Levodopa eropgeet. Patienten, déi Levodopa huelen, sollten virsiichteg sinn wann se dëst Produkt zur selwechter Zäit huelen. Fänkt mat der Mindestdosis un an dann erhéicht d'Dosis graduell.
4. Medikamenter déi d'Krampfschwell erofsetzen: Dëst Produkt gëtt kombinéiert mat Medikamenter déi d'Krampfschwell erofsetzen (wéi Antipsychotika, Antidepressiva, Theophylline, systemesch Steroiden, etc.) oder Therapien (wéi plötzlech Ënnerbriechung vu Benzodiazepinen) sollen zesumme benotzt ginn. mat extremer Vorsicht.
5. Nikotin transdermal Patch: Klinesch Studien suggeréieren datt d'kombinéiert Benotzung vu Bupropion nohalteg Verëffentlechung Pëllen an Nikotin transdermal Patch eng méi héich Heefegkeet vun Nout therapeutesch Hypertonie huet. Dofir sollt de Blutdrock fir déi kombinéiert Notzung vun deenen zwee enk iwwerwaacht ginn.
Spezifizéierung
