0102030405
Bupropion Hcl vidiny Bupropion Hydrochloride Powder
Famaritana amin'ny antsipiriany
Ny bupropion dia vovoka fotsy, vita amin'ny alikaola isopropyl sy ethanol absolute, miaraka amin'ny mari-pahaizana 233--234 ° C. Solubility (mg/m1): rano 312, ethanol 193, asidra hydrochloric 0,1mol/L 333. Tena mora ny mitroka ny hamandoana sy ny lo. Mety levona amin'ny methanol, ethanol, acetone, etera na benzene. Ny bupropion dia anisan'ny kilasy amin'ny antidepressantsa amin'ny asidra. Mety ho an'ireo marary manana fahaketrahana retarded sy ireo izay tsy mahomby na tsy mahazaka antidepressants hafa.
Function:
1. Ny bupropion dia azo ampiasaina koa ho fitsaboana amin'ny fitantanana ny tsy fahampian-tsakafo hyperactivity (ADHD).
2. Ny bupropion koa dia azo ampiasaina ho fitsaboana amin'ny prescription mba hanampiana ny olona hiala amin'ny fifohana sigara amin'ny alàlan'ny fampihenana ny filan'ny nofo sy ny vokatry ny fialana nikôtinina.
3. Ny bupropion dia azo ampiasaina mba hisorohana ny fahaketrahana ara-potoana amin'ny fararano-ririnina (fikorontanan'ny fizaran-taona).
4. Ny bupropion koa dia azo ampiasaina miaraka amin'ny fanafody hafa ho fitsaboana ny fikorontanan'ny bipolar (fandrobana fahaketrahana).
5. Ny bupropion dia ampiasaina ho fitsaboana fitsaboana amin'ny fahaketrahana. Afaka manatsara ny toe-po sy ny fahatsapana ho salama izany. Mety miasa amin'ny fanampiana amin'ny famerenana ny fifandanjana amin'ny zavatra simika voajanahary sasany (neurotransmitters) ao amin'ny atidoha.
Fomba famokarana
Eo ambanin'ny famporisihana sy ny fampangatsiahana, ampio vahaolana o-chlorophenylacetonitrile (688g, 5mol) levona anaty diethyl etera (2.5L) ny vahaolana amin'ny ethylmagnesium bromide (2L, 3mol/L) ao anatin'ny 40 minitra. Afanaina mandritra ny 5h. Ny vahaolana fanehoan-kevitra dia nohidina tamin'ny asidra hydrochloric mangatsiaka mangatsiaka. Rehefa lasa etona ny etera, dia nafanaina tamin'ny 90 ° C nandritra ny adiny iray ny vahaolana aqueous sisa. Aorian'ny fampangatsiahana dia ampio ny kristaly voa. Angony amin'ny alalan'ny filtration ny solida, sasao amin'ny rano mangatsiaka, ary avereno averina amin'ny methanol mba hahazoana 750g o-chloropropiophenone, teboka mitsonika 39-40°C.
Atsaharo ny o-chloropropiophenone (698g, 4.15mmol) amin'ny dichloromethane (3L). Ny vahaolana dia nohetsehina tamin'ny karbaona mavitrika sy ny sulfat magnesium nandritra ny 2 ora ary voasivana. Vahaolana misy bromine 662g (4.15mol) levona anaty dichloromethane (1L) no nampiana tamin'ny famporisihana. Rehefa levona tanteraka ny lokon'ny bromine dia afato amin'ny banga mba hanesorana ny solvent. Ny menaka sisa dia o-chloro-α-bromopropiophenone. Azo ampiasaina mivantana amin'ny fanehoan-kevitra manaraka tsy misy fanadiovana.
Ny acetonitrile (1300 ml) dia levona ao amin'ny acetonitrile (1300 ml) ny sisa tavela amin'ny menaka, ary ny vahaolana amin'ny tert-butylamine (733 g) amin'ny acetonitrile (1300 ml) dia nampidirina ambanin'ny 32 ° C. Avela mandritra ny alina, ampio rano 4200ml sy etera 2700ml hozaraina. Ny sosona aqueous dia nalaina tamin'ny 1300 ml diethyl ether. Aorian'ny fampifangaroana ireo sosona etera dia ampiana rano 4200 ml, ary ampiana asidra hydrochloric mandra-pahatongan'ny sandan'ny Ph ny rano dia 9. Ny sosona aqueous voasaraka dia nosasana tamin'ny 500 ml diethyl etera. Ny sosona etera dia natambatra, 560g ny gilasy sy 324ml asidra hydrochloric voapoizina dia nampiana sy nampiarahina. Saraho ny sosona etera ary sasao amin'ny rano 200ml sy asidra hydrochloric 50ml. Ny sosona asidra roa farany dia natambatra, nifantoka tamin'ny vacuo mandra-pipoitra ny kristaly, ary avy eo nangatsiaka hatramin'ny 5 ° C. Sivana, sasao amin'ny acetone, ary avy eo avereno indray miaraka amin'ny fifangaroan'ny alikaola isopropyl 3L sy ethanol absolute 800ml. Ny hydrochloride DL-bupropion dia azo amin'ny fomba famakafakana madio sy madio, miaraka amin'ny mari-pahaizana 233 hatramin'ny 234 ° C.
Fiantraikan'ny pharmacologique: Ny bupropion dia manana fiantraikany malemy amin'ny norepinephrine, 5-HT, ary ny dopamine reuptake, saingy tsy misy fiantraikany amin'ny monoamine oxidase.
Fifandraisana amin'ny zava-mahadomelina:
1. Ny zava-mahadomelina metabolized amin'ny cytochrome P450ⅡB6: In vitro andrana dia mampiseho fa bupropion indrindra metabolized amin'ny cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme, ka misy mety fifandraisana amin'ny zava-mahadomelina hafa izay misy fiantraikany cytochrome P450ⅡB6 isoenzyme.
2. MAO inhibitors: Ny fandinihana biby dia naneho fa ny phenelzine monoamine oxidase inhibitor (MAOI) dia mety hampitombo ny poizina mahery vaika amin'ny bupropion.
3. Levodopa: Ny angon-drakitra klinika dia mampiseho fa mety hitombo ny trangan'ny fanehoan-kevitra ratsy aorian'ny fampiasana ny bupropion sy levodopa. Ny marary mandray levodopa dia tokony ho mailo rehefa mihinana ity vokatra ity amin'ny fotoana mitovy. Atombohy amin'ny fatra kely indrindra ary ampitomboy tsikelikely ny fatra.
4. Fanafody mampidina ny tokonam-baravarana: Ity vokatra ity dia mitambatra amin'ny zava-mahadomelina izay mampihena ny fetran'ny fisamborana (toy ny antipsychotics, antidepressants, theophylline, steroïde systemic, sns.) na fitsaboana (toy ny fahatapahana tampoka amin'ny benzodiazepines) ) amin'ny fitandremana fatratra.
5. Nicotine transdermal patch: Ny fikarohana ara-pitsaboana dia manoro hevitra fa ny fampiarahana ny takelaka fanalefahana ny bupropion sy ny patch transdermal nikôtinina dia manana tranga ambony kokoa amin'ny fiakaran'ny tosidrà fitsaboana maika. Noho izany, tokony hojerena akaiky ny tosi-drà amin'ny fampiasana azy roa ireo.
famaritana
