0102030405
Bupropion Hcl വില Bupropion ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് പൊടി
വിശദമായ വിവരണം
ഐസോപ്രോപൈൽ ആൽക്കഹോൾ, കേവല എത്തനോൾ എന്നിവയിൽ നിന്ന് ക്രിസ്റ്റലൈസ് ചെയ്ത ഒരു വെളുത്ത പൊടിയാണ് ബുപ്രോപിയോൺ, ദ്രവണാങ്കം 233--234°C ആണ്. ലായകത (mg/m1): വെള്ളം 312, എത്തനോൾ 193, 0.1mol/L ഹൈഡ്രോക്ലോറിക് ആസിഡ് 333. ഈർപ്പം ആഗിരണം ചെയ്യാനും വിഘടിപ്പിക്കാനും വളരെ എളുപ്പമാണ്. മെഥനോൾ, എത്തനോൾ, അസെറ്റോൺ, ഈഥർ അല്ലെങ്കിൽ ബെൻസീൻ എന്നിവയിൽ ലയിക്കുന്നു. ആൻ്റീഡിപ്രസൻ്റുകളുടെ അമിനോകെറ്റോൺ വിഭാഗത്തിൽ പെടുന്നതാണ് ബുപ്രോപിയോൺ. മന്ദഗതിയിലുള്ള വിഷാദരോഗികൾക്കും മറ്റ് ആൻ്റീഡിപ്രസൻ്റുകളോട് ഫലപ്രദമല്ലാത്ത അല്ലെങ്കിൽ അസഹിഷ്ണുത ഉള്ളവർക്കും ഇത് അനുയോജ്യമാണ്.
പ്രവർത്തനം:
1.അറ്റൻഷൻ ഡെഫിസിറ്റ് ഹൈപ്പർ ആക്ടിവിറ്റി ഡിസോർഡർ (എഡിഎച്ച്ഡി) കൈകാര്യം ചെയ്യുന്നതിനുള്ള ഒരു ചികിത്സയായും ബുപ്രോപിയോൺ ഉപയോഗിക്കാം.
2. ആസക്തിയും നിക്കോട്ടിൻ പിൻവലിക്കൽ ഫലങ്ങളും കുറയ്ക്കുന്നതിലൂടെ പുകവലി ഉപേക്ഷിക്കാൻ ആളുകളെ സഹായിക്കുന്നതിനുള്ള ഒരു കുറിപ്പടി ചികിത്സയായും ബുപ്രോപിയോൺ ഉപയോഗിക്കാം.
3. ശരത്കാല-ശീതകാല സീസണൽ ഡിപ്രഷൻ (സീസണൽ അഫക്റ്റീവ് ഡിസോർഡർ) തടയാൻ Bupropion ഉപയോഗിക്കാം.
4. ബൈപോളാർ ഡിസോർഡർ (ഡിപ്രഷൻ ഫേസ്) ചികിത്സയായി ബ്യൂപ്രോപിയോൺ മറ്റ് മരുന്നുകളോടൊപ്പം ഉപയോഗിക്കാം.
5. വിഷാദരോഗത്തിനുള്ള ഒരു കുറിപ്പടി മെഡിക്കൽ ചികിത്സയായി Bupropion ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഇതിന് മാനസികാവസ്ഥയും ക്ഷേമവും മെച്ചപ്പെടുത്താൻ കഴിയും. തലച്ചോറിലെ ചില പ്രകൃതിദത്ത രാസവസ്തുക്കളുടെ (ന്യൂറോ ട്രാൻസ്മിറ്ററുകൾ) ബാലൻസ് പുനഃസ്ഥാപിക്കാൻ സഹായിച്ചുകൊണ്ട് ഇത് പ്രവർത്തിച്ചേക്കാം.
ഉൽപാദന രീതികൾ
ഇളക്കി തണുപ്പിക്കുമ്പോൾ, ഡൈതൈൽ ഈതറിൽ (2.5 എൽ) ലയിപ്പിച്ച ഒ-ക്ലോറോഫെനിലാസെറ്റോണിട്രൈൽ (688 ഗ്രാം, 5മോൾ) ലായനി 40 മിനിറ്റിനുള്ളിൽ എഥൈൽമഗ്നീഷ്യം ബ്രോമൈഡിൻ്റെ (2 എൽ, 3മോൾ/എൽ) ലായനിയിൽ ചേർക്കുക. മൃദുവായ റിഫ്ലക്‌സിന് കീഴിൽ 5 മണിക്കൂർ ചൂടാക്കുക. പ്രതികരണ പരിഹാരം തണുത്ത നേർപ്പിച്ച ഹൈഡ്രോക്ലോറിക് ആസിഡ് ഉപയോഗിച്ച് ഹൈഡ്രോലൈസ് ചെയ്തു. ഈഥർ ബാഷ്പീകരിക്കപ്പെട്ട ശേഷം, ശേഷിക്കുന്ന ജലീയ ലായനി 1 മണിക്കൂർ 90 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിൽ ചൂടാക്കി. തണുപ്പിച്ച ശേഷം, വിത്ത് ക്രിസ്റ്റൽ ചേർക്കുക. ശുദ്ധീകരണത്തിലൂടെ സോളിഡ് ശേഖരിക്കുക, തണുത്ത വെള്ളം ഉപയോഗിച്ച് കഴുകുക, 750 ഗ്രാം ഒ-ക്ലോറോപ്രോപിയോഫെനോൺ, ദ്രവണാങ്കം 39-40 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ് ലഭിക്കുന്നതിന് മെഥനോൾ ഉപയോഗിച്ച് വീണ്ടും ക്രിസ്റ്റലൈസ് ചെയ്യുക.
ഓ-ക്ലോറോപ്രോപിയോഫെനോൺ (698 ഗ്രാം, 4.15 എംഎംഎൽ) ഡിക്ലോറോമീഥേനിൽ (3 എൽ) ലയിപ്പിക്കുക. സജീവമാക്കിയ കാർബൺ, മഗ്നീഷ്യം സൾഫേറ്റ് എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് പരിഹാരം 2 മണിക്കൂർ ഇളക്കി ഫിൽട്ടർ ചെയ്തു. ഡൈക്ലോറോമീഥേനിൽ (1L) ലയിപ്പിച്ച 662g (4.15mol) ബ്രോമിൻ ലായനി ഇളക്കി ചേർത്തു. ബ്രോമിൻ നിറം പൂർണ്ണമായും അപ്രത്യക്ഷമാകുമ്പോൾ, ലായകത്തെ നീക്കം ചെയ്യുന്നതിനായി ഒരു ശൂന്യതയിൽ കേന്ദ്രീകരിക്കുക. ശേഷിക്കുന്ന എണ്ണ ഓ-ക്ലോറോ-α-ബ്രോമോപ്രോപിയോഫെനോൺ ആണ്. ശുദ്ധീകരണം കൂടാതെ അടുത്ത പ്രതികരണത്തിൽ ഇത് നേരിട്ട് ഉപയോഗിക്കാം.
മുകളിൽ ലഭിച്ച എണ്ണമയമുള്ള അവശിഷ്ടം അസെറ്റോണിട്രൈലിൽ (1300 മില്ലി) അലിഞ്ഞുചേർന്നു, കൂടാതെ അസെറ്റോണിട്രൈലിൽ (1300 മില്ലി) ടെർട്ട്-ബ്യൂട്ടിലാമൈൻ (733 ഗ്രാം) ലായനി 32 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിനു താഴെ ചേർത്തു. ഒരു രാത്രി മുഴുവൻ വിടുക, വിതരണത്തിനായി 4200 മില്ലി വെള്ളവും 2700 മില്ലി ഈതറും ചേർക്കുക. 1300 മില്ലി ഡൈതൈൽ ഈതർ ഉപയോഗിച്ച് ജലീയ പാളി വേർതിരിച്ചെടുത്തു. ഈതർ പാളികൾ സംയോജിപ്പിച്ച ശേഷം, 4200 മില്ലി വെള്ളം ചേർത്തു, ജല പാളിയുടെ പിഎച്ച് മൂല്യം 9 ആകുന്നതുവരെ ഹൈഡ്രോക്ലോറിക് ആസിഡ് ചേർത്തു. വേർതിരിച്ച ജലീയ പാളി 500 മില്ലി ഡൈതൈൽ ഈതർ ഉപയോഗിച്ച് കഴുകി. ഈതർ പാളികൾ സംയോജിപ്പിച്ചു, 560 ഗ്രാം ഐസും 324 മില്ലി സാന്ദ്രീകൃത ഹൈഡ്രോക്ലോറിക് ആസിഡും ചേർത്ത് ഇളക്കി. ഈതർ പാളി വേർതിരിച്ച് 200 മില്ലി വെള്ളവും 50 മില്ലി സാന്ദ്രീകൃത ഹൈഡ്രോക്ലോറിക് ആസിഡും ഉപയോഗിച്ച് കഴുകുക. അവസാന രണ്ട് ആസിഡ് പാളികൾ സംയോജിപ്പിച്ച്, ക്രിസ്റ്റലൈസേഷൻ പ്രത്യക്ഷപ്പെടുന്നതുവരെ ശൂന്യതയിൽ കേന്ദ്രീകരിച്ചു, തുടർന്ന് 5 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിലേക്ക് തണുപ്പിച്ചു. ഫിൽട്ടർ ചെയ്യുക, അസെറ്റോൺ ഉപയോഗിച്ച് കഴുകുക, തുടർന്ന് 3L ഐസോപ്രോപൈൽ ആൽക്കഹോൾ, 800ml സമ്പൂർണ്ണ എത്തനോൾ എന്നിവയുടെ മിശ്രിതം ഉപയോഗിച്ച് വീണ്ടും ക്രിസ്റ്റലൈസ് ചെയ്യുക. വിശകലനപരമായി ശുദ്ധവും സ്പെക്ട്രലി ശുദ്ധവുമായ DL-bupropion ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് ലഭിച്ചു, 233 മുതൽ 234 ° C വരെ ദ്രവണാങ്കം.
ഫാർമക്കോളജിക്കൽ ഇഫക്റ്റുകൾ: നോറെപിനെഫ്രിൻ, 5-എച്ച്ടി, ഡോപാമൈൻ റീഅപ്‌ടേക്ക് എന്നിവയിൽ ബുപ്രോപിയോണിന് ദുർബലമായ തടസ്സമുണ്ട്, എന്നാൽ മോണോഅമിൻ ഓക്സിഡേസിൽ അത്തരം സ്വാധീനമില്ല.
മയക്കുമരുന്ന് ഇടപെടലുകൾ:
1. സൈറ്റോക്രോം P450ⅡB6 വഴി മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെട്ട മരുന്നുകൾ: ബ്യൂപ്രോപിയോണിനെ പ്രധാനമായും സൈറ്റോക്രോം P450ⅡB6 ഐസോഎൻസൈം മെറ്റബോളിസീകരിക്കുന്നുവെന്ന് ഇൻ വിട്രോ പരീക്ഷണങ്ങൾ കാണിക്കുന്നു, അതിനാൽ സൈറ്റോക്രോം P450ⅡB6 ഐസോഎൻസൈമിനെ ബാധിക്കുന്ന മറ്റ് മരുന്നുകളുമായി ഇടപഴകാൻ സാധ്യതയുണ്ട്.
2. MAO ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ: മോണോഅമിൻ ഓക്സിഡേസ് ഇൻഹിബിറ്റർ (MAOI) ഫിനെൽസൈൻ ബുപ്രോപിയോണിൻ്റെ നിശിത വിഷാംശം വർദ്ധിപ്പിക്കുമെന്ന് മൃഗ പഠനങ്ങൾ തെളിയിച്ചിട്ടുണ്ട്.
3. ലെവോഡോപ്പ: ബുപ്രോപിയോണിൻ്റെയും ലെവോഡോപ്പയുടെയും ഒരേസമയം ഉപയോഗിച്ചതിന് ശേഷം പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങളുടെ സംഭവങ്ങൾ വർദ്ധിച്ചേക്കാമെന്ന് ക്ലിനിക്കൽ ഡാറ്റ കാണിക്കുന്നു. ലെവോഡോപ്പ എടുക്കുന്ന രോഗികൾ ഒരേ സമയം ഈ ഉൽപ്പന്നം എടുക്കുമ്പോൾ ജാഗ്രത പാലിക്കണം. കുറഞ്ഞ അളവിൽ ആരംഭിക്കുക, തുടർന്ന് ക്രമേണ ഡോസ് വർദ്ധിപ്പിക്കുക.
4. പിടിച്ചെടുക്കൽ പരിധി കുറയ്ക്കുന്ന മരുന്നുകൾ: പിടിച്ചെടുക്കൽ പരിധി കുറയ്ക്കുന്ന മരുന്നുകളുമായി ഈ ഉൽപ്പന്നം സംയോജിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു (ആൻ്റി സൈക്കോട്ടിക്സ്, ആൻ്റീഡിപ്രസൻ്റുകൾ, തിയോഫിലിൻ, സിസ്റ്റമിക് സ്റ്റിറോയിഡുകൾ മുതലായവ) അല്ലെങ്കിൽ തെറാപ്പികൾ (ബെൻസോഡിയാസെപൈനുകളുടെ പെട്ടെന്നുള്ള തടസ്സം പോലുള്ളവ) ) ഒരുമിച്ച് ഉപയോഗിക്കണം. അതീവ ജാഗ്രതയോടെ.
5. നിക്കോട്ടിൻ ട്രാൻസ്‌ഡെർമൽ പാച്ച്: ബ്യൂപ്രോപിയോൺ സസ്റ്റെയ്ൻഡ്-റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെയും നിക്കോട്ടിൻ ട്രാൻസ്‌ഡെർമൽ പാച്ചിൻ്റെയും സംയോജിത ഉപയോഗം അടിയന്തിര ചികിത്സാ ഹൈപ്പർടെൻഷൻ്റെ ഉയർന്ന സാധ്യതയുണ്ടെന്ന് ക്ലിനിക്കൽ പഠനങ്ങൾ സൂചിപ്പിക്കുന്നു. അതിനാൽ, രണ്ടിൻ്റെയും സംയുക്ത ഉപയോഗത്തിന് രക്തസമ്മർദ്ദം സൂക്ഷ്മമായി നിരീക്ഷിക്കണം.
സ്പെസിഫിക്കേഷൻ
