0102030405
Bupropiono HCl kaina Bupropiono hidrochlorido milteliai
Išsamus aprašymas
Bupropionas yra balti milteliai, kristalizuoti iš izopropilo alkoholio ir absoliutaus etanolio, kurių lydymosi temperatūra yra 233–234 °C. Tirpumas (mg/m1): vanduo 312, etanolis 193, 0,1mol/L druskos rūgštis 333. Labai lengvai sugeria drėgmę ir suyra. Tirpsta metanolyje, etanolyje, acetone, eteryje arba benzene. Bupropionas priklauso antidepresantų aminoketonų klasei. Jis tinka pacientams, sergantiems sulėtėjusia depresija ir tiems, kurie neveiksmingi arba netoleruoja kitų antidepresantų.
Funkcija:
1. Bupropionas taip pat gali būti naudojamas kaip dėmesio deficito hiperaktyvumo sutrikimo (ADHD) gydymas.
2. Bupropionas taip pat gali būti naudojamas kaip receptinis gydymas, padedantis žmonėms mesti rūkyti, nes sumažėja potraukis ir nikotino abstinencijos poveikis.
3. Bupropionas gali būti naudojamas rudens-žiemos sezoninės depresijos (sezoninio afektinio sutrikimo) profilaktikai.
4. Bupropionas taip pat gali būti naudojamas kartu su kitais vaistais bipoliniam sutrikimui (depresijos fazei) gydyti.
5. Bupropionas naudojamas kaip receptinis depresijos gydymas. Tai gali pagerinti nuotaiką ir savijautą. Jis gali padėti atkurti tam tikrų natūralių cheminių medžiagų (neurotransmiterių) pusiausvyrą smegenyse.
Gamybos metodai
Maišant ir aušinant, per 40 minučių į etilmagnio bromido tirpalą (2 l, 3 mol/L) įpilkite dietilo eteryje (2,5 l) ištirpinto o-chlorfenilacetonitrilo (688 g, 5 mol). Šildykite švelniu šaldytuvu 5 valandas. Reakcijos tirpalas hidrolizuojamas šalta praskiesta druskos rūgštimi. Išgarinus eterį, likęs vandeninis tirpalas kaitinamas 90 °C temperatūroje 1 valandą. Atvėsus, įpilkite sėklų kristalų. Surinkite kietą medžiagą filtruojant, nuplaukite šaltu vandeniu ir perkristalinkite metanolyje, kad gautumėte 750 g o-chlorpropiofenono, lydymosi temperatūra 39-40 °C.
Ištirpinkite o-chlorpropiofenoną (698 g, 4,15 mmol) dichlormetane (3 l). Tirpalas 2 valandas maišomas su aktyvuota anglimi ir magnio sulfatu ir filtruojamas. Maišant buvo pridėtas 662 g (4,15 mol) bromo tirpalas, ištirpintas dichlormetane (1 l). Kai bromo spalva visiškai išnyksta, koncentruokite vakuume, kad pašalintumėte tirpiklį. Likęs aliejus yra o-chloro-α-brompropiofenonas. Jis gali būti naudojamas tiesiogiai kitoje reakcijoje be gryninimo.
Aukščiau gauta aliejinė liekana ištirpinama acetonitrile (1300 ml) ir žemesnėje nei 32 °C temperatūroje pridedamas tret-butilamino (733 g) tirpalas acetonitrile (1300 ml). Palikite per naktį, įpilkite 4200 ml vandens ir 2700 ml eterio paskirstymui. Vandeninis sluoksnis ekstrahuojamas 1300 ml dietilo eterio. Sujungus eterio sluoksnius, įpilama 4200 ml vandens ir pridėta druskos rūgšties, kol vandens sluoksnio pH buvo 9. Atskirtas vandeninis sluoksnis perplautas 500 ml dietilo eterio. Eterio sluoksniai sujungiami, pridedama 560 g ledo ir 324 ml koncentruotos druskos rūgšties ir kartu maišoma. Atskirkite eterio sluoksnį ir nuplaukite 200 ml vandens ir 50 ml koncentruotos druskos rūgšties. Paskutiniai du rūgščių sluoksniai buvo sujungti, koncentruoti vakuume, kol atsirado kristalizacija, ir tada atšaldyti iki 5 °C. Filtruokite, nuplaukite acetonu ir perkristalinkite 3 l izopropilo alkoholio ir 800 ml absoliutaus etanolio mišinyje. Gautas analitiškai grynas ir spektriškai grynas DL-bupropiono hidrochloridas, kurio lydymosi temperatūra nuo 233 iki 234 °C.
Farmakologinis poveikis: Bupropionas silpnai slopina norepinefrino, 5-HT ir dopamino reabsorbciją, tačiau neturi tokio poveikio monoaminooksidazei.
Vaistų sąveika:
1. Vaistai, metabolizuojami citochromo P450ⅡB6: eksperimentai in vitro rodo, kad bupropioną daugiausia metabolizuoja citochromo P450ⅡB6 izofermentas, todėl galima sąveika su kitais vaistais, kurie veikia citochromo P450ⅡB6 izofermentą.
2. MAO inhibitoriai. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI) fenelzinas gali padidinti ūmų bupropiono toksiškumą.
3. Levodopa. Klinikiniai duomenys rodo, kad kartu vartojant bupropioną ir levodopą, nepageidaujamų reakcijų dažnis gali padidėti. Pacientai, vartojantys levodopą, turi būti atsargūs vartodami šį vaistą tuo pačiu metu. Pradėkite nuo mažiausios dozės ir palaipsniui didinkite dozę.
4. Priepuolių slenkstį mažinantys vaistai: šis produktas yra derinamas su vaistais, mažinančiais traukulių slenkstį (pvz., antipsichoziniais vaistais, antidepresantais, teofilinu, sisteminiais steroidais ir kt.) arba terapijos priemonėmis (pvz., staigus benzodiazepinų vartojimo nutraukimas) . itin atsargiai.
5. Nikotino transderminis pleistras. Klinikiniai tyrimai rodo, kad kartu vartojant bupropiono pailginto atpalaidavimo tabletes ir nikotino transderminį pleistrą, dažniau pasireiškia neatidėliotina terapinė hipertenzija. Todėl, vartojant abu šiuos vaistus kartu, reikia atidžiai stebėti kraujospūdį.
Specifikacija
