0102030405
Bupropion Hcl үнэ Бупропионы гидрохлоридын нунтаг
Дэлгэрэнгүй тодорхойлолт
Бупропион нь изопропилийн спирт ба абсолют этанолоос талстжсан цагаан нунтаг бөгөөд хайлах цэг нь 233--234°C. Уусах чадвар (мг/м1): ус 312, этанол 193, 0.1моль/л давсны хүчил 333. Чийгийг шингээж задрахад маш хялбар. Метанол, этанол, ацетон, эфир эсвэл бензолд уусдаг. Бупропион нь антидепрессантуудын аминокетоны ангилалд багтдаг. Энэ нь хоцрогдсон сэтгэлийн хямралтай өвчтөнүүд болон бусад антидепрессантуудад үр дүнгүй эсвэл үл тэвчих чадвартай хүмүүст тохиромжтой.
Чиг үүрэг:
1. Бупропионыг мөн анхаарал хомсдолын гиперактив эмгэгийг (ADHD) эмчлэхэд ашиглаж болно.
2. Бупропионыг мөн тамхи татах дуршил бууруулж, никотин татан буулгах нөлөөгөөр хүмүүст тамхинаас гарахад нь туслах зорилгоор жороор олгох эмчилгээ болгон ашиглаж болно.
3. Бупропионыг намар-өвлийн улирлын сэтгэл гутралаас (улирлын нөлөөний эмгэг) урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэж болно.
4. Бупропионыг хоёр туйлт эмгэгийн (сэтгэл гутралын үе шат) эмчилгээнд бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэж болно.
5. Бупропионыг сэтгэл гутралын эсрэг эмийн жор болгон хэрэглэдэг. Энэ нь сэтгэлийн байдал, сайн сайхан байдлын мэдрэмжийг сайжруулж чадна. Энэ нь тархины зарим байгалийн химийн бодисын (нейротрансмиттер) тэнцвэрийг сэргээхэд тусалдаг.
Үйлдвэрлэлийн аргууд
Холих ба хөргөх үед диэтил эфирт (2.5л) ууссан о-хлорфенилацетонитрил (688гр, 5моль) уусмалыг этилмагнийн бромидын (2л, 3моль/л) уусмалд 40 минутын дотор нэмнэ. Зөөлөн рефлюкс дор 5 цагийн турш халаана. Урвалын уусмалыг хүйтэн шингэрүүлсэн давсны хүчлээр гидролиздэв. Эфирийг ууршуулсаны дараа үлдсэн усан уусмалыг 90°С-т 1 цагийн турш халаана. Хөргөсний дараа үрийн талстыг нэмнэ. Хатуу бодисыг шүүж цуглуулж, хүйтэн усаар угааж, метанолоор дахин талстжуулж, 750г о-хлоропропифенон, хайлах температур 39-40°С болно.
Дихлорометанд (3л) о-хлоропропифеноныг (698г, 4.15ммоль) уусгана. Уусмалыг идэвхжүүлсэн нүүрс, магнийн сульфатаар 2 цагийн турш хутгаж, шүүнэ. Дихлорметанд (1л) ууссан 662 г (4.15 моль) бромын уусмалыг хутгах замаар нэмсэн. Бром өнгө бүрэн арилах үед уусгагчийг арилгахын тулд вакуумд баяжуулна. Үлдсэн тос нь o-chloro-α-bromopropiophenone юм. Дараагийн урвалд цэвэршүүлэхгүйгээр шууд хэрэглэж болно.
Дээр олж авсан тослог үлдэгдлийг ацетонитрилд (1300 мл) уусгаж, 32 хэмээс доош температурт ацетонитрилд (1300 мл) терт-бутиламин (733 гр) уусмал нэмнэ. Шөнөдөө үлдээгээд 4200мл ус, 2700мл эфир нэмж тараана. Усан давхаргыг 1300 мл диэтил эфирээр гаргаж авсан. Эфирийн давхаргыг нэгтгэсний дараа 4200 мл ус нэмж, усны давхаргын Ph утга 9 болтол давсны хүчлийг нэмж, тусгаарлагдсан усан давхаргыг 500 мл диэтил эфирээр угаана. Эфирийн давхаргыг нэгтгэж, 560 г мөс, 324 мл концентрацитай давсны хүчил нэмээд холино. Эфирийн давхаргыг салгаж, 200 мл ус, 50 мл концентрацитай давсны хүчлээр угаана. Сүүлийн хоёр хүчлийн давхаргыг нэгтгэж, талстжилт үүсэх хүртэл вакуумд төвлөрүүлж, дараа нь 5 ° C хүртэл хөргөнө. Шүүж, ацетоноор угааж, дараа нь 3л изопропилийн спирт ба 800 мл абсолют этанолын хольцоор дахин талстжуулна. Шинжилгээний хувьд цэвэр, спектрийн хувьд цэвэр DL-бупропионы гидрохлоридыг олж авсан бөгөөд хайлах цэг нь 233-234 ° C байна.
Эмийн нөлөө: Бупропион нь норэпинефрин, 5-HT, допаминыг дахин шингээхэд сул дарангуйлах нөлөөтэй боловч моноамин оксидазад тийм нөлөө үзүүлэхгүй.
Эмийн харилцан үйлчлэл:
1. Цитохром P450ⅡB6-аар метаболизмд орсон эмүүд: In vitro туршилтаас харахад бупропион нь цитохромын P450ⅡB6 изоэнзимээр голчлон метаболизмд ордог тул цитохромын P450ⅡB6 изоферментэд нөлөөлөх бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэх боломжтой байдаг.
2. МАО дарангуйлагчид: Амьтны судалгаагаар моноамин оксидазын дарангуйлагч (MAOI) фенелзин нь бупропионы цочмог хордлогыг нэмэгдүүлдэг болохыг харуулсан.
3. Леводопа: Эмнэлзүйн мэдээллээс харахад бупропион ба леводопа эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэсний дараа сөрөг урвалын давтамж нэмэгдэж болзошгүйг харуулж байна. Леводопа ууж буй өвчтөнүүд энэ бүтээгдэхүүнийг нэгэн зэрэг авахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй. Хамгийн бага тунгаар эхэлж, дараа нь тунг аажмаар нэмэгдүүлнэ.
4. Татаж авах босгыг бууруулдаг эмүүд: Энэ бүтээгдэхүүнийг таталтын босгыг бууруулдаг эмүүд (антипсихотик, антидепрессант, теофиллин, системийн стероидууд гэх мэт) эсвэл эмчилгээний (бензодиазепиныг гэнэт тасалдуулах гэх мэт) хослуулан хэрэглэнэ. маш болгоомжтойгоор.
5. Никотины арьсаар дамжих наалт: Эмнэлзүйн судалгаагаар бупропионыг удаан ялгаруулдаг шахмал болон никотины арьсаар дамждаг наалтыг хослуулан хэрэглэх нь яаралтай тусламжийн гипертензийн өвчлөл ихтэйг харуулж байна. Тиймээс энэ хоёрыг хослуулан хэрэглэхийн тулд цусны даралтыг сайтар хянаж байх хэрэгтэй.
Тодорхойлолт
