0102030405
Бупропион Hcl цена Бупропион хидрохлорид во прав
Детален опис
Бупропион е бел прав, кристализиран од изопропил алкохол и апсолутен етанол, со точка на топење од 233-234°C. Растворливост (mg/m1): вода 312, етанол 193, 0,1mol/L хлороводородна киселина 333. Многу лесно се апсорбира влага и се распаѓа. Растворлив во метанол, етанол, ацетон, етер или бензен. Бупропион припаѓа на аминокетонската класа на антидепресиви. Погоден е за пациенти со ретардирана депресија и оние кои се неефикасни или нетолерантни на други антидепресиви.
Функција:
1. Бупропион, исто така, може да се користи како третман за справување со растројството на дефицит на внимание и хиперактивност (АДХД).
2. Бупропион, исто така, може да се користи како третман на рецепт за да им помогне на луѓето да се откажат од пушењето со намалување на желбата и ефектите на повлекување од никотин.
3. Бупропион може да се користи за да се спречи сезонска депресија есен-зима (сезонско афективно нарушување).
4. Бупропион може да се користи и со други лекови како третман за биполарно растројство (фаза на депресија).
5. Бупропион се користи како медицински третман на рецепт за депресија. Може да го подобри расположението и чувството на благосостојба. Може да работи со тоа што помага да се врати рамнотежата на одредени природни хемикалии (невротрансмитери) во мозокот.
Методи на производство
Под мешање и ладење, додадете раствор од о-хлорофенилацетонитрил (688 g, 5 mol) растворен во диетил етер (2,5 L) во растворот на етилмагнезиум бромид (2L, 3mol/L) во рок од 40 минути. Загрејте под благ рефлукс 5 часа. Реакциониот раствор беше хидролизиран со ладна разредена хлороводородна киселина. По испарувањето на етерот, преостанатиот воден раствор се загрева на 90°C 1 час. Откако ќе се излади, додадете го кристалот од семето. Соберете ја цврстата маса со филтрација, измијте ја со ладна вода и прекристализирајте со метанол за да се добијат 750 g о-хлоропропиофенон, точка на топење 39-40°C.
Растворете о-хлоропропиофенон (698 g, 4,15 mmol) во дихлорометан (3L). Растворот се меша со активен јаглен и магнезиум сулфат 2 часа и се филтрира. Раствор од 662 g (4,15 mol) бром растворен во дихлорометан (1L) беше додаден со мешање. Кога бојата на бром целосно ќе исчезне, концентрирајте се во вакуум за да го отстраните растворувачот. Преостанатото масло е о-хлоро-α-бромопропиофенон. Може да се користи директно во следната реакција без прочистување.
Масниот остаток добиен погоре беше растворен во ацетонитрил (1300 ml), а раствор од терц-бутиламин (733 g) во ацетонитрил (1300 ml) беше додаден под 32°C. Оставете го преку ноќ, додадете 4200 ml вода и 2700 ml етер за дистрибуција. Водениот слој беше екстрахиран со 1300 ml диетил етер. По комбинирањето на етерските слоеви, додадени се 4200 ml вода и се додава хлороводородна киселина додека Ph вредноста на водниот слој не биде 9. Одделениот воден слој беше измиен со 500 ml диетил етер. Етерските слоеви беа комбинирани, 560 g мраз и 324 ml концентрирана хлороводородна киселина беа додадени и измешани заедно. Одделете го етерскиот слој и измијте со 200 ml вода и 50 ml концентрирана хлороводородна киселина. Последните два киселински слоја беа комбинирани, концентрирани во вакуо додека не се појави кристализација, а потоа се изладија на 5°C. Се филтрира, се мие со ацетон, а потоа се рекристализира со мешавина од 3L изопропил алкохол и 800ml апсолутен етанол. Добиен е аналитички чист и спектрално чист DL-бупропион хидрохлорид, со точка на топење од 233 до 234°C.
Фармаколошки ефекти: Бупропионот има слаб инхибиторен ефект врз повторното земање на норепинефрин, 5-HT и допамин, но нема таков ефект врз моноамин оксидазата.
Интеракции со лекови:
1. Лекови кои се метаболизираат со цитохром P450ⅡB6: Ин витро експериментите покажуваат дека бупропион главно се метаболизира преку изоензимот цитохром P450ⅡB6, така што постојат потенцијални интеракции со други лекови кои влијаат на изоензимот цитохром P450ⅡB6.
2. МАО инхибитори: Студиите на животни покажаа дека инхибиторот на моноамин оксидаза (МАО) фенелзин може да ја зголеми акутната токсичност на бупропион.
3. Леводопа: Клиничките податоци покажуваат дека инциденцата на несакани реакции може да се зголеми по истовремена употреба на бупропион и леводопа. Пациентите кои земаат леводопа треба да бидат внимателни кога го земаат овој производ во исто време. Започнете со минималната доза, а потоа постепено зголемувајте ја дозата.
4. Лекови кои го намалуваат прагот на напади: овој производ е комбиниран со лекови кои го намалуваат прагот на напади (како што се антипсихотици, антидепресиви, теофилин, системски стероиди итн.) или терапии (како што е ненадеен прекин на бензодиазепините) треба да се користат заедно. со голема претпазливост.
5. Никотински трансдермален фластер: клиничките студии сугерираат дека комбинираната употреба на таблети со продолжено ослободување бупропион и никотински трансдермални фластери има поголема инциденца на итна терапевтска хипертензија. Затоа, крвниот притисок треба внимателно да се следи за комбинирана употреба на двете.
Спецификација
